本発明は一般式(Ｉ)
【化１】


［式中、Hetは少なくとも１個の窒素原子を有し、場合により置換される４−、５−、６−または７−員の複素環式環であり；
R1は水素、ヒドロキシ、C₁−C₄アルキル、C₃−C₄シクロアルキル、C₂−C₄アルケニルまたはC₂−C₄アルキニルであり；
R2およびR3はそれぞれ独立して水素、C₁−C₄アルキル、C₃−C₄シクロアルキル、C₂−C₄アルケニル、C₂−C₄アルキニル、C₁−C₄アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択されるが、但しR2およびR3は共に水素ではなく；
R4はC₁−C₄アルキル、C₃−C₄シクロアルキル、C₂−C₄アルケニルまたはC₂−C₄アルキニルであり；
Arはピリジニル、1−ナフチル、5,6,7,8−テトラヒドロ−1−ナフチル、キノリニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリル、5,6,7,8−テトラヒドロキノリニル、5,6,7,8−テトラヒドロイソキノリニル、5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−4−イル、1−ベンゾ[b]チオフェン−7−イル、1−ベンゾ[b]チオフェン−4−イル、1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル、イソキノリニル、キナゾリニルおよびインダン−4−イルから選択される、場合により置換される芳香族環系であり；またはArは置換フェニルである］の化合物、もしくはそのエナンチオマーまたはそれらの何れかの塩；前記化合物を含有する医薬組成物および治療での前記化合物の使用に関する。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造法およびその製造で使用される新規な中間体に関する。
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CB₁レセプターにより媒介される障害の治療のための医薬の製造における、式(Ｉ)(式中、R¹はアリールであり、R²はＨ、アルキル又はアリールであり、R³は水素又はアルキルである)の化合物又はその医薬的に許容される塩若しくはプロドラッグの使用。
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式(Ｉ)の化合物又はその医薬的に許容される塩若しくはプロドラッグ、及びこれらの治療における、特にCB₁レセプターにより媒介される障害(例えば肥満)の治療のための使用(R¹及びR²は独立してアリールから選択され、R³は水素又はアルキルであり、R¹及びR²の少なくとも一方が、[-CH-O-]基への結合点に関してオルト位に、非水素置換基を有する)。
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本発明は、一般式(I)：


(式中、A=NまたはCR₂；R₂=H、F、OH、CN、CF₃、C_1-6-アルキル、C_1-6-アルコキシ；A=Nの場合、n=2または3で且つm=2；A=CR₂の場合、n=1、2または3で且つm=1または2；B=共有結合またはC_1-8-アルキレン；R₁=任意に置換されていてもよいヘテロアリール；R₃=CHR₄CONHR₅；R₄=HまたはC_1-6-アルキル；R₅=H、C_1-6-アルキル、C_3-7-シクロアルキル、C_3-7-シクロアルキル-C_1-6-アルキレン)を有する、塩基の状態の化合物、その酸付加塩、それらの水和物または溶媒和物に関する。本発明は、それらの治療用途にも関する。
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本発明は、糖尿病、肥満に関連する糖尿病、糖尿病関連障害、肥満及び肥満関連障害を治療するための、特定のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターと特定のカンナビノイドＣＢ_１受容体拮抗薬／インバースアゴニストとの組み合わせを含む医薬組成物、そのような組み合わせを含有するキット及びそのような組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)(式中、R¹はアリール又はへテロアリールであり、R²はアルキル、アリール又はへテロアリールであり、R³はアルキル、アリール、へテロアリール、NR⁹R¹⁰、OR¹⁵又はNR¹⁶C(O)R¹⁷であり、ＹはC=O、C=S、SO₂又は(CR⁷R⁸)_pであり、ｍ＝１又は２であり、ｎ＝１又は２であり、ｐ＝１、２、３又は４であり、R⁷〜R¹⁷は明細書中に定義されるとおりであり、ここで、-Y-R³が-C(O)NH(アルキル)であれば、R¹及び/又はR²はヘテロアリールから選択され、及び/又はｍ及び/又はｎは２であり、及び/又はR¹¹及び/又はR¹²は低級アルキルである)の化合物又はその医薬的に許容される塩若しくはプロドラッグ、及び治療における、特にCB₁レセプターにより媒介される障害(例えば肥満)の治療のためのそれらの使用。
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Ｓ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有する化合物、例えば一般式（Ｉ）で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−６、好ましくはＥＤＧ−１およびＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。


（式中、環Ａは環状基；環Ｂは置換基を有していてもよい環状基；Ｘは主鎖の原子数１〜８のスペーサー等；Ｙは主鎖の原子数１〜１０のスペーサー等；ｎは０、１；ｎが０の場合、ｍは１、かつＲ^１は水素原子、置換基；ｎが１の場合、ｍは０、１〜７の整数、かつＲ^１は置換基、かつｍが２以上のときＲ^１は同じでも異なっていてもよい）。
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本発明は、下記式（Ｉ）


［式中、Ｒ^ｏ、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３およびｎは明細書中の定義通りである］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩、またはその医薬上許容される溶媒和物、またはその組み合わせに関する。本発明は、さらに、子宮内膜症または子宮筋腫の患者を治療する方法に関する。
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本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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式(I)：
【化１】


の化合物またはその製薬上許容される誘導体、およびそれらの医薬品、特にp38キナーゼ阻害剤としての使用。
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