本発明はヘック、鈴木−宮浦、薗頭カップリング及びブッフバルト−ハートウィッグ反応を触媒するのに適する不均一触媒の製造方法に関し、前記方法は以下の段階を含む：（ａ）マクロ多孔質担体を提供する段階であって、前記マクロ多孔質担体はコアと、前記コア表面に共有結合された複数のイオン交換基とからなり、前記担体に結合されたイオンの少なくとも９０％は蟻酸イオンである段階と；（ｂ）極性溶媒中で前記担体を膨潤させる段階と；（ｃ）パラジウム（ＩＩ）塩を提供する段階と；（ｄ）前記担体を有機溶媒中に懸濁し、それによって懸濁液を得る段階と；（ｅ）前記パラジウム塩を前記懸濁液に加え、得られた混合物を０〜７０℃の範囲の温度で前記担体が黒く変化するまで反応させる段階と；（ｆ）前記担体を水で洗浄する段階と；（ｇ）前記担体を真空乾燥する段階。
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【課題】鎌状赤血球症及び望まない又は異常な細胞増殖により特徴づけられる疾患に効き目のある医薬として有用な化学化合物の群を提供する。
【解決手段】活性化合物は、置換されたトリアリールメタン化合物又はこれらの類似体であって、１以上のアリール基がヘテロアリール、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル基で置換され、及び／又は四級炭素原子がＳｉ、Ｇｅ、Ｎ又はＰのような異なった原子で置換されるものである。該化合物は、哺乳類細胞の増殖を阻害し、赤血球のガルドスチャンネルを阻害し、鎌状赤血球の脱水を減少し、及び／又は赤血球の鎌状化又は変形の発生を遅らせる。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、医農薬や機能性材料等の製造中間体として有用な２‐置換ベンジル‐３，３‐ジフルオロアクリル酸エステル誘導体、及びそれらを安価な原料より簡便に収率良く製造することができる方法を提供することにある。
【解決手段】 ２‐オキソ‐３‐置換フェニルプロピオン酸エステル誘導体（２）をジフルオロメチレンホスホラン類（３）と反応させることにより、新規な２‐置換ベンジル‐３，３‐ジフルオロアクリル酸エステル誘導体（１）を収率及び選択性良く製造することができる。
【化１】
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【課題】 本発明は、医農薬や機能性材料等の製造中間体として有用な２‐置換フェニル‐３，３‐ジフルオロアクリル酸エステル誘導体を、安価な原料より簡便に収率良く製造することができる方法を提供することにある。
【解決手段】 ベンゾイルギ酸エステル類を、亜鉛のようなハロゲン原子捕捉剤共存下に、ジブロモジフルオロメタンとトリフェニルホスフィンのような三級ホスフィンから発生させたジフルオロメチレンホスホラン類と反応させることにより、収率及び選択性良く２‐置換フェニル‐３，３‐ジフルオロアクリル酸エステル誘導体（２）を製造することができる。
【化１】
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【課題】工業的規模での製造に適した２，２−ジフルオロ−フェニルアセト酢酸エチルエステルの製造方法を提供する。
【解決手段】フェニルアセチルクロリドを塩素（Ｃｌ₂）と反応させ、２，２−ジクロロ−フェニルアセチルクロリドを得る。次いで、得られた２，２−ジクロロ−フェニルアセチルクロリドを液相でフッ化水素（ＨＦ）と反応させ、２，２−ジフルオロ−フェニルアセチルフロリドを得る。次いで得られた２，２−ジフルオロ−フェニルアセチルフロリドを、アルコールと反応させ、２，２−ジフルオロ−フェニルアセト酢酸エステルを得る。 （もっと読む）

【課題】工業的規模での製造に適した２，２−ジフルオロ−フェニルアセト酢酸エチルエステルの製造方法を提供する。
【解決手段】フェニルアセチルクロリドを塩素（Ｃｌ₂）と反応させ、２，２−ジクロロ−フェニルアセチルクロリドを得る。次いで、得られた２，２−ジクロロ−フェニルアセチルクロリドを、アルコールと反応させ、２，２−ジクロロ−フェニルアセト酢酸エステルを得る。次いで得られた２，２−ジクロロ−フェニルアセト酢酸エステルを液相でフッ化水素（ＨＦ）と反応させ、２，２−ジフルオロ−フェニルアセト酢酸エステルを得る。 （もっと読む）

【課題】 簡便な方法にて、高収率で、工業的に好適な２，２−ジクロロ−１２−（４−ハロフェニル）ドデカン酸塩の製法を提供する。
【解決手段】 １−ヨード−１０−（４−ハロフェニル）デカンと、ジクロロ酢酸エステルとを塩基の存在下で反応させて、２，２−ジクロロ−１２−（４−ハロフェニル）ドデカン酸エステルを得る第１工程；次いで２，２−ジクロロ−１２−（４−ハロフェニル）ドデカン酸エステルを、２，２−ジクロロ−１２−（４−ハロフェニル）ドデカン酸塩に変換する第２工程；を含むことを特徴とする、２，２−ジクロロ−１２−（４−ハロフェニル）ドデカン酸塩の製法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｊ、Ｘ、Ｙ、ｍ及びＣＫＥは、所与の意味を有する。］の新規シクロアルキルフェニル置換環状ケトエノール類、それらを調製するための方法及び中間体、並びに、有害生物防除剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、シクロアルキルフェニル置換環状ケトエノール類及び栽培植物の耐性を向上させる化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる植物保護剤の効力を増強することにも関する。
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式（Ｉ）：
【化１】


の化合物の製造方法であって、式(II)：
【化２】


の化合物と、式(III)：
【化３】


のフッ素化ボロン化合物を：アルコール；ロジウム(Ｉ)触媒前駆体化合物；ロジウム(Ｉ)触媒前駆体化合物と結合して触媒複合体を形成する適当なリガンド；塩基；および適当な溶媒；の存在下で反応させることを含み、当該反応を４０〜１１０℃の範囲の温度で行う、方法。式(Ｉ)の化合物は、薬学的活性化合物の製造に有用である。
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式（Ｉ）、


のラセミ体アルキル−５−ハロペンタ−４−エンカルボン酸およびそのエステルの調製方法であって、ａ）式（ＩＩ）、


の金属アルコキシドの存在下に、有機溶媒中で、１，３−ジハロプロペンと反応させることによって、対応するアリル化マロン酸エステルを得るステップと、次いで、ｂ）転化完了後、反応混合物に無機塩およびＣ_１〜Ｃ_６アルコールを添加し、この反応混合物を環流温度に加熱するステップと、次いで、ｃ）抽出または直接蒸留によって所望の式（Ｉ）のラセミ体エステルを反応混合物から単離するステップと、ｄ）所望の最終生成物がラセミ酸である場合は、エステル官能基を加水分解するステップとを含む方法。 （もっと読む）