本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用な式（Ｉ）のヒドロキシ−テトラヒドロ−ナフタレンまたは尿素誘導体およびその塩に関する｛式（Ｉ）において、Ａは、式（ＩＩ）または（ＩＩＩ）［ここで、＃は分子への結合部位を表し、そしてＱ_１ａ、Ｑ_２ａ、Ｑ_３ａおよびＱ_４ａは定義されており、そしてＥは式（ＩＶ）または（Ｖ）（ここで＃は分子への結合部位を表し、Ｑ_１ｂ、Ｑ_２ｂ、Ｑ_３ｂ、Ｑ_４ｂ、Ｑ_５ｂ、Ｒ^１ｂ、ｎａ、ｍａ、Ｘ_ａおよびＲ_ａは定義されている）を表す］を表す｝。 （もっと読む）

【課題】活性アミン基の存在下におけるＯ−カルバモイル化合物の製造方法の提供。
【解決手段】式Ｉ｛式中、ｎは、０ないし５の整数を表わし；
Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、個々に、水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、置換された又は未置換のアリール基及びアリールアルキル基［ここで、アリール基部分は、未置換であり得るか又は置換され得る。］からなる群から選択され；
Ｒ₅及びＲ₆は、個々に、水素原子、アルキル基又はアリールアルキル基［ここで、アリール基部分は、未置換であり得るか又は置換され得る。］からなる群から選択されるか；又は、
Ｒ₁及びＲ₅が、それらが結合する炭素原子及び窒素原子と一緒になって、４ないし１０員を有する非縮合又は縮合複素環を形成し得る。｝で表わされるＯ−カルバモイルアミノアルコールの製造方法であって、
該方法は、式ＩＩ（式中、ｎ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆は、上記で定義した通りである。）で表わされるアミノアルコールとシアネート及び過剰量の酸を有機溶剤中で反応させることからなる方法 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｐ、Ｐ’、Ｘ、ｍおよびｎは明細書中の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。

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本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 （もっと読む）

本件では、抗ウイルス剤として有用な、構造式Ｉの置換アリールチオウレア化合物と、そのような化合物の薬学的許容塩とを提示する。本件に開示の特定の置換アリールチオウレア類は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の、効果的および／または選択的阻害薬である。本件では、１つ以上の置換アリールチオウレア化合物と、１つ以上の薬学的に許容可能なキャリヤ、賦形剤（excipients）、または希釈剤（diluents）とを含む薬剤組成物を提示する。このような薬剤組成物は、唯一の活性試剤として置換アリールチオウレアを含むもの、あるいは置換アリールチオウレア誘導体と１つ以上の他の薬学的活性試剤とを組み合わせて含むものである。本件では更に、ほ乳類におけるＣ型肝炎ウイルス感染の治療法を提示する。



構造式Ｉ
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本発明は、アリール基がスルホニル基を経てアミノ酸にＮ−末端結合し、そして少なくとも１つのイミノ基、および変形していてもよいアミノ−、アミジノ−またはグアニジノ基を表す少なくとも１つのさらなる塩基性基を含む基が、カルボニル基を経てＣ−末端結合している、Ｎ−スルホニル化アミノ酸誘導体に関する。本発明はまた、これら化合物の製造法およびそれらの使用、特にマトリプターゼの阻害剤としての使用に関する。 （もっと読む）