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国際特許分類[C07D213/36]の内容

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本発明は式:


[式中、A:−C(=O)−、−S(=O)−、−C(=S)−および−P(=O)(R)−から選択され;B:−、−O−、−NR−および−C(=O)−NR−;D:−、−O−、−CR−および−NR;m=0〜12;n=0〜12;m+n=1〜20;p=0−2;R:ヘテロアリール、アリール;R:H、C1−12−アルキル、C3−12−シクロアルキル、−[CHCHO]1−10−(C1−6−アルキル)、C1−12−アルケニル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール;R:C1−12−アルキル、C3−12−シクロアルキル、−[CHCHO]1−10−(C1−6−アルキル)、C1−12−アルケニル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール;またはRおよびR:N−含有ヘテロサイクリック/ヘテロ芳香環;RおよびR4*:H、C1−12−アルキル、C1−12−アルケニル]で示される新規スクアリン酸誘導体および医薬上許容される塩およびそのプロドラッグ、および高レベルのNAMPRTにより引き起こされる疾患/症状(炎症および組織修復障害、特に、関節リウマチ、炎症性腸疾患、喘息およびCPOD、変形性関節症、骨粗鬆症および線維症;皮膚病;全身性エリテマトーデスを含む自己免疫疾患、多発性硬化症、乾癬性関節炎、強直性脊椎炎、組織および臓器拒絶、アルツハイマー病、卒中、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌、悪液質、感染症およびウイルス感染症に付随する感染症、成人呼吸窮迫症候群、毛細血管拡張性運動失調症)の治療におけるその使用を開示する。
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本発明は、記号変数を本明細書中に定義する式(I)


の化合物:またはその立体異性体、互変異性体、塩もしくは溶媒和物を提供する。式(I)の化合物は、Bcl−2ファミリー抗アポトーシスタンパク質の阻害剤であり、該化合物を含有する組成物および該化合物を使用しての疾患の治療方法も提供する。
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【課題】細胞質内遊離亜鉛イオンのリアルタイムモニタリング用の二光子染料、その製造方法及びそれを利用した細胞質内遊離亜鉛イオンのリアルタイムモニタリング方法の提供。
【解決手段】細胞質内遊離亜鉛イオンのリアルタイムモニタリング用の二光子染料は、式1の構造を有し、


・・・(1)前記式で、Rは、HまたはOCHである。二光子染料は、Zn2+に対して高い選択性を有し、表面からより深く位置する細胞質内の自由Zn2+に対して非常に効果的であり、長期間のモニタリングを可能にする。 (もっと読む)


本発明は、式Iのピリジン-4-イルメチルスルホンアミド(式中、Ra、n、R、AおよびHetは特許請求の範囲で定義したとおりである)ならびにそのN-オキシドおよび塩、ならびに有害菌類を防除するためのそれらの使用、また、少なくとも1種のかかる化合物を含む組成物および種子に関する。さらに本発明は、これらの化合物を調製するための方法および中間体に関する。
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本発明は、非対称アントラセン誘導体の新規な製造方法を提供する。より詳しくは、2番炭素がアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基で置換されていると共に、9番及び10番炭素がそれぞれアリール基又はヘテロアリール基で置換されたアントラセン誘導体を高い収率で製造することができる方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A1、L1、およびnは本明細書中に定義した通りである)の化合物、ならびにその薬学的および農学的に許容される塩を提供する。こうした化合物、およびその薬学的に許容される塩は、真菌性疾患の予防または治療に有用である。式(I)の化合物、およびその農学的に許容される塩はまた、農業用殺真菌剤として使用することもできる。 (もっと読む)


【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I):


は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Yは−S(O)n−(nは1または2である)または−CO−であり、
は水素または低級アルキルであり、
は水素または低級アルキルであり、
Xは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Zは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である]
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 (もっと読む)


【課題】低薬量で高い殺虫効果を示す殺虫剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)
【化1】



{LはQまたはD、LはQまたはD(式中D、Dは種々の結合様式を示し、Qは、C1−C6アルキル基、C1−C6ハロアルキル基、置換フェニル基、置換複素環基などを示し、Qは、置換フェニル基、置換複素環基等を示す。)を示し、Xは水素原子、ハロゲン原子、nは0から4の整数を示し、AはXで置換されても良い炭素原子、窒素原子などを示し、Kは、Aと、Aが結合する2個の炭素原子と共に、5員または6員の芳香族環に由来する環状連結基を形成するのに必要な非金属原子群を示す。}で表される化合物およびこれを有効成分として含有する殺虫剤。 (もっと読む)


PGD受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書中に記載される。PGD受容体のアンタゴニストである本明細書中に記載される化合物を含む医薬組成物及び薬剤もまた記載される。呼吸器、心臓血管、及び他のPGD依存又は媒介の疾病及び疾患を治療するために、このようなPGD受容体のアンタゴニストを単独で使用する方法、及び他の化合物と組み合わせて使用する方法もまた本明細書中に記載される。 (もっと読む)


CA−IXの過剰な発現によって特徴付けられる疾患の診断的画像化及び治療処置に有用である新規な放射性医薬品は、CA−IXの活性な触媒部位に結合し得るスルホンアミド部分、並びに、放射性イメージング及び/又は放射性治療に適した放射性核種を含む錯体を含んで構成される。
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