本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、場合によりハロゲンで置換されている、低級アルキルもしくはベンジル、又は低級アルコキシであり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン又はＯＲであり、ここで、Ｒは、低級アルキル、アリール又は場合によりハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又はフッ素であり；Ａｒは、フェニルであり；ｎは、０又は１であり；ｏは、０、１又は２である］で示される化合物、及びその薬学的に活性な塩に関する。式（Ｉ）で示される化合物がトレースアミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対して良好な親和性を有することが見出されている。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経障害、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、てんかん、偏頭痛、高血圧症、物質乱用及び代謝障害、例えば摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害及び心血管障害の処置に使用できる。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ］で示される化合物又はその薬学的に許容しうる酸付加塩の、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害から選択される、ＣＮＳ障害の処置用の医薬の製造のための、使用に関する。
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【課題】 ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)の強力なアゴニストである(薬理学的)薬剤を提供すること。
【解決手段】 式
【化１】


で示される化合物は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(ＰＰＡＲ)の強力なアゴニストであることを見いだした。 （もっと読む）

【課題】呼吸器の処置のために吸入投与した場合にも気管支拡張、口渇等の副作用を生じることがない、新規なムスカリンＭ３受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】５−［３−（３−ヒドロキシフェノキシ）アゼチジン−１−イル］−５−メチル−２，２−ジフェニルヘキサンアミド塩酸塩。該化合物またはそれらの誘導体を有効量含む医薬組成物。該医薬品は、気管支収縮、末梢気道閉塞、肺気腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、慢性／急性気管支炎、喘息、気管支拡張症等からなる疾患、障害、および病態の治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、可変基および置換基が本明細書で規定するとおりである一般式（Ｉ）の一群のＥＰ２拮抗薬アゼチジン、特にＥＰ２拮抗薬化合物；医薬、特に子宮内膜症および／または子宮筋腫（平滑筋腫）の治療へのその使用；その合成において有用な中間体；ならびにそれを含有する組成物に関する。
【化１】
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【課題】 エナンチオマーとして純粋なアゼチジン−２−カルボン酸の製造方法を提供することである。
【解決手段】 ラセミアゼチジン−２−カルボン酸とＤ−またはＬ−酒石酸のいずれかとの均質溶液からジアステレオマー過剰率が４０％より大きいアゼチジン−２−カルボン酸酒石酸塩を選択的に結晶化し、続いて遊離のアミノ酸を遊離化することからなるエナンチオマー過剰率が５０％よりも大きいアゼチジン−２−カルボン酸の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】医農薬の合成中間体として有用な、新規な環状アミノ酸、及びその中間体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される光学活性環状アミノ酸。


（式中、Ｒ_１はイソプロピル基、炭素数４〜１０の直鎖、分岐若しくは環式のアルキル基、炭素数６〜１４の芳香族基で置換されたエチル基、ヘテロアルキル基で置換されていても良い炭素数６の芳香族基で置換されたメチル基、ヘテロ原子を含む炭素数２〜１０の直鎖等であり、特にイソプロピル基、ｓ−ブチル基、４−エトキシフェニルメチル基、２−メチルチオエチル基が好ましく、ｎは１〜６ の整数、＊ は不斉炭素を示す。） （もっと読む）

【課題】トリプシン様プロテアーゼ(例えばトロンビン)の競合的阻害薬としての新規マンデル酸誘導体の提供。
【解決手段】式(I)(式中、R^a、R¹、R²、Y、及びR³は、明細書本文中に記載の意味を有する)で示される化合物及び前記化合物の医薬用として許容しうる誘導体(プロドラッグを含む)が提供される。式（Ｉ）
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