国際特許分類[C07D205/04]の内容
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国際特許分類[C07D205/04]に分類される特許
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TACEのインヒビター
本発明は、腫瘍壊死因子−α変換酵素(TACE)を阻害する化合物、その組成物、ならびに疾患を処置するためにそれらの化合物および組成物を使用する方法に関する。本発明の化合物は、代表的には、関節炎、炎症、炎症性腸疾患、クローン病、気腫、急性呼吸窮迫症候群、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患、アルツハイマー病、器官移植片毒性、悪液質、アレルギー性反応、アレルギー性接触過敏症、癌、組織潰瘍形成、再狭窄、歯周疾患、表皮水疱症、骨粗鬆症、人工関節インプラントのゆるみ、アテローム性動脈硬化症、大動脈動脈瘤、うっ血性心不全、心筋梗塞、発作、大脳虚血、頭部外傷、脊髄損傷、子宮内膜症、全身アレルギー、神経変性障害、自己免疫障害、ハンチントン病、パーキンソン病、片頭痛、うつ病、髄膜炎、神経障害性疼痛、脳のアミロイドアンギオパチー、ヌートロピックまたは認知増強薬などの処置において有用であり得る。 (もっと読む)
ケモカイン受容体活性のピペリジニル−アルファ−アミノアミドモジュレーター
本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Iの化合物を対象とする。
【化60】
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、W、X、Z、m及びnは本明細書に定義されている。)。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2のモジュレーターとして有用である。
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選択的エストロゲン受容体モジュレーター
本発明は、下記の式(I)
[式中、Tは、単結合、置換基を有していてもよいC1−C4アルキレン基等を示し;
式(I−1)は、単結合または二重結合を示し;Aは、単結合、置換基を有していてもよい二価の5〜14員ヘテロ環式基等を示し;Yは、単結合等を示し;Zはメチレン基等を示し;環Gは、ヘテロ原子を有していてもよい5〜6員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し;RaおよびRbは、同一または相異なって水素原子等を示し;Wは、単結合等を示し;R’は、1〜4個のそれぞれ独立した水素原子等を示し;R’’は、1〜4個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。]で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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新規なジカルボン酸誘導体
本出願は,スフィンゴシン−1−リン酸(S1P)受容体の作動剤活性を示す式(I):
【化1】
の新規化合物,それらの製造方法及び免疫抑制剤としてのそれらの使用に関する。
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N−(1−ベンズヒドリル−アゼチジン−3−イル)−N−フェニル−メチルスルホンアミドの誘導体を調製するための方法および中間体
本発明は、N−{1−[ビス(4−クロロフェニル)メチル]アゼチジン−3−イル}−N−(3,5−ジフルオロフェニル)メチルスルホンアミドを合成するための新規な方法に関する。 (もっと読む)
ドーパミンD3受容体の調節に応答する障害の治療に好適な複素環化合物
本発明は、式(I)の化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中において、nは0、1または2であり;GはCH2またはCHR3であり;R1はH、C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキルによって置換されたC1〜C6−アルキル、C1〜C6−ヒドロキシアルキル、フッ素化C1〜C6−アルキル、C3〜C6−シクロアルキル、フッ素化C3〜C6−シクロアルキル、C3〜C6−アルケニル、フッ素化C3〜C6−アルケニル、ホルミル、アセチルまたはプロピオニルであり;R2、R3およびR4は互いに独立に、H、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチルまたはトリフルオロメチルであり;Aはフェニレン、ピリジレン、ピリミジレン、ピラジニレン、ピリダニジレンまたはチオフェニレンであり、それらはハロゲン、メチル、メトキシおよびCF3から選択される1以上の置換基で置換されていても良く;EはNR5またはCH2であり、R5はHまたはC1〜C3−アルキルであり;Arはフェニル、環員としてN、OおよびSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子を有する5もしくは6員ヘテロ芳香族基ならびに飽和もしくは不飽和5もしくは6員炭素環もしくは複素環に縮合したフェニル環からなる群から選択される環状基であり、前記複素環は環員としてN、OおよびSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子および/またはそれぞれ独立にNR8から選択される1、2もしくは3ヘテロ原子含有基を有しており、R8はH、C1〜C4−アルキル、フッ素化C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルキルカルボニルもしくはフッ素化C1〜C4−アルキルカルボニルであり、前記環状基Arは1、2もしくは3個の置換基Raを有することができ、その可変要素Raは請求項および説明に示した意味を有している。本発明はさらに、ドーパミンD3受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式Iの化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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1−(アミノ)インダン並びに(1,2−ジヒドロ−3−アミノ)−ベンゾフラン、ベンゾチオフェン及びインドール
本発明は式(I):
【化31】
の化合物と医薬的に許容可能なその塩及び水和物に関する。前記化合物は骨髄、臓器及び組織移植拒絶反応等の自己免疫疾患及び障害の治療に有用である。医薬組成物と使用方法も含む。
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糖尿病を治療又は予防するためのジペプチジルペプチダーゼ阻害剤としてのフェニルアラニン誘導体
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病、特に2型糖尿病などの、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾病の治療又は予防に有用であるフェニルアラニン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
スルファミド誘導体医薬組成物
【課題】優れたMEK阻害活性を示し、抗腫瘍剤等として有用なスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】
式(I)(式中、R1乃至R8は、水素原子又はハロゲン原子等を示し、R9又はR10は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を示す。)を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
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イソフタル酸誘導体
本発明は、イソフタル酸誘導体、それらの製造方法、および、疾患、特にヒトおよび動物における心血管障害の処置および/または予防用の薬物を製造するための該誘導体の使用に関する。 (もっと読む)
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