【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその塩[式中、Ｒ¹は、メチル等、Ｒ²は、Ｈ、Ｚは、下記式(Ａ)〜(Ｄ）を示す。]
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本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

【課題】塩化カルプロニウムまたはその水和物、およびミノキシジルまたはその塩を含有し、保存安定性等に優れた新たな育毛用組成物を提供すること
【解決手段】塩化カルプロニウムまたはその水和物、およびミノキシジルまたはその塩を含有する育毛用組成物において、エチレンジアミン四酢酸またはその塩、およびジブチルヒドロキシトルエンを配合すること （もっと読む）

本発明は、血管の弾力性を改善する必要がある対象の血管の弾力性、特に動脈の弾力性をin vivoで治療的に改善するための医薬製剤または食品もしくは栄養補助食品を製造するための、アルファケトグルタル酸、そのアミドおよび塩、並びにそれらの混合物の新たな使用に関する。血管の弾力性の改善は、高血圧、肺動脈の高血圧、循環器疾患、網膜血管疾患、心不全、アテローム性動脈硬化症、心室肥大、脳卒中、動脈瘤、腎不全、腎硬化症、および高血圧関連疾患の治療/予防に用いることができよう。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^１とＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に複素環を形成してもよく（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）；Ｒは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式Ｉで表される２−アダマンチル−ブチルアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患の処置および予防のための使用に関する。
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【課題】免疫系の一般的反応により引き起こされる病態の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】１以上のモノ-およびジ-カルボン酸のアミドおよびヒドロキシスチルベン系に属する１以上のポリフェノールを含んでなる医薬組成物を用いる。１以上のモノ−およびジ−カルボン酸のアミドは、式Ｘ−Ｒ_１−Ｃ（Ｏ）−Ｙ_１のＮ−アシル誘導体であり、式中Ｘ−Ｒ_１は、二重結合を有する飽和もしくは不飽和のアルキルラジカル等であり、Ｙ_１は−ＯＨ基等を示す。
【効果】ヒトおよび動物の両方において、免疫系の異常な一般的反応により引き起こされ、支持され、および／または特徴付けられる病態の治療のために使用される。 （もっと読む）

本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒト又は動物における低いＡＫＧレベルに関連する疾患及び状態に対する高い感受性を診断するための方法であって、ａ）ヒト又は動物から生物学的試料を得るステップと、ｂ）生物学的試料中のアルファケトグルタル酸（ＡＫＧ）レベルを測定するステップと、ｃ）測定されたＡＫＧレベルを正常平均ＡＫＧレベルと比較するステップと、を含み、試料中のＡＫＧレベルが平均レベルより低いことは、様々な疾患に対する感受性が高いことを示す方法に関する。さらに、本発明は、正常平均ＡＫＧレベルと比較してＡＫＧレベルの低いヒト又は動物における低いＡＫＧレベルに関連する疾患又は状態の治療又は予防用の医薬品又は栄養補助食品若しくは栄養補助飼料を製造するための、ＡＫＧ及びその誘導体、代謝物、類縁体若しくは塩からなる群より選択される少なくとも１種を含む物質の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は医薬的に活性な化合物、特に、アリスキレンなどのレニン阻害剤の合成に有用な新規製法、新規製法工程および新規中間体に関する。特に、式(II)
【化１】


で示される化合物またはその塩の製造法、および式(VI)
【化２】


で示される化合物またはその塩(式中、Ｒ^３およびＲ^４ならびにActは本明細書に記載したとおりである)、およびそれらの製造法に関する。
さらに、化合物(VI)の金属有機化合物(VII)による転換は、新規化合物(VIII)を生じる；このものはアリスキレン調製のための直接の前駆体である。
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本発明は、自身ではＵＶ−ＡまたはＵＶ−Ｂ領域において本質的な紫外吸収を示さないが、使用中にＵＶ−ＡまたはＵＶ−Ｂ保護の進展が見られる適用条件の下で活性をもつ化合物の適用に関する。
本発明は、対応する新規な化合物および調製品、加えて対応する化合物および調製品の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
Ｘ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０およびＲ_１１は本明細書中に定義する通りである］
を有する新規な甲状腺受容体リガンドを提供する。本発明はまた、代謝性機能不全に関係しまたはＴ_３調節遺伝子の発現に依存する、疾患または障害を予防し、抑制しまたは治療する方法を提供し、該方法においては上記の化合物を治療学的に有効な量で投与する。
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一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はＨ、アルキル；ｍは２、３；ｎは０〜２の整数；Ｒ^２はフェニル、ナフチル、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン；Ｑは−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃｙｃ１、−ＣＨ_２−Ｃｙｃ２、−Ｌ−Ｃｙｃ３；Ｒ^３ａとＲ^３ｂはそれぞれ独立して水素原子、アルキルを表すか、あるいはＲ^３ａとＲ^３ｂが一緒になってテトラヒドロ−２Ｈ−ピランを表わす。）で示されるカルボン酸化合物またはその薬学的に許容される塩、その製造方法、それを有効成分として含有する薬剤に関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物はＰＧＥ_２受容体、とりわけそのサブタイプであるＥＰ_３受容体に特異的に拮抗作用を有するため、掻痒、疼痛、排尿障害、またはストレス性疾患の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、哺乳動物について一般的麻酔または鎮静を誘導または維持するために有用な化合物、組成物および方法を提供する。該化合物は、式（Ｉ）の化合物：
【化４０】


および式（ＩＩ）の化合物：
【化４１】


であり、該組成物は、該化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物であり、また該方法は、該化合物を使用して哺乳動物について麻酔または鎮静を誘導または維持するために有用な医薬品を調製するための方法である。ここで、該医薬品は、別の鎮静催眠薬、鎮痛薬、および麻痺薬からなる群から選択される治療剤をさらに含み得る。
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本発明は薬剤として使用するための下記化学式Iの化合物及びその塩及び、生理学的官能性誘導体に関するものである。
【化１】


上式で、
Ａは炭素数４ないし８の非芳香族環系で、環系が少なくとも一つの二重結合を含み、環中の炭素原子の中で少なくとも一つが基Ｘにより置換でき、この時ＸはＳ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ^４、ＳＯ、ＣＯ及びＳＯ_２からなるグループの中から選択され、
ＤはＯ、Ｓ、ＳＯ_２、ＮＲ^４またはＣＨ_２で、
Ｚ^１及びＺ^２は互いに独立的にＯ、ＳまたはＮＲ^５で、
Ｒ^２はＨ、ＯＲ^６またはＮＨＲ^７で、
Ｅはアルキルまたはシクロアルキル基または一つ以上の基Ｘを含有でき、少なくとも一つの芳香族環を含有する置換または非置換された単環式または多環式環系で、
Ｙは水素、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルキル、シクロアルキル、置換または非置換された単環式または多環式環系である。
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本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は請求項１で定義した通りである]の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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【解決課題】 一定の新規な(2S)-3-(4-{2-[アミノ]-2-オキソエトキシ}フェニル)-2-エトキシプロパン酸誘導体の中間体および該誘導体の製造法並びに該誘導体とアテローム性動脈硬化症の発症もしくは進行に付随した障害(例えば、高血圧症、高脂質血症、異常脂質血症、糖尿病、および肥満症)の治療に対して有用な別の治療剤との組み合わせた医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、式(I)
【化１】


(式中、R¹は、クロロ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシを表し、R²は、Hまたはフルオロを表し、R³は、C_2-4アルキル基を表す)で示される化合物のSエナンチオマー、並びに前記S-エナンチオマーの医薬として許容されうる塩、溶媒和物、およびプロドラッグと、アテローム性動脈硬化症の発症と進行に関連した障害の別の治療剤、別のPPAR調節剤、コレステロール降下剤、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤、又はIBAT阻害剤とを含有する医薬組成物。 （もっと読む）