本発明は、一般式（Ｉ）：


の新規化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、これらの新規化合物の製造のプロセス及びそれらを含有する医薬品を提供する。本発明の化合物は、抗増殖活性及び分化誘導活性を示し、これは腫瘍細胞増殖の阻害、アポトーシスの誘導、及び浸潤の阻害を生じる。本発明は、そのような化合物の、癌のような疾患の治療のための使用、及び対応する医薬品の製造のための使用も対象としている。
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【課題】
本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、並びにそれらを含有してなる薬剤に関する。


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）
【解決手段】
上記の一般式（Ｉ）で示される化合物は、Ｓ１Ｐ受容体（特に、ＥＤＧ−１、ＥＤＧ−６および／またはＥＤＧ−８）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、神経変性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に定義の通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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【課題】 エナンチオマーとして純粋なアゼチジン−２−カルボン酸を効率的に得る。
【解決手段】 （ａ）アゼチジン−２−カルボン酸、光学活性を有する酒石酸、有機酸およびアルデヒドの均質溶液からジアステレオマーとして純粋なアゼチジン−２−カルボン酸−酒石酸塩を選択的に結晶化し、次いで（ｂ）遊離アミノ酸を遊離させて、エナンチオマーとして純粋なアゼチジン−２−カルボン酸を得る。 （もっと読む）

【課題】Ｓ１Ｐ受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤としての優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。（上式においてＡｒ^１は、ナフタレン、１Ｈ−インドール、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン又はベンゾフランから誘導される２価の基を示す。） （もっと読む）

本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】エナンチオマーに富むＮ−アシルアゼチジン−２−カルボン酸、及び該化合物の脱アシル化による(Ｓ)−アゼチジン−２−カルボン酸の獲得方法を提供する。
【解決手段】Ｎ−アシルアゼチジン−２−カルボン酸の必要とするエナンチオマーと１−フェニルエチルアミンの一つのエナンチオマーとの間で生成されるジアステレオ異性体塩の選択的結晶化からなる光学分割法（d.e.＝91％）、及びアルカリ金属水酸化物を用いた加水分解による、ラセミ化なしで進行する脱アシル化法。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物が開示されている。本発明に従う化合物はＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２のアゴニストであり、炎症の治療に有用である。また、アゴニストであるこれらの化合物は疼痛の治療にも有用である。
【化１】

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【課題】ＣＣＲ３により介在される病状の処置に有用なアゼチジン誘導体およびそれらを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】遊離または塩の形態の、式Ｉ


〔式中、Ａｒは置換されたフェニルであり；Ｒ^１は、水素等であり；Ｒ^２は水素等であるか、あるいはＲ^２およびＲ^３が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望によりベンゼン環が縮合していてもよいＮ−複素環を有する複素環基を示し；
Ｘが、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＣＨ_２−であり；
Ｙが、酸素または硫黄であり；そして
ｍが、１、２、３または４である。〕
で示される化合物、およびそれを含む医薬組成物の提供により上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、産生培地においてヒドロキシラーゼ活性を発現する微生物を用い、α−アミノ−Ｓ−カルボン酸誘導体またはα−アミノ−Ｒ−スルホン酸誘導体を立体特異的ヒドロキシル化して、トランスに配置されたヒドロキシル基および酸性基を有するα−アミノ−β−ヒドロキシ−Ｓ−カルボン酸−またはα−アミノ−β−ヒドロキシ−Ｒ−スルホン酸−化合物を形成する方法であって、前記産生培地に、Ｓ−カルボン酸またはＲ−スルホン酸誘導体を加え、酸素および補基質の存在下、浸透圧によって活性化した微生物の輸送システムを使用して微生物におけるヒドロキシル化を行い、その後、微生物から能動的または受動的に放出させて、産生培地から得る、方法に関する。 （もっと読む）