本発明は、オキサゾリン部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びＨ_３受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、（Ｉ）、Ａ^１は、ＣＨ Ｃ（ＣＨ_３）又はＮであり、Ｒ^１は、水素又はハロゲンであり、Ｒ^２は（ＩＩ）であり、Ａ^２はＯ又はＳであり、Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル又はＣ_１〜４アルコキシであり、Ｒ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、トリフルオロメチル又は−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒ１２ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^５は水素又は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａ_Ｒ^１３ｂであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａＲ^１３ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも１つは−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^{１２／１３ａ}Ｒ^{１２／１３ｂ}基でなければならない。
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本発明は、ヒスタミンのH₃受容体の拮抗薬の構成要素となる非イミダゾール系アルキルアミン誘導体を用いた、てんかんの新規な治療方法を提供する。 （もっと読む）

式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびｑが請求項１に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物は特に、腫瘍を治療するために使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは、明細書中の定義通りである］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、およびかかる化合物の使用を提供する。該化合物は、ＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を包含するある種の神経障害および神経精神障害の治療に有用である。
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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節物質として有用である、式Ｉ及びＩＩの化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｙ、Ｚ、ｌ、ｍ、ｎ及び破線は、明細書中に定義されているとおりである。）に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節物質として有用である。

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【課題】ヒトのケラチン繊維の成長を誘起するために、ヒトのケラチン繊維及び／又は該繊維がそこから生えているところの皮膚を処置するための化粧的方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の少なくとも１つのピペリジン誘導体、又はその塩又は異性体の有効量を含む化粧料組成物をヒトのケラチン繊維又は皮膚へ施与する。


ここでＲ_１は、ハロゲン、又はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基等、Ｒ_２は、Ｃ_１〜Ｃ_２０アルキル又はアルケニル基、ｍは０〜５の範囲の整数、ｎは０〜５の範囲の整数を表す。 （もっと読む）

本発明は、ウロテンシン−ＩＩ受容体拮抗薬、ＣＣＲ−９拮抗薬、これらを含有する医薬組成物およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、式（Ｉａ）に示される、代謝のモジュレーターである特定の置換アリール誘導体および特定の置換ヘテロアリール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は、代謝性障害およびその合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または処置に有用である。本発明は、化合物およびこれらの使用に関し、上記化合物は、本明細書中でＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する。本発明の化合物のスクリーニングおよび試験の際に使用するため好ましいヒトＲＵＰ３が、配列番号１の核酸配列として、および配列番号２の対応するアミノ酸配列として提供される。
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一般式［Ｉ］


［式中、Ｘは−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−又は単結合；Ａｒは置換されていてもよいアリールまたは低級シクロアルキル；ｎは０〜２；Ｒ^１、Ｒ^２は（ｉ）各々独立して水素原子又は低級アルキル；（ｉｉ）Ｒ^１とＲ^２が一体となって低級アルキレンを形成；又は（ｉｉｉ）Ｒ^１が水素原子又は低級アルキルを表し、Ｒ^２がＲ^４又はＲ^６と一体となって低級アルキレン；Ｒ^３、Ｒ^４は（ｉ）各々独立して水素原子又は低級アルキル；（ｉｉ）Ｒ^３とＲ^４が一体となって低級アルキレンを形成；又は（ｉｉｉ）Ｒ^３が水素原子又は低級アルキルを表し、Ｒ^４がＲ^２又はＲ^６と一体となって低級アルキレンを形成；Ｒ^５、Ｒ^６は（ｉ）各々独置換されていてもよい低級アルキルまたは水素原子；（ｉｉ）Ｒ^５とＲ^６が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族５〜６員複素環式基を形成する；又は（ｉｉｉ）Ｒ^５が置換されていてもよい低級アルキルまたは水素原子を表し、Ｒ^６がＲ^２又はＲ^４と一体となって低級アルキレンを形成；Ｒ^７は低級アルキルを表す］
で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及びグリシントランスポータータイプ２（ＧｌｙＴ２）の輸送活性阻害における該化合物の使用。
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