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国際特許分類[C07D211/54]の内容

国際特許分類[C07D211/54]に分類される特許

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本発明は化学式Iの化合物、
【化1】


または製薬的に容認可能なその酸付加塩に関係しており、ここで、
Qは酸素または硫黄、
Xは-C(R4c)=、または−N=、
R1はC1-C6アルキル、置換C1-C6アルキル、C3-C7シクロアルキル、置換C3-C7シクロアルキル、C3-C7シクロアルキル-C1-C3アルキル、置換C3-C7シクロアルキル-C1-C3 アルキル、フェニル、置換フェニル、ヘテロ環、または置換ヘテロ環であり、
R2は水素、選択的に一つから三つのフルオロ置換基、C3-C6シクロアルキル-C1-C3アルキル、または化学式IIのグループで置換したC1-C3アルキルであり、
【化2】


R3は水素またはC1-C3アルキル、
R4aおよびR4bは独立に水素、ハロ、または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC1-C4アルキル、
Xが-C(R4c)=の場合、R4cは水素、ハロ、または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC1-C4アルキルであり、
R5は水素または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC1-C3アルキル、
R5が水素以外の場合にのみR6はC1-C3アルキルであるという条件で、R6は水素または選択的に一つから三つのフルオロ置換基により置換されたC1-C3アルキルであり、
R7は水素または選択的に一つから三つのハロゲン置換基により置換されたC1-C6アルキルであり、
nは1から6までの整数である。
本発明の化合物は、5-HT1F受容体の活性化、神経蛋白質の管外遊出の阻害、および哺乳類、特にヒトの片頭痛の治療または予防に有効である。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される:


(式中、変項は本明細書中で定義された通りである)。 (もっと読む)


【要訳】特許請求の範囲に変動要素が定義されている式(VIII)、(IX)、(X)、(XI)、(XII)、(XIII)、(XIV)、および(XV)の化合物、ならびにアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、薬学的組成物、およびキットを記載する。

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一般式(I)


(式中、nは1〜10の整数を表し、Rは置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、CONRなどを表し、Rは置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、RおよびRは同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、RおよびRは同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す)で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するHsp90ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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CCケモカイン受容体CCR1の機能的アンタゴニストであり、そして従って抗炎症剤として有用である、下記式(I)及び(II):
で表されるピペリジン誘導体類、及び医薬的許容できるそれらの塩、前記ピペラジン誘導体又は医薬的に許容できるそれらの塩を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法に関する。

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本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB, K, L, F及びSのインヒビターであり、そして従って、それらのプロテアーゼにより介在される疾病の処理において有用である式(I)(式中、R3は−アルキレン−SO2NR5R6である)の化合物に向けられる。本発明は、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及びそれらの調製方法に向けられる。 (もっと読む)


本発明は、グリシン輸送体GlyT1を阻害し、グリシン作動性またはグルタミン酸作動性神経伝達機能不全を伴う神経及び精神障害並びにグリシン輸送体GlyT1が関与する疾患の治療において有用であるシクロプロピルピペリジン化合物に関する。 (もっと読む)


式(I)の化合物(式中、RおよびR’は水素または重水素であり;R、RおよびRは水素または重水素であり;Rはアミノ酸の残基であり;XはSまたはN−ALKであり;式(II)はピペリジニルまたはテトラヒドロピリジニルであり;ALKは(C1〜4)アルキルであり;Rは、水素、ヒドロキシまたは(C2〜12)アシルオキシである)、および抗菌剤としてのその使用。
【化45】

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本発明は、一般式〔I〕:


式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表し、環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表し、Rは置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有しているチオール基、置換基を有しているスルホニル基等、または式:


で示される基であり、
11は置換基を有しているカルボニル基または置換基を有しているスルホニル基を表し、R12は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表し、Rは水素原子等を表し、Zは酸素原子または−N(R)−で示される基を表し、Rは置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、R4aは置換基を有していてもよいアルキル基を表し、R4bは置換基を有していてもよいアルキル基を表す、
で示される、優れたタキキニン受容体拮抗活性を有する新規ピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を提供する。 (もっと読む)


式(I)の化合物(式中、R、R、R、R、Aおよびnは規定される通りである);それらを含む組成物、それらを作製する方法および医学的治療(例えば、温血動物の中でCCR5受容体活性を調整する)におけるそれらの使用。 (もっと読む)


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