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国際特許分類[C07D213/36]の内容

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一般式(I)の新規化合物、該化合物を含む製剤組成物としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物および組成物を用いる治療方法。本発明の化合物はPPARδの活性剤であり、そしてPPARδにより媒介される症状を治療するために有用であるべきである。 (もっと読む)


式(Ia)および(Ib):


[式中、A、B、CおよびRは本明細書中に記載されている]
の化合物。
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本発明は心不整脈等を治療するためのカリウムチャネル阻害剤として有用な構造:


をもつ化合物に関する。
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本発明は、HIV感染の処置又はHIV感染の予防、又はAIDSもしくはARCの処置のために有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、R、R、R、R、R及びXが本明細書において定義されるとおりの式Iで表されるものである。本発明はまた、本明細書において定義される化合物及び該化合物を含有する薬学的組成物を用いたHIV感染の処置方法を開示する。
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本発明は、化学ライブラリー(DIVERSet登録商標ライブラリー)により同定される低分子阻害剤を使用するHIV感染の新規な治療方法を提供する。これらの低分子阻害剤は特異的にHIV-1キャプシドタンパク質に結合し、それによりキャプシド構築を阻害することができる。本発明の低分子阻害剤はHIV感染の治療の薬剤標的となる可能性がある。 (もっと読む)


本発明は、新規ピペラジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関連する。また、本発明は、1つまたは複数のこれらの化合物を含む医薬組成物および原虫感染、特にマラリアの治療または予防のための医薬としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。式中、Xは、-(CH2)0-2-または-(C=O)-を表し;nは、整数0,1または2を表し;R1-R4は、請求項1に記載したとおりである。
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【課題】チオール染料の提供。
【解決手段】

【化1】


[式中、
1は、水素原子;炭素原子数1ないし12のアルキル基;又はフェニル−炭素原子数1ないし4のアルキル基を表わし;
Xは、炭素原子数1ないし12のアルキレン基;炭素原子数2ないし12のアルケニレン基;炭素原子数5ないし10のシクロアルキレン基;炭素原子数5ないし10のアリーレン基;又は炭素原子数5ないし10のアリーレン−炭素原子数1ないし10のアルキレン基を表わし;
Yは、式
【化2】


(式中、
2は、水素原子;又は炭素原子数1ないし5のアルキル基を表わし;
3は、式
【化3】


で表わされる基を表わすか;又は、
2及びR3は、結合している炭素原子1Cと一緒になって、所望により縮合芳香族系であり得、かつヘテロ原子を1つ以上含み得る6ないし10員の炭素環を形成し;
4、R5及びR6は、互いに独立して、水素原子又は炭素原子数1ないし5のアルキル基を表わす。)に相当する有機染料の残基を表わし;
Zは、H;又は式
【化4】


(式中、
Aは、O;S;又はN−R9を表わし;
Bは、−OR7;−NR78;又は−SR7を表わし;及び、
7、R8及びR9は、互いに独立して、水素原子;炭素原子数1ないし12のアルキル基;炭素原子数6ないし12のアリール基;又は炭素原子数6ないし12のアリール−炭素原子数1ないし12のアルキル基を表わす。)で表わされるチオエステル基を表わす。]で表わされるチオール染料を開示する。
該化合物は、ケラチン繊維、好ましくはヒトの毛髪等の有機材料の染色において有用である。 (もっと読む)


本発明は、肝臓X受容体(LXR)のモジュレーターである化合物に関し、さらにそのような化合物の生成方法および使用にも関する。 (もっと読む)


ロシグリタゾン、ピオグリタゾン、トログリタゾンおよびシグリタゾンなどのチアゾリジンジオン誘導体の調製のための中間体化合物として有用な式(II)の化合物の調製のための新規な方法が開示されている。該新規な方法は、式(III)の化合物を式(IV)の化合物と、非極性水混和性有機溶媒および水(2相系)と塩基としてのアルカリ金属水酸化物またはアルカリ金属炭酸塩との混合物中で、相間移動触媒の存在下で反応させることを含む。本発明の第1の態様において、本発明は、2−(N−メチル−N−(2−ピリジル)エタノールを4−フルオロベンズアルデヒドと、非極性水混和性有機溶媒(好ましくは、トルエン)および水と塩基としてのアルカリ金属水酸化物またはアルカリ金属炭酸塩(好ましくは、水酸化カリウム)との混合物中で、相間移動触媒(例えば、硫酸水素テトラn−ブチルアンモニウムまたは塩化ベンジルトリエチルアンモニウム)の存在下で反応させて、II型糖尿病の治療に有用なロシグリタゾンおよびその塩(例えば、マレイン酸塩またはリン酸塩)を調製するための重要な中間体である4−[2−(N−メチル−N−(2−ピリジル)アミノ)エトキシ]ベンズアルデヒドを得ることを含む。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R、X、R1、R2、R3、R4およびR5は、請求項1で指定された意味を有し、前記化合物は、CHK1−、CHK2−およびSGKキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。

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