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スクアレン合成酵素阻害薬
説明

スクアレン合成酵素阻害薬

【課題】 スクアレン合成酵素阻害作用に基づく高コレステロール血症等の予防・治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】 次の式(I)


で表される化合物。例えば、N−[4−クロロ−2−[1−ヒドロキシ−1−(2−メトキシフェニル)メチル]−6−メトキシフェニル]−N−(2,2−ジメチルプロピル)スクシンアミド酸等。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
次の式(I)
【化1】

[式中、Arは、置換基を有していてもよいアリール基、又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を示し、
1は、水素原子、低級アルキル基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、低級アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルカルボニル基、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよいフェニルアルキル基を示し、
2は、置換基を有していてもよい低級アルキル基を示し、
3及びR4は、各々独立に水素原子又は低級アルキル基を示し、
5は、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、又は置換基を有していてもよい低級アルコキシ基を示し、
6及びR7は、各々独立に水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよい低級アルキル基、又は置換基を有していてもよい低級アルコキシ基を示し、
1は、下記の部分構造(a)、(b)、(c)、(d)、又は(e)を示し、
【化2】

(式中、R8は、水素原子又は低級アルキル基を示し、*は下記のQ2と結合する位置を示す。)
2は、下記の部分構造(f)、(g)、(h)、又は(i)を示す。
【化3】

(式中、R9は、水素原子、水酸基、又は低級アルキル基を示し、R10は、水素原子又は低級アルキル基を示し、mは1〜3の整数を示し、*は上記のQ1と結合する位置を示す。)
但し、
1)Q2が部分構造(f)である場合、R1は、水素原子、低級アルキル基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、低級アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルカルボニル基、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよいフェニルアルキル基であり、
2)Q2が部分構造(g)である場合、R1は、水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、低級アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシカルボニル基、低級アルコキシカルボニルカルボニル基、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよいフェニルアルキル基であり、
3)Q2が部分構造(h)である場合、R1は、水素原子、低級アルキル基、カルボキシアルキル基、低級アルコキシカルボニルアルキル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよいフェニルアルキル基であり、
4)Q2が部分構造(i)である場合、R1は、水素原子、低級アルキル基、置換基を有していてもよいフェニル基、又は置換基を有していてもよいフェニルアルキル基である。]で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項2】
1が部分構造(a)である請求項1に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項3】
2が部分構造(f)である請求項1又は2に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項4】
mが3である請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項5】
1がカルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、又は低級アルコキシカルボニルアルキル基である請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項6】
1がカルボキシ基又は低級アルコキシカルボニル基である請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項7】
1がカルボキシアルキル基又は低級アルコキシカルボニルアルキル基である請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項8】
1が水素原子又は低級アルキル基である請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物。
【請求項9】
一般式(I)で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とする医薬。
【請求項10】
一般式(I)で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物及び薬学的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。
【請求項11】
一般式(I)で表される化合物、その塩、又はそれらの溶媒和物の医薬製造のための使用。

【公開番号】特開2007−22943(P2007−22943A)
【公開日】平成19年2月1日(2007.2.1)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−204588(P2005−204588)
【出願日】平成17年7月13日(2005.7.13)
【出願人】(000002831)第一製薬株式会社 (129)
【Fターム(参考)】