【課題】直接アミノリシスによるアミン類の製造方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、


以下の式：


のメシレート化合物と、アンモニアを含む試薬とを、直接アミノリシスによって反応させることを含む、前記方法。好ましくは、アルコールのような溶媒中で行われ、そして好ましくは、パーリアクターなどのような密封容器中で行われる。 （もっと読む）

本発明は、環状ニトロ化合物、環状ニトロ化合物の医薬組成物、異常細胞の増殖を特徴とする疾患または障害（例えば、癌、炎症、循環器系疾患、および自己免疫疾患）を治療または予防するための環状ニトロ化合物および／またはその医薬組成物を使用する方法、を提供する。
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【課題】 スクアレン合成酵素阻害作用に基づく高コレステロール血症等の予防・治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】 次の式（Ｉ）


で表される化合物。例えば、Ｎ−［４−クロロ−２−［１−ヒドロキシ−１−（２−メトキシフェニル）メチル］−６−メトキシフェニル］−Ｎ−（２，２−ジメチルプロピル）スクシンアミド酸等。 （もっと読む）

【課題】 光学活性アゼチジン−２−カルボン酸エステルの合成中間体として有用な新規な光学活性１−（１’−メチル）ベンジルアゼチジン−２，２−ジカルボン酸ジエステルおよびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記式（５）
【化１】


［式中、Ｒは炭素数１〜４の分岐していてもよいアルキル基またはベンジル基を示し、＊は不斉炭素原子を示す］
で表される光学活性１−（１’−メチル）ベンジルアゼチジン−２，２−ジカルボン酸ジエステル。 （もっと読む）

【課題】下記式（１）
【化１】


（式（１）中、Ｒ₁ はアミノ保護基を表す）で示される化合物より高収率、且つ安価に式（２）
【化２】


（式（２）中、Ｒ₁ は前記と同じ）の化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】式（１）の化合物と塩基とカルボン酸活性化剤を反応させカルボン酸を活性化した化合物を作成した後、このものにアミン成分を反応させ、式（２）で示される化合物を得る。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規なアゼチジン誘導体、該化合物を含む医薬組成物、及び胃腸障害の治療におけるニューロキニン（ＮＫ）受容体アンタゴニストとしての該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式Ｉの化合物の製造方法及びそれらの製造において使用される新規な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物を提供するものである。これらの化合物は、ドーパミン作動薬のクラス、より詳細にはＤ２よりもＤ３に選択的なクラスの作動薬である。これら化合物は、性機能不全、たとえば女性性機能不全（ＦＳＤ）、特に女性性的興奮障害（ＦＳＡＤ）、性的欲求低下障害（ＨＳＤＤ、性への興味の欠如）、女性オルガスム障害（ＦＯＤ、オルガスムを得ることができない）、および男性性機能不全、特に男性勃起不全（ＭＥＤ）の治療および／または予防に有用である。本明細書でいう男性性機能不全は、早漏などの射精障害、無オルガスム症（オルガスムを得ることができない）、または性的欲求低下障害（ＨＳＤＤ、性への興味の欠如）などの欲求障害を含む意味である。これらの化合物は、神経精神医学的な障害および神経変性障害の治療においても有用である。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａｒ、Ａ、ｎおよびｍは、本明細書で定義した通り）が、ＧｌｙＴ１阻害剤として開示され、また、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物が、医薬としての使用、例えば統合失調症の治療における使用として開示されている。
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【課題】 トロンビンの競合阻害剤を合成するための中間体を提供すること。
【解決手段】 ４−（アミノ,メトキシイミノメチル）ベンジルアミン。 （もっと読む）