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国際特許分類[C07D209/30]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみを含有し,他の環と縮合している5員環からなる複素環式化合物 (3,383) | 1個の炭素環と縮合しているもの (2,455) | インドール;水素添加したインドール (1,835) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が複素環の炭素原子に直接結合したもの (558)

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本発明は、遊離塩基としての一般式Iのアニリン誘導体またはその塩、およびそれらの使用方法に関する。
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本発明は、式(I)〔式中、R、R、R、R、及びnは本明細書で定義されたものである〕の化合物、並びに薬学的に許容されうるその塩及びそのプロドラッグを提供する。本発明はまた、式Iの化合物を含有する組成物、式Iの化合物の使用方法及び製造方法も提供する。
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本発明は、式(I)の化合物:その薬学的に許容され得る塩またはプロドラッグ(式中、R1、R2、R3、R4、pおよびnは本明細書で定義されたとおりである)を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物を含む組成物、それを使用する方法、およびそれを製造する方法を提供する。
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化学療法薬および化学防御薬として有用な新規化合物が提供されている。これらの化合物は、インドール−3−カルビノール代謝物の類似物であり、ここで、それらの化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。これらの新規化合物の好ましい種類は、式(I)の構造を有し、ここで、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R11およびR12は、本明細書中で定義されている。医薬組成物もまた、合成方法および使用方法と同様に、提供されている。
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アリールオキシアルカン酸置換基またはアリールアルカン酸置換基を有するインドール類は、PPARγの作働薬もしくは部分作働薬であり、II型糖尿病の症状である高血糖、ならびにII型糖尿病に関連している場合が多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および肥満の治療および管理において有用である。 (もっと読む)


本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式(II):(II)
【化1】

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本発明は、式I:


のフェニルアミノプロパノール誘導体またはその医薬上許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、および、特に、血管運動症状(VMS)、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびその組み合わせを包含するモノアミン再取り込みにより改善される症状、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、緊張性および切迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性神経障害、およびその組み合わせから選択される状態を予防または治療するためのその使用法に関する。
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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、本明細書に記載されたとおり、R=H又はC1-8アルキル;X=C3-C8シクロアルキル、C3-C8アリール又はC3-C8アルキル;Y=ヘテロアリール又はアリール;Z=H、HO2C-、C1-8アルキルO2C-、C1-6アルキルHNC(O)-)
の化合物の製造方法を提供する。
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式(I)、(II)、(III)および(IV)の複素環式化合物および式(I)、(II)、(III)または(IV)の化合物を投与することによるHIV媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状(エイズを含む)を処置するために有用である。 (もっと読む)


式(I)の複素環式化合物および式(I)の化合物を投与することによるHIV媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状(エイズを含む)を処置するために有用である。 (もっと読む)


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