ピロール抗真菌剤
本発明は、式（I）
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A1、L1、およびnは本明細書中に定義した通りである）の化合物、ならびにその薬学的および農学的に許容される塩を提供する。こうした化合物、およびその薬学的に許容される塩は、真菌性疾患の予防または治療に有用である。式（I）の化合物、およびその農学的に許容される塩はまた、農業用殺真菌剤として使用することもできる。
（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A1、L1、およびnは本明細書中に定義した通りである）の化合物、ならびにその薬学的および農学的に許容される塩を提供する。こうした化合物、およびその薬学的に許容される塩は、真菌性疾患の予防または治療に有用である。式（I）の化合物、およびその農学的に許容される塩はまた、農業用殺真菌剤として使用することもできる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
真菌性疾患の予防または治療に使用するための式（I）：
【化１】
[式中：
R1は、水素、非置換もしくは置換のC1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、-COR’、もしくは-SO2(C1〜C4アルキル)、または基-A2、-L2-A2、-L3-A2、-A2-L3-A3、もしくは-A4を表し；
A1は、結合、C3〜C6シクロアルキル基、または非置換もしくは置換のC6〜C10アリール基もしくは5〜12員のヘテロシクリル基を表し；
A2およびA3は、同一であるか、または異なっており、C3〜C6シクロアルキル基、または非置換もしくは置換のC6〜C10アリール基もしくは5〜12員のヘテロシクリル基を表し；
A4は、1個または2個の環炭素原子が>C(=O)、>S(=O)2、>C(=NOR7)（式中R7は水素もしくはC1〜C4アルキル基である）、>C=CH2、または>C(-OCH2CH2O-)から選択される基で置換された、非置換または置換の5〜12員のヘテロシクリル基であり；
L1は、結合、0個、1個、2個、もしくは3個の-CH2-基が独立して-O-、-S-、もしくは-NR’-で置換されたC1〜C6アルキレン基、または5〜12員のヘテロシクリル基を表し；
L2は、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R’’-、-CONR’R’’-、または-SO2-を表し；
L3は、結合、または0個、1個、もしくは2個の-CH2-基が独立して-O-、-S-、もしくは-NR’-で置換されたC1〜C4アルキレン基を表し；
nは、1または2であり；
R6は、水素またはC1〜C4アルキルを表し；
R5は、C6〜C10アリール基、5〜12員のヘテロシクリル基、C1〜C8アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルから選択される非置換もしくは置換の基、水素、ハロゲン、または式-B1、-B2、もしくは-B3の基を表し；
B1は、非置換または置換のC6〜C10アリール基を表し；
B2は、非置換または置換のC6〜C10アリール基または5〜12員のヘテロシクリル基を表し；
B3は、非置換もしくは置換の5〜12員のヘテロシクリル基であり、該ヘテロシクリル基は1個または2個の環炭素原子が、>C(=O)、>S(=O)2、>C(=NOR11)（式中R11は、水素もしくはC1〜C4アルキル基である）、>C=CH2、または>C(-OCH2CH2O-)から選択される基で置換されており；
R2およびR3は独立して、C6〜C10アリール基、5〜12員のヘテロシクリル基、C3〜C6シクロアルキル、水素、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R’’、-SO3H、-NR’R’’、-NR’COR’、-CO2R’、-CONR’R’’、-COR’、-OCOR’、-CF3、-NSO2R’、もしくは-OCONR’R’’、または基(C1〜4)アルキル-A5（式中、0個、1個、または2個の-CH2-基は独立して-O-、-S-、または-NR’-で置換されており、かつ式中A5は、C6〜10アリール基または5〜12員のヘテロシクリル基を表す）を表すか；あるいはR2およびR3が、それらが結合しているピロール環とともにインドリジン環またはテトラヒドロインドリジン環を形成しないことを条件として、R2およびR3は、それらが結合している環原子とともに、隣接するピロール環からの窒素原子を含み、任意にN、O、およびSから選択される1個または2個のさらなるヘテロ原子を含む、5〜7員の少なくとも部分的に飽和した環を形成し；
R4は、水素、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、-OR’、-CO2R’、-CONR’R’’、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R’’、CF3、-Y-Z、C6〜C10アリール、もしくは5〜12員のヘテロシクリル基、または式-Alk6-L5-A12の基（式中、Alk6はC1〜C4アルキレン基であり、L5は式-O-C(=O)-、-C(=O)-、または-NR13-C(=O)-の基であり、R13は水素またはC1〜C4アルキルであり、A12は非置換または置換のC6〜C10アリール基または5〜12員のヘテロシクリル基である）を表し；
Yは、C1〜C8アルキレン、C2〜C8アルケニレン、またはC2〜C8アルキニレンを表し；
Zは、ハロゲン、C3〜C6シクロアルキル、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R’’、-SO3H、-NR’R’’、-NR’COR’、-NO2、-CO2R’、-CONR’R’’、-COR’、-OCOR’、-CN、-CF3、-NSO2R’、-OCONR’R’’、または-CR’=NOR’’を表し；かつ
R’およびR”は独立して、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、またはC2〜C8アルキニルを表す]
のピロール誘導体、またはその薬学的に許容される塩である、化合物。
【請求項２】
L1は、結合、5〜7員のヘテロシクリル基、または0個、1個、もしくは2個の-CH2-基が独立して-O-もしくは-NR’-で置換されたC1〜C6アルキレン基（式中、R’は、水素、非置換C1〜C4アルキル、もしくは非置換C1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C4アルキルである）を表し；A1は、結合、フェニル、ナフチル、5員もしくは6員のヘテロシクリル基、または8〜10員の二環式ヘテロシクリル基を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
nは、1であり；
R1は、水素、C1〜6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、-CO(C1〜C4アルキル)、および-SO2(C1〜C4アルキル)から選択される非置換基、または基-A2、-L2-A2、-L3-A2、-A2-L3-A3、もしくはA4であり；
A2およびA3は、同一であるか、または異なっており、フェニル基、または5員もしくは6員の複素環基を表し；
L3は、結合、または0個、1個、もしくは2個の-CH2-部分が独立して-O-もしくは-NR’-で置換されたC1〜C4アルキレン基（式中、R’は、水素もしくは非置換C1〜C4アルキルを表す）を表す、
先行する請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４】
R5は、水素、フェニル、単環式5〜8員ヘテロシクリル環、非置換C3〜C6シクロアルキル基、非置換C1〜C8アルキル、またはC1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C8アルキルである、先行する請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
（i）R2は、非置換もしくは置換のフェニル、水素、-COO(C1〜C4アルキル)、ハロゲン、非置換C3〜C6シクロアルキル、またはC1〜C4アルキル基、C2〜C4アルケニル基、もしくはC1〜C4アルコキシ基を表し、該C1〜C4アルキル基、C2〜C4アルケニル基、またはC1〜C4アルコキシ基が、置換されていないか、または-SMe、-SEt、ヒドロキシル、ジ(C1〜C4アルキル)アミノ、-COO(C1〜C4アルキル)、-CONR´R´´、-NR´CO(C1〜C4アルキル)、非置換C1〜C4アルコキシ、または-OMeもしくは-OEtで置換されたC1〜C4アルコキシで置換されているか（式中R´およびR´´は、同一であるか、または異なっており、水素または非置換C1〜C4アルキルを表す）；またはR2は、基(C1〜C4)アルキル-A5を表し（式中、0個または1個の-CH2-基は、独立して-O-、-S-、または-NR’-で置換され、かつ式中、A5は、フェニル、ピリジニル、またはオキサゾリルを表す）；R3は、水素、ハロゲン、非置換C2〜C4アルケニル、またはC1〜C4アルキル基、もしくはC1〜C4アルコキシ基を表し、該C1〜C4アルキル基、またはC1〜C4アルコキシ基が、置換されていないか、または-OMeもしくは-OEtで置換されているか；あるいは(ii)R2およびR3が、それらが結合しているピロール環とともにインドリジン環またはテトラヒドロインドリジン環を形成しないことを条件として、R2およびR3は、それらが結合している環原子とともに、隣接するピロール環からの窒素原子、ならびにNおよびOから選択される0個または1個のさらなるヘテロ原子を含む、少なくとも部分的に飽和した5員環または6員環を形成するか、のいずれかである、先行する請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ia）：
【化２】
[式中：
A1は、結合、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピペリジニル、ベンゾフラニル、イソキノリニル、またはキノリニルを表し、そのそれぞれは置換されていなくてもよく、非置換C1〜C4アルキル、非置換C1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C4アルキル、非置換C1〜C4アルコキシ、-CO2H、およびハロゲンから選択されるか、または式-(C1〜C2アルキル)-O-(C1〜C4アルキル)-NR´R´´の基（式中、R´およびR´´は、同一であるか、もしくは異なっており、水素もしくはC1〜C4アルキルを表すか、またはR´およびR´´は、それらが結合している窒素原子とともに、置換されていないか、もしくは1個もしくは2個のC1〜C4アルキル基で置換されているピペラジニル基もしくはモルホリニル基を形成する）から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
nは、1または2を表し；
L1は、結合、1個もしくは2個の窒素原子を含む飽和5〜7員ヘテロシクリル基、または非置換C1〜C6アルキレン基（式中、0個、1個、または2個の-CH2-基は独立して、-O-または-NR’-で置換されており、R’は、水素、非置換C1〜C4アルキル、または非置換C1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C4アルキルであり、かつヘテロシクリル基は、置換されていないか、またはC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ヒドロキシ、およびハロゲンから選択される非置換基で置換されている）を表し；
L1が結合である場合、R1は、水素、-A2、-SO2-A2、A2-L3-A3、またはA4を表し；L1が結合以外のものである場合、R1は、水素、もしくはC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、および-SO2(C1〜C4アルキル)から選択される非置換基、または基-A2、-SO2-A2、-L3-A2、もしくは-A2-L3-A3を表し；
A2およびA3は独立して、フェニル基、または5員もしくは6員のヘテロシクリル基（ここでA2およびA3は、置換されていないか、またはハロゲン、-COCF3、-OCONR’R’’、および-NR’R’’の非置換置換基、ならびにC1〜C4アルキル基およびC1〜C4アルコキシ基から選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で置換されており、該C1〜C4アルキル基およびC1〜C4アルコキシ基は、置換されていないか、または-OH、-OMe、-OEt、もしくは-O(C1〜C4アルキル)-O(C1〜C2アルキル)で置換されており、式中、R’およびR’’は独立して、水素、非置換C1〜C4アルキル、およびヒドロキシル基または非置換C1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C4アルキルから選択される）を表し；
L3は、結合、または非置換のメチレンもしくはエチレンを表し；
A4は、非置換のジオキソチオモルホリニル、メトキシイミノピペリジニル、メトキシイミノピロリジニル、メチレンピペリジニル、ジオキソアザスピロデシル、またはオキサジヒドロピラゾリルを表し；
R5は、水素、非置換もしくは置換のフェニル、非置換C3〜C6シクロアルキル、非置換もしくは置換のピリジニルもしくはピペリジニル、または非置換のチオフェニル、フラニル、もしくはテトラヒドロピラニルを表し、その置換基が、ハロゲン、非置換C1〜C4アルキル、非置換C1〜C4アルコキシから選択されるか、あるいはR5は、C1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C8アルキル基であり；かつ
（i）R2は、非置換フェニル、水素、ハロゲン、非置換C1〜C4アルコキシ、非置換C2〜C4アルケニル、非置換C1〜C4アルキル、または-OMe、-OEt、-OPr、-OBu、-OCH2CH2OMe、-SMe、ヒドロキシ、ジ(C1〜C4アルキル)アミノ、-COO(C1〜C4アルキル)、-CONR´R´´、もしくは-NR´CO(C1〜C4アルキル)で置換されたC1〜C4アルキルもしくはC2〜C4アルケニル（式中、R´およびR´´は、同一であるか、もしくは異なっており、水素もしくは非置換C1〜C4アルキルを表す）を表すか；またはR2は、基(C1〜C4)アルキル-A5（式中、0個または1個の-CH2-基は独立して、-O-で置換されており、かつ式中、A5は、それぞれ置換されていないか、またはハロゲン、C1〜C4アルキル、およびC1〜C4アルコキシから選択される1個もしくは2個の置換基で置換された、フェニル、ピリジニル、またはオキサゾリルを表す）を表し；R3は、水素、ハロゲン、非置換フェニル、非置換C1〜C4アルコキシ、非置換C1〜C4アルキル、または-OMeもしくは-OEtで置換されたC1〜C4アルキルを表すか；あるいは（ii）R2およびR3は、それらが結合している環原子とともに、隣接するピロール環からの窒素原子、ならびにNおよびOから選択される0個または1個のさらなるヘテロ原子を含む、置換または非置換の少なくとも部分的に飽和した5員環または6員環を形成し、その置換基が、非置換C1〜C4アルキル基、および非置換C1〜C4アルコキシ基から選択されるか、のいずれかである]
のピロール誘導体、またはその薬学的に許容される塩である、先行する請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
A1は、フェニルを表し、該フェニルは、置換されていなくてもよく、非置換C1〜C4アルキル、非置換C1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C4アルキル、非置換C1〜C4アルコキシ、-CO2H、およびハロゲンから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
nは、1を表し；
L1は、2個の窒素原子を含む、非置換の飽和5〜7員ヘテロシクリル基を表し、その複素環は窒素原子を介してA1およびR1に結合しており；
R1は、非置換C1〜C6アルキル、非置換C2〜C6アルケニル、または基-A2、-CH2-A2、もしくは-A2-CH2-A3を表し；
A2およびA3は独立して、フェニル基、または5員もしくは6員のヘテロシクリル基（ここでA2およびA3は、置換されていないか、またはハロゲン、-COCF3、-OCONR’R’’、および-NR’R’’の非置換置換基、ならびにC1〜C4アルキル基およびC1〜C4アルコキシ基から選択される1個、2個、または3個の置換基で置換されており、該C1〜C4アルキル基およびC1〜C4アルコキシ基は、置換されていないか、または-OH、-OMe、-OEt、もしくは-O(C1〜C4アルキル)-O(C1〜C2アルキル)で置換されており、式中、R’およびR’’は、独立して水素、非置換C1〜C4アルキル、およびヒドロキシル基もしくは非置換C1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C4アルキルから選択される）を表し；
R5は、非置換フェニルを表し；
R2は、水素、またはC1〜C4アルキル、もしくはC2〜C4アルケニル（そのそれぞれは置換されていなくてもよく、-OMe、-OEt、-OPr、-OBu、-OCH2CH2OMe、-SMe、ヒドロキシ、ジ(C1〜C4アルキル)アミノ、-COO(C1〜C4アルキル)、-CONR´R´´、または-NR´CO(C1〜C4アルキル)で置換されていてもよく、式中、R´およびR´´は、同一であるか、または異なっており、水素または非置換C1〜C4アルキルを表す）を表すか；あるいはR2は、基(C1〜C4)アルキル-A5（式中、0個または1個の-CH2-基は、独立して-O-で置換されており、かつ式中A5は、フェニル、ピリジニル、またはオキサゾリルを表し、そのそれぞれは、置換されていないか、またはハロゲン、C1〜C4アルキル、およびC1〜C4アルコキシから選択される1個もしくは2個の置換基で置換されている）を表し；かつ
R3は、水素、またはC1〜C4アルキルを表し、該C1〜C4アルキルは、置換されていないか、または-OMeもしくは-OEtで置換されている、
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ピロール誘導体が、式（IB）：
【化３】
[式中、A1、L1、n、R1、およびR3〜R5は、先行する請求項のいずれか1項に定義した通りであり、R2は、式-Alk1-X-R’の基（式中、Alk1は、非置換または置換のC1〜C6アルキレン基であり、Xは、基-O-、-S-、-NR’’-、-CO2-、-CONR’’-、-OCO-、-OCONR’’-、または-SO2-であり、R’およびR’’は独立して、水素、および非置換または置換のC1〜C4アルキルから選択される）である]
のものである、先行する請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９】
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-2-(1-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(2-メチル-7-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-a]ピラジン-6-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-2-(2-フェニル-6,7-ジヒドロ-5H-ピロリザイン-3-イル)-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-2-(7-フェニル-3,4-ジヒドロ-1H-ピロロ[2,1-c][1,4]オキサジン-6-イル)-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1-イソプロピル-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-3-(3-モルホリン-4-イル-プロポキシメチル)-フェニル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{3-クロロ-4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(3-フラン-2-イル-1,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1,5-ジメチル-3-チオフェン-2-イル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(3-イソプロピル-1,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1,5-ジメチル-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-ナフタレン-1-イル-2-オキソ-アセトアミド、
N-{3-(2-ジメチルアミノ-エトキシメチル)-4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,4-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-3-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-プロポキシメチル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-イソプロピル-1-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{2-クロロ-4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-3-ヒドロキシ-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-4-イル)-2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{3-クロロ-4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[3-イソプロピル-1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{2-クロロ-4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-エトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(3-メトキシ-プロピル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-N-キノリン-5-イル-アセトアミド、
N-イソキノリン-5-イル-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-キノリン-8-イル-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-キノリン-5-イル-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-ピリジン-4-イル-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1-エチル-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-3-フェニル-1-プロピル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1-ブチル-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-キノリン-3-イル-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-[4-(4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(6-メチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4-メチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-2-(2-フェニル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピロロ[1,2-a]アゼピン-3-イル)-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-2-(1-フェニル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピロロ[1,2-a]アゼピン-3-イル)-アセトアミド、
N-イソキノリン-8-イル-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-イソキノリン-8-イル-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-ナフタレン-2-イル-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1-メチル-4-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1-ベンジル-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[5-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ナフタレン-1-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-3-メチル-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-5-メチル-3-フェニル-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-エチル-1-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[5-エチル-1-(2-メトキシ-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-5-メチル-3-フェニル-ピロール-1-カルボン酸エチルエステル、
2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-5-メチル-3-フェニル-ピロール-1-カルボン酸メチルエステル、
2-[3-(2-クロロ-フェニル)-1-(2-メトキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-[4-(2-クロロ-フェニル)-1-(2-メトキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-[3-(4-クロロ-フェニル)-1-(2-メトキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-N-フェニル-1-アセトアミド、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1-メトキシメチル-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1-メトキシメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-ヒドロキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-アセチルアミノ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-ヒドロキシ-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2[1-(2-メトキシ-エチル)-3-チオフェン-2-イル-1H-ピロール（pyrol）-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[3-イソブチル-1-(2-メトキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-5-メチル-3-フェニル-ピロール-1-イル)-酢酸エチルエステル、
2-[3-(3-クロロ-フェニル)-1-(2-メトキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-[4-(3-クロロ-フェニル)-1-(2-メトキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2[1-(2-メトキシ-エチル)-3-チオフェン-3-イル-1H-ピロール（pyrol）-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチルピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-3-フェニルピロール-1-イル)酢酸エステル、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-3-フェニル-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
2-(1-カルバモイルメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1-メチルカルバモイルメチル-3-フェニル-1-H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-5-メチル-3-フェニル-ピロール-1-イル)酢酸イソプロピルエステル、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[5-イソプロピル-1-(2-メトキシ-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-2-オキソ-キノリン-5-イル-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[3-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-1-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-メトキシ-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-N-フェニル-1-アセトアミド、
2-[1-(2-メトキシ-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-N-プロピル-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[3-イソプロピル-1-(2-メトキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソアセトアミド、
2-[1-(2-ジメチルアミノ-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-ジメチルアミノ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-3-チオフェン-2-イル-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-[3-イソプロピル-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチルピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-3-イソブチル-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(4-フルオロ-1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-3-フェニル-1ピリジン-2イルメチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{2-クロロ-4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-3-フェニル-1-ピリジン-3-イルメチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[4-フルオロ-1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[2-フルオロ-4-(4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-[2-フルオロ-4-(4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-[1-(2-メトキシ-エチル-)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-イソプロポキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
(2-{2-クロロ-4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-5-メチル-3-フェニル-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-(6-ピロリジン-1-イル-ピリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[2-フルオロ-4-オキサゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-(2-フルオロ-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-3-フェニル-1-ピリジン-4-イルメチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-lH-ピロール（pyrrrol）-2-イル]-N-{4-[4-(5-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-[3-シクロブチル-1-(2-メトキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペリジン（piperizin）-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[2-フルオロ-4-(4-イソブチル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソアセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-(2-フルオロ-4-ピペリジン-1-イル-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
(3-シクロブチル-2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル-]-フェニルアミノオキサリル}-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{2-フルオロ-4-[4-(2-メチル-アリル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{2-フルオロ-4-[4-(2-メチル-アリル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-[2-フルオロ-5-(4-イソブチル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-フェニルアミノオキシリル（phenylaminooxylyl）}-5-メチル-3-フェニル-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(2,2-ジメチル-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(2,2-ジメチル-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-(2-フルオロ-4-ピペリジン-1-イル-フェニル)-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イル-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[3-フルオロ-4-(4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-(2-フルオロ-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[3-フルオロ-4(4-イソブチル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-(3-フルオロ-4-ピペリジン（piperdin）-1-イル-フェニル)-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(5-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-メトキシ-エチル)-4-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-N-プロピル-アセトアミド、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-4-フェニル-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペリジン（piperizin）-1-イル]-フェニル}-2-[1-メチル-3-フェニル-5-プロピル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-エチル-1-メトキシメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(3-フルオロ-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-(5-フルオロ-ナフタレン-1-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-(1-エチル-4-フルオロ-1H-インドール-5-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[5-(2-メトキシ-エチル)-1-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メトキシメチル-1-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ビス-メトキシメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1-エトキシメチル-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[5-メチル-1-(2-メチルスルファニル-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[5-メチル-1-(2-フェノキシ-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1-ブトキシメチル-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(3-エトキシ-プロピル)-5-メチル（methy）-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-1-メチルスルファニルメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エトキシメチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-3-フェニル-1-プロポキシメチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[5-メチル-3-フェニル-1-(2-プロポキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(4-メトキシ-ブタ-2-エニル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(4-メトキシ-ブチル)-5-メチル（methy）-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-(4-ピペリジン-1-イル-フェニル)-アセトアミド、
N-[4-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[4-(4-イソブチリル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[5-メチル-1-(2-メチル-オキサゾール-4-イルメチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-(4-オキサゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[3-フルオロ-4-オキサゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-N-(4-オキサゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(1,2-ジメチル-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(2-メトキシ-1-メチル-エチル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(2-フラン-2-イル-1-メチル-エチル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-[4-(5-ピペリジン-1-イルメチル-オキサゾール-2-イル)-フェニル]-アセトアミド、もしくは
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
またはそれらの薬学的に許容される塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
先行する請求項のいずれか1項に記載の式（I）のピロール誘導体またはその薬学的に許容される塩と第二の抗真菌剤との複合物を含む、医薬複合物。
【請求項１１】
式（I）のピロール誘導体またはその薬学的に許容される塩および第二の抗真菌剤が、同時投与用または連続投与用に製剤化されている、請求項10記載の複合物。
【請求項１２】
第二の抗真菌剤が、アゾール、ポリエン、プリンヌクレオチド阻害剤、ピリミジンヌクレオチド阻害剤、マンナン阻害剤、タンパク質伸長因子阻害剤、エキノカンジン、アリルアミン、抗HSP90抗体、殺菌性/透過性増加タンパク質の産生物、もしくはポリオキシンからなる群、または化合物AN2690、AN2718、もしくはイコフンギペンのうちの1つから選択される、請求項１０または請求項１１に記載の複合物。
【請求項１３】
第二の抗真菌剤が、（i）クロトリマゾール、エコナゾール、ビホナゾール、ブトコナゾール、フェンチコナゾール、フルコナゾール、イソコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、オキシコナゾール、セルタコナゾール、スルコナゾール、チオコナゾール、イサブコナゾール、ラブコナゾール、ポサコナゾール、テルコナゾール、およびボリコナゾールから選択されるアゾール；（ii）アニデュラフンギン、カスポフンギン、およびミカフンギンから選択されるエキノカンジン；（iii）テルビナフィン、ブテナフィン、アモロルフィン、およびナフチフィンから選択されるアリルアミン；（iv）アムホテリシンB、およびナイスタチンから選択されるポリエン；（v）フルシトシンである、プリンヌクレオチド阻害剤またはピリミジンヌクレオチド阻害剤；（vi）プラディマイシンであるマンナン阻害剤；（vii）ソルダリンおよびその類似体から選択されるタンパク質伸長因子阻害剤；または（viii）ニッコマイシンZであるポリオキシンである、請求項１２に記載の複合物。
【請求項１４】
真菌性疾患の予防または治療において、別個に、同時に、または逐次的に使用するための、請求項１〜９のいずれか1項に記載の式（I）のピロール誘導体またはその薬学的に許容される塩および第二の抗真菌剤を含む製品。
【請求項１５】
（i）請求項１〜９のいずれか1項に記載の式（I）のピロール誘導体またはその薬学的に許容される塩、（ii）請求項１０〜１３のいずれか1項に記載の第二の抗真菌剤、および（iii）薬学的に許容される担体または希釈剤、を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
真菌性疾患の治療または予防に使用するための、請求項１０〜１５のいずれか1項に記載の複合物、製品、または医薬組成物。
【請求項１７】
疾患がAspergillus属の種によって引き起こされる、請求項１〜９のいずれか1項、もしくは請求項１６に記載の化合物、複合物、製品、もしくは医薬組成物、または疾患がAspergillus属の種もしくはCandida属の種によって引き起こされる、請求項８に記載の化合物。
【請求項１８】
疾患が真菌の皮膚糸状菌によって引き起こされたものであるか、または疾患がアレルギー性気管支肺アスペルギルス症（Allergic Bronchopulmonary Aspergillosis）（ABPA）もしくは喘息である、請求項１〜９のいずれか1項、または請求項１６に記載の化合物、複合物、製品、または医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１〜９のいずれか1項に記載の式（I）のピロール誘導体またはその薬学的に許容される塩および第二の抗真菌剤を、混合状態で含むか、または別々の容器中に含む、キット。
【請求項２０】
請求項１〜９のいずれか1項に記載のピロール誘導体またはその農学的に許容される塩、および任意に第二の抗真菌剤を、植物の部位に適用することを含む、植物の真菌性疾患の制御方法。
【請求項２１】
任意に第二の抗真菌剤との、請求項１〜９のいずれか1項に記載のピロール誘導体またはその農学的に許容される塩の、農業用殺真菌剤としての使用。
【請求項２２】
式（I）：
【化４】
[式中、
・A1が結合である場合、L1-R1は水素ではなく；
・A1が結合であり、R2が非置換または置換のフェニルであり、かつR3〜R5がすべて水素である場合、-L1-R1は非置換もしくは置換のベンジルまたは置換フェネチルではなく；
・A1が結合であり、R2が水素であり、かつR3〜R5がすべて水素または塩素である場合、L1、L3およびL1-R1はいずれも非置換または置換のC1〜C4アルキル基を表さず；かつ
・化合物が:
N-(4-ブロモ-フェニル)-2-[1-(2-クロロ-4-ニトロ-フェニル)-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-クロロ-4-ニトロ-フェニル)-1H-ピロール-2-イル-N-(4-クロロ-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
3-[2-(4-フルオロ-フェニルアミノオキサリル)-ピロール-1-イル]-プロピオン酸、
N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-[1-(2-シアノ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-シアノ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-(4-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(2,3-ジフルオロ-フェニル)-2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-(4-フェノキシ-フェニル)-アセトアミド、
N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
4-[2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル、
2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アセトアミド、
2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセトアミド、
N-(3,5-ジクロロ-フェニル)-2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(2,4-ジクロロ-フェニル)-2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-フェニル-アセトアミド、
N-(4-クロロ-フェニル)-2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
3-[2-(4-ブロモ-フェニルアミノオキサリル)-ピロール-1-イル]-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル、
3-[2-(4-クロロ-フェニルアミノオキサリル)-ピロール-1-イル]-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル、
3-[2-(2-トリフルオロメチル-フェニルアミノオキサリル)-ピロール-1-イル]-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル、
3-[2-(4-トリフルオロメチル-フェニルアミノオキサリル)-ピロール-1-イル]-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル、
3-[2-(3-トリフルオロメチル-フェニルアミノオキサリル)-ピロール-1-イル]-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル、
3-[2-(4-フルオロ-フェニルアミノオキサリル)-ピロール-1-イル]-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル、
N-[1-(4-メチル-3-ペンテン-1-イル)-4-ピペリジニル]-1H-ピロール-2-アセトアミド、
3-(2-アリルアミノオキサリル-ピロール-1-イル)-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル、
3-(2-プロピルアミノオキサリル-ピロール-1-イル)-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル、
5-チア-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸、
3-(ヒドロキシメチル)-8-オキソ-7-[2-(2-ピロリル)グリオキシルアミド]-, 酢酸エステル、
3-{2-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-エチルアミノオキサリル]-ピロール-1-イル}-プロピオン酸、
2-[1-(2-シアノ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-フラン-2-イルメチル-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-シアノ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-オキソ-N-[2-(5-ピペリジン-1-イルメチル-1H-ピロール-2-イル)-エチル]-2-[5-(1H-ピロール-2-イルメチル)-1H-ピロール-2-イル]-アセトアミド、
2-オキソ-N-[2-(1H-ピロール-2-イル)-エチル]-2-[5-(1H-ピロール-2-イルメチル)-1H-ピロール-2-イル]-アセトアミド、
5-アミノオキサリル-3-(2-メトキシカルボニル-エチル)-4-メトキシカルボニルメチル-1H-ピロール-2-カルボン酸tert-ブチルエステル、
N-(3-ニトロ-ビフェニル-4-イル)-2-オキソ-2-(1H-ピロール-2-イル)-アセトアミド、
(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-6-[2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセチルアミノ]-7-オキソ-4-チア-1-アザ-ビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸、
(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-7-オキソ-6-[2-オキソ-2-(1-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-アセチルアミノ]-4-チア-1-アザ-ビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸、
(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-7-オキソ-6-[2-オキソ-2-(1H-ピロール-2-イル)-アセチルアミノ]-4-チア-1-アザ-ビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸、
(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-7-オキソ-6-[2-オキソ-2-(1-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-アセチルアミノ]-4-チア-1-アザ-ビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸カリウム、
(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-7-オキソ-6-[2-オキソ-2-(1H-ピロール-2-イル)-アセチルアミノ]-4-チア-1-アザ-ビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸カリウム、または
(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-6-[2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセチルアミノ]-7-オキソ-4-チア-1-アザ-ビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸カリウム
ではないこと
を条件として、
R1、L1、n、R3、およびR5は、請求項１〜９のいずれか1項に定義した通りであり；
A1は、結合、C3〜C6シクロアルキル基、または非置換もしくは置換のC6〜C10アリール基、5員もしくは6員のヘテロシクリル基、もしくは8〜10員の二環式ヘテロシクリル基であり；
R6は、水素を表し；
R2は、C6〜C10アリール基、ベンゾチオフェン以外の5〜12員のヘテロシクリル基、非置換C3〜C6シクロアルキル、水素、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R’’、-SO3H、-NR’R’’、-NR’COR’、-CO2R’、-CONR’R’’、-COR’、-OCOR’、-CF3、-NSO2R’、もしくは-OCONR’R’’、または基(C1〜4)アルキル-A5（式中、0個、1個、または2個の-CH2-基は独立して-O-、-S-、または-NR’-で置換されており、かつ式中A5はC6〜10アリール基または5〜12員のヘテロシクリル基を表す）を表すか；あるいはR2およびR3が、それらが結合しているピロール環とともにインドリジン環またはテトラヒドロインドリジン環を形成しないことを条件として、R2は、R3およびそれらが結合している環原子とともに、隣接するピロール環からの窒素原子を含み、任意にN、O、およびSから選択される1個または2個のさらなるヘテロ原子を含む、5〜7員の少なくとも部分的に飽和した環を形成し；
R2がアリールまたはヘテロシクリルを表す場合、R2は置換されていないか、またはハロゲン、-NR’R’’、-CO2R’、-CONR’R’’、-OCONR’R’’、-OCOR’、-COCF3、およびヒドロキシルから選択される1つ以上の非置換置換基、もしくはC1〜C6アルキルもしくはC1〜C4アルコキシで置換されており、該C1〜C6アルキルまたはC1〜C4アルコキシは、置換されていないか、またはヒドロキシル基もしくは非置換C1〜C4アルコキシ基で置換されており；式中、R’およびR’’は独立して、水素、非置換C1〜C4アルキル、およびヒドロキシル基または非置換C1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C4アルキルから選択され；
R4は、水素、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、-OR’、-CO2R’、-CONR’R’’、-CN、-NO2、-NR’R’’、CF3、-Y-Z、C6〜C10アリール、もしくは5〜12員のヘテロシクリル基、または式-Alk6-L5-A12の基（式中、Alk6はC1〜C4アルキレン基であり、L5は式-O-C(=O)-、-C(=O)-、または-NR13-C(=O)-の基であり、R13は水素またはC1〜C4アルキルであり、かつA12は非置換または置換のC6〜C10アリール基または5〜12員のヘテロシクリル基である）を表し；
Y、Z、ならびに別段特定しない限りR’およびR’’は、請求項１〜９のいずれか1項に定義した通りである]
のピロール誘導体またはその薬学的もしくは農学的に許容される塩である、化合物。
【請求項２３】
R2は、フェニル、水素、-COO(C1〜C4アルキル)、ハロゲン、非置換C3〜C6シクロアルキル、またはC1〜C4アルキル基、C2〜C4アルケニル基、もしくはC1〜C4アルコキシ基を表し、該C1〜C4アルキル基、C2〜C4アルケニル基、またはC1〜C4アルコキシ基は、置換されていないか、または-SMe、-SEt、ヒドロキシル、ジ(C1〜C4アルキル)アミノ、-COO(C1〜C4アルキル)、-CONR´R´´、-NR´CO(C1〜C4アルキル)、非置換C1〜C4アルコキシ、または-OMeもしくは-OEtで置換されたC1〜C4アルコキシ（式中、R´およびR´´は、同一であるか、または異なっており、水素または非置換C1〜C4アルキルを表す）で置換されているか；あるいはR2は、基(C1〜C4)アルキル-A5（式中、0個または1個の-CH2-基は独立して-O-、-S-、または-NR’-で置換されており、かつ式中、A5は、フェニル、ピリジニル、またはオキサゾリルを表す）を表す、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式（IB）：
【化５】
のピロール誘導体またはその薬学的もしくは農学的に許容される塩である化合物であって、式中、A1、L1、n、およびR1〜R5は請求項８で定義した通りであり、該化合物は3-[2-(4-フルオロ-フェニルアミノオキサリル)-ピロール-1-イル]-プロピオン酸または3-{2-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-エチルアミノオキサリル]-ピロール-1-イル}-プロピオン酸ではない、化合物。
【請求項２５】
請求項２２〜２４のいずれか1項に記載の化合物もしくは薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体もしくは希釈剤を含むか、または請求項２２〜２４のいずれか1項に記載の化合物もしくは農学的に許容される塩、および農学的に許容される担体もしくは希釈剤を含む、組成物。
【請求項１】
真菌性疾患の予防または治療に使用するための式（I）：
【化１】
[式中：
R1は、水素、非置換もしくは置換のC1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、-COR’、もしくは-SO2(C1〜C4アルキル)、または基-A2、-L2-A2、-L3-A2、-A2-L3-A3、もしくは-A4を表し；
A1は、結合、C3〜C6シクロアルキル基、または非置換もしくは置換のC6〜C10アリール基もしくは5〜12員のヘテロシクリル基を表し；
A2およびA3は、同一であるか、または異なっており、C3〜C6シクロアルキル基、または非置換もしくは置換のC6〜C10アリール基もしくは5〜12員のヘテロシクリル基を表し；
A4は、1個または2個の環炭素原子が>C(=O)、>S(=O)2、>C(=NOR7)（式中R7は水素もしくはC1〜C4アルキル基である）、>C=CH2、または>C(-OCH2CH2O-)から選択される基で置換された、非置換または置換の5〜12員のヘテロシクリル基であり；
L1は、結合、0個、1個、2個、もしくは3個の-CH2-基が独立して-O-、-S-、もしくは-NR’-で置換されたC1〜C6アルキレン基、または5〜12員のヘテロシクリル基を表し；
L2は、-NR’-、-O-、-CO-、-OCO-、-OCONR’R’’-、-CONR’R’’-、または-SO2-を表し；
L3は、結合、または0個、1個、もしくは2個の-CH2-基が独立して-O-、-S-、もしくは-NR’-で置換されたC1〜C4アルキレン基を表し；
nは、1または2であり；
R6は、水素またはC1〜C4アルキルを表し；
R5は、C6〜C10アリール基、5〜12員のヘテロシクリル基、C1〜C8アルキル、およびC3〜C6シクロアルキルから選択される非置換もしくは置換の基、水素、ハロゲン、または式-B1、-B2、もしくは-B3の基を表し；
B1は、非置換または置換のC6〜C10アリール基を表し；
B2は、非置換または置換のC6〜C10アリール基または5〜12員のヘテロシクリル基を表し；
B3は、非置換もしくは置換の5〜12員のヘテロシクリル基であり、該ヘテロシクリル基は1個または2個の環炭素原子が、>C(=O)、>S(=O)2、>C(=NOR11)（式中R11は、水素もしくはC1〜C4アルキル基である）、>C=CH2、または>C(-OCH2CH2O-)から選択される基で置換されており；
R2およびR3は独立して、C6〜C10アリール基、5〜12員のヘテロシクリル基、C3〜C6シクロアルキル、水素、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R’’、-SO3H、-NR’R’’、-NR’COR’、-CO2R’、-CONR’R’’、-COR’、-OCOR’、-CF3、-NSO2R’、もしくは-OCONR’R’’、または基(C1〜4)アルキル-A5（式中、0個、1個、または2個の-CH2-基は独立して-O-、-S-、または-NR’-で置換されており、かつ式中A5は、C6〜10アリール基または5〜12員のヘテロシクリル基を表す）を表すか；あるいはR2およびR3が、それらが結合しているピロール環とともにインドリジン環またはテトラヒドロインドリジン環を形成しないことを条件として、R2およびR3は、それらが結合している環原子とともに、隣接するピロール環からの窒素原子を含み、任意にN、O、およびSから選択される1個または2個のさらなるヘテロ原子を含む、5〜7員の少なくとも部分的に飽和した環を形成し；
R4は、水素、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、-OR’、-CO2R’、-CONR’R’’、-COR’、-CN、-NO2、-NR’R’’、CF3、-Y-Z、C6〜C10アリール、もしくは5〜12員のヘテロシクリル基、または式-Alk6-L5-A12の基（式中、Alk6はC1〜C4アルキレン基であり、L5は式-O-C(=O)-、-C(=O)-、または-NR13-C(=O)-の基であり、R13は水素またはC1〜C4アルキルであり、A12は非置換または置換のC6〜C10アリール基または5〜12員のヘテロシクリル基である）を表し；
Yは、C1〜C8アルキレン、C2〜C8アルケニレン、またはC2〜C8アルキニレンを表し；
Zは、ハロゲン、C3〜C6シクロアルキル、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R’’、-SO3H、-NR’R’’、-NR’COR’、-NO2、-CO2R’、-CONR’R’’、-COR’、-OCOR’、-CN、-CF3、-NSO2R’、-OCONR’R’’、または-CR’=NOR’’を表し；かつ
R’およびR”は独立して、水素、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、またはC2〜C8アルキニルを表す]
のピロール誘導体、またはその薬学的に許容される塩である、化合物。
【請求項２】
L1は、結合、5〜7員のヘテロシクリル基、または0個、1個、もしくは2個の-CH2-基が独立して-O-もしくは-NR’-で置換されたC1〜C6アルキレン基（式中、R’は、水素、非置換C1〜C4アルキル、もしくは非置換C1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C4アルキルである）を表し；A1は、結合、フェニル、ナフチル、5員もしくは6員のヘテロシクリル基、または8〜10員の二環式ヘテロシクリル基を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
nは、1であり；
R1は、水素、C1〜6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、-CO(C1〜C4アルキル)、および-SO2(C1〜C4アルキル)から選択される非置換基、または基-A2、-L2-A2、-L3-A2、-A2-L3-A3、もしくはA4であり；
A2およびA3は、同一であるか、または異なっており、フェニル基、または5員もしくは6員の複素環基を表し；
L3は、結合、または0個、1個、もしくは2個の-CH2-部分が独立して-O-もしくは-NR’-で置換されたC1〜C4アルキレン基（式中、R’は、水素もしくは非置換C1〜C4アルキルを表す）を表す、
先行する請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項４】
R5は、水素、フェニル、単環式5〜8員ヘテロシクリル環、非置換C3〜C6シクロアルキル基、非置換C1〜C8アルキル、またはC1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C8アルキルである、先行する請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項５】
（i）R2は、非置換もしくは置換のフェニル、水素、-COO(C1〜C4アルキル)、ハロゲン、非置換C3〜C6シクロアルキル、またはC1〜C4アルキル基、C2〜C4アルケニル基、もしくはC1〜C4アルコキシ基を表し、該C1〜C4アルキル基、C2〜C4アルケニル基、またはC1〜C4アルコキシ基が、置換されていないか、または-SMe、-SEt、ヒドロキシル、ジ(C1〜C4アルキル)アミノ、-COO(C1〜C4アルキル)、-CONR´R´´、-NR´CO(C1〜C4アルキル)、非置換C1〜C4アルコキシ、または-OMeもしくは-OEtで置換されたC1〜C4アルコキシで置換されているか（式中R´およびR´´は、同一であるか、または異なっており、水素または非置換C1〜C4アルキルを表す）；またはR2は、基(C1〜C4)アルキル-A5を表し（式中、0個または1個の-CH2-基は、独立して-O-、-S-、または-NR’-で置換され、かつ式中、A5は、フェニル、ピリジニル、またはオキサゾリルを表す）；R3は、水素、ハロゲン、非置換C2〜C4アルケニル、またはC1〜C4アルキル基、もしくはC1〜C4アルコキシ基を表し、該C1〜C4アルキル基、またはC1〜C4アルコキシ基が、置換されていないか、または-OMeもしくは-OEtで置換されているか；あるいは(ii)R2およびR3が、それらが結合しているピロール環とともにインドリジン環またはテトラヒドロインドリジン環を形成しないことを条件として、R2およびR3は、それらが結合している環原子とともに、隣接するピロール環からの窒素原子、ならびにNおよびOから選択される0個または1個のさらなるヘテロ原子を含む、少なくとも部分的に飽和した5員環または6員環を形成するか、のいずれかである、先行する請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項６】
式（Ia）：
【化２】
[式中：
A1は、結合、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピペリジニル、ベンゾフラニル、イソキノリニル、またはキノリニルを表し、そのそれぞれは置換されていなくてもよく、非置換C1〜C4アルキル、非置換C1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C4アルキル、非置換C1〜C4アルコキシ、-CO2H、およびハロゲンから選択されるか、または式-(C1〜C2アルキル)-O-(C1〜C4アルキル)-NR´R´´の基（式中、R´およびR´´は、同一であるか、もしくは異なっており、水素もしくはC1〜C4アルキルを表すか、またはR´およびR´´は、それらが結合している窒素原子とともに、置換されていないか、もしくは1個もしくは2個のC1〜C4アルキル基で置換されているピペラジニル基もしくはモルホリニル基を形成する）から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
nは、1または2を表し；
L1は、結合、1個もしくは2個の窒素原子を含む飽和5〜7員ヘテロシクリル基、または非置換C1〜C6アルキレン基（式中、0個、1個、または2個の-CH2-基は独立して、-O-または-NR’-で置換されており、R’は、水素、非置換C1〜C4アルキル、または非置換C1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C4アルキルであり、かつヘテロシクリル基は、置換されていないか、またはC1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、ヒドロキシ、およびハロゲンから選択される非置換基で置換されている）を表し；
L1が結合である場合、R1は、水素、-A2、-SO2-A2、A2-L3-A3、またはA4を表し；L1が結合以外のものである場合、R1は、水素、もしくはC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、および-SO2(C1〜C4アルキル)から選択される非置換基、または基-A2、-SO2-A2、-L3-A2、もしくは-A2-L3-A3を表し；
A2およびA3は独立して、フェニル基、または5員もしくは6員のヘテロシクリル基（ここでA2およびA3は、置換されていないか、またはハロゲン、-COCF3、-OCONR’R’’、および-NR’R’’の非置換置換基、ならびにC1〜C4アルキル基およびC1〜C4アルコキシ基から選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で置換されており、該C1〜C4アルキル基およびC1〜C4アルコキシ基は、置換されていないか、または-OH、-OMe、-OEt、もしくは-O(C1〜C4アルキル)-O(C1〜C2アルキル)で置換されており、式中、R’およびR’’は独立して、水素、非置換C1〜C4アルキル、およびヒドロキシル基または非置換C1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C4アルキルから選択される）を表し；
L3は、結合、または非置換のメチレンもしくはエチレンを表し；
A4は、非置換のジオキソチオモルホリニル、メトキシイミノピペリジニル、メトキシイミノピロリジニル、メチレンピペリジニル、ジオキソアザスピロデシル、またはオキサジヒドロピラゾリルを表し；
R5は、水素、非置換もしくは置換のフェニル、非置換C3〜C6シクロアルキル、非置換もしくは置換のピリジニルもしくはピペリジニル、または非置換のチオフェニル、フラニル、もしくはテトラヒドロピラニルを表し、その置換基が、ハロゲン、非置換C1〜C4アルキル、非置換C1〜C4アルコキシから選択されるか、あるいはR5は、C1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C8アルキル基であり；かつ
（i）R2は、非置換フェニル、水素、ハロゲン、非置換C1〜C4アルコキシ、非置換C2〜C4アルケニル、非置換C1〜C4アルキル、または-OMe、-OEt、-OPr、-OBu、-OCH2CH2OMe、-SMe、ヒドロキシ、ジ(C1〜C4アルキル)アミノ、-COO(C1〜C4アルキル)、-CONR´R´´、もしくは-NR´CO(C1〜C4アルキル)で置換されたC1〜C4アルキルもしくはC2〜C4アルケニル（式中、R´およびR´´は、同一であるか、もしくは異なっており、水素もしくは非置換C1〜C4アルキルを表す）を表すか；またはR2は、基(C1〜C4)アルキル-A5（式中、0個または1個の-CH2-基は独立して、-O-で置換されており、かつ式中、A5は、それぞれ置換されていないか、またはハロゲン、C1〜C4アルキル、およびC1〜C4アルコキシから選択される1個もしくは2個の置換基で置換された、フェニル、ピリジニル、またはオキサゾリルを表す）を表し；R3は、水素、ハロゲン、非置換フェニル、非置換C1〜C4アルコキシ、非置換C1〜C4アルキル、または-OMeもしくは-OEtで置換されたC1〜C4アルキルを表すか；あるいは（ii）R2およびR3は、それらが結合している環原子とともに、隣接するピロール環からの窒素原子、ならびにNおよびOから選択される0個または1個のさらなるヘテロ原子を含む、置換または非置換の少なくとも部分的に飽和した5員環または6員環を形成し、その置換基が、非置換C1〜C4アルキル基、および非置換C1〜C4アルコキシ基から選択されるか、のいずれかである]
のピロール誘導体、またはその薬学的に許容される塩である、先行する請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項７】
A1は、フェニルを表し、該フェニルは、置換されていなくてもよく、非置換C1〜C4アルキル、非置換C1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C4アルキル、非置換C1〜C4アルコキシ、-CO2H、およびハロゲンから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく；
nは、1を表し；
L1は、2個の窒素原子を含む、非置換の飽和5〜7員ヘテロシクリル基を表し、その複素環は窒素原子を介してA1およびR1に結合しており；
R1は、非置換C1〜C6アルキル、非置換C2〜C6アルケニル、または基-A2、-CH2-A2、もしくは-A2-CH2-A3を表し；
A2およびA3は独立して、フェニル基、または5員もしくは6員のヘテロシクリル基（ここでA2およびA3は、置換されていないか、またはハロゲン、-COCF3、-OCONR’R’’、および-NR’R’’の非置換置換基、ならびにC1〜C4アルキル基およびC1〜C4アルコキシ基から選択される1個、2個、または3個の置換基で置換されており、該C1〜C4アルキル基およびC1〜C4アルコキシ基は、置換されていないか、または-OH、-OMe、-OEt、もしくは-O(C1〜C4アルキル)-O(C1〜C2アルキル)で置換されており、式中、R’およびR’’は、独立して水素、非置換C1〜C4アルキル、およびヒドロキシル基もしくは非置換C1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C4アルキルから選択される）を表し；
R5は、非置換フェニルを表し；
R2は、水素、またはC1〜C4アルキル、もしくはC2〜C4アルケニル（そのそれぞれは置換されていなくてもよく、-OMe、-OEt、-OPr、-OBu、-OCH2CH2OMe、-SMe、ヒドロキシ、ジ(C1〜C4アルキル)アミノ、-COO(C1〜C4アルキル)、-CONR´R´´、または-NR´CO(C1〜C4アルキル)で置換されていてもよく、式中、R´およびR´´は、同一であるか、または異なっており、水素または非置換C1〜C4アルキルを表す）を表すか；あるいはR2は、基(C1〜C4)アルキル-A5（式中、0個または1個の-CH2-基は、独立して-O-で置換されており、かつ式中A5は、フェニル、ピリジニル、またはオキサゾリルを表し、そのそれぞれは、置換されていないか、またはハロゲン、C1〜C4アルキル、およびC1〜C4アルコキシから選択される1個もしくは2個の置換基で置換されている）を表し；かつ
R3は、水素、またはC1〜C4アルキルを表し、該C1〜C4アルキルは、置換されていないか、または-OMeもしくは-OEtで置換されている、
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
ピロール誘導体が、式（IB）：
【化３】
[式中、A1、L1、n、R1、およびR3〜R5は、先行する請求項のいずれか1項に定義した通りであり、R2は、式-Alk1-X-R’の基（式中、Alk1は、非置換または置換のC1〜C6アルキレン基であり、Xは、基-O-、-S-、-NR’’-、-CO2-、-CONR’’-、-OCO-、-OCONR’’-、または-SO2-であり、R’およびR’’は独立して、水素、および非置換または置換のC1〜C4アルキルから選択される）である]
のものである、先行する請求項のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項９】
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-2-(1-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-1-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(2-メチル-7-フェニル-1,2,3,4-テトラヒドロ-ピロロ[1,2-a]ピラジン-6-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-2-(2-フェニル-6,7-ジヒドロ-5H-ピロリザイン-3-イル)-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-2-(7-フェニル-3,4-ジヒドロ-1H-ピロロ[2,1-c][1,4]オキサジン-6-イル)-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1-イソプロピル-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-3-(3-モルホリン-4-イル-プロポキシメチル)-フェニル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{3-クロロ-4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(3-フラン-2-イル-1,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1,5-ジメチル-3-チオフェン-2-イル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(3-イソプロピル-1,5-ジメチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1,5-ジメチル-3-(テトラヒドロ-ピラン-4-イル)-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-ナフタレン-1-イル-2-オキソ-アセトアミド、
N-{3-(2-ジメチルアミノ-エトキシメチル)-4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,4-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-3-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-プロポキシメチル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-イソプロピル-1-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{2-クロロ-4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-3-ヒドロキシ-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-(2,3-ジヒドロ-ベンゾフラン-4-イル)-2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{3-クロロ-4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[3-イソプロピル-1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{2-クロロ-4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-エトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(3-メトキシ-プロピル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-N-キノリン-5-イル-アセトアミド、
N-イソキノリン-5-イル-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-キノリン-8-イル-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-キノリン-5-イル-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-ピリジン-4-イル-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1-エチル-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-3-フェニル-1-プロピル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1-ブチル-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-キノリン-3-イル-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-[4-(4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(6-メチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4-メチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-2-(2-フェニル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピロロ[1,2-a]アゼピン-3-イル)-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-2-(1-フェニル-6,7,8,9-テトラヒドロ-5H-ピロロ[1,2-a]アゼピン-3-イル)-アセトアミド、
N-イソキノリン-8-イル-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-イソキノリン-8-イル-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-ナフタレン-2-イル-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1-メチル-4-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1-ベンジル-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[5-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ナフタレン-1-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-3-メチル-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-5-メチル-3-フェニル-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-エチル-1-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[5-エチル-1-(2-メトキシ-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-5-メチル-3-フェニル-ピロール-1-カルボン酸エチルエステル、
2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-5-メチル-3-フェニル-ピロール-1-カルボン酸メチルエステル、
2-[3-(2-クロロ-フェニル)-1-(2-メトキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-[4-(2-クロロ-フェニル)-1-(2-メトキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-[3-(4-クロロ-フェニル)-1-(2-メトキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-N-フェニル-1-アセトアミド、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1-メトキシメチル-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1-メトキシメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-ヒドロキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-アセチルアミノ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-ヒドロキシ-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2[1-(2-メトキシ-エチル)-3-チオフェン-2-イル-1H-ピロール（pyrol）-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[3-イソブチル-1-(2-メトキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-5-メチル-3-フェニル-ピロール-1-イル)-酢酸エチルエステル、
2-[3-(3-クロロ-フェニル)-1-(2-メトキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-[4-(3-クロロ-フェニル)-1-(2-メトキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2[1-(2-メトキシ-エチル)-3-チオフェン-3-イル-1H-ピロール（pyrol）-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチルピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-3-フェニルピロール-1-イル)酢酸エステル、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-3-フェニル-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
2-(1-カルバモイルメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1-メチルカルバモイルメチル-3-フェニル-1-H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-5-メチル-3-フェニル-ピロール-1-イル)酢酸イソプロピルエステル、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[5-イソプロピル-1-(2-メトキシ-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-2-オキソ-キノリン-5-イル-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[3-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-1-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-メトキシ-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-N-フェニル-1-アセトアミド、
2-[1-(2-メトキシ-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-N-プロピル-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[3-イソプロピル-1-(2-メトキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソアセトアミド、
2-[1-(2-ジメチルアミノ-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-ジメチルアミノ-エチル)-4-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-ジメチルアミノ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-3-チオフェン-2-イル-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-[3-イソプロピル-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチルピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-3-イソブチル-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(4-フルオロ-1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-3-フェニル-1ピリジン-2イルメチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{2-クロロ-4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-3-フェニル-1-ピリジン-3-イルメチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[4-フルオロ-1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[2-フルオロ-4-(4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-[2-フルオロ-4-(4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-[1-(2-メトキシ-エチル-)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-イソプロポキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
(2-{2-クロロ-4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-5-メチル-3-フェニル-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-(6-ピロリジン-1-イル-ピリジン-3-イル)-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[2-フルオロ-4-オキサゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-(2-フルオロ-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-3-フェニル-1-ピリジン-4-イルメチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-lH-ピロール（pyrrrol）-2-イル]-N-{4-[4-(5-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-[3-シクロブチル-1-(2-メトキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペリジン（piperizin）-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[2-フルオロ-4-(4-イソブチル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソアセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-(2-フルオロ-4-ピペリジン-1-イル-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
(3-シクロブチル-2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル-]-フェニルアミノオキサリル}-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{2-フルオロ-4-[4-(2-メチル-アリル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{2-フルオロ-4-[4-(2-メチル-アリル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-[2-フルオロ-5-(4-イソブチル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-フェニルアミノオキシリル（phenylaminooxylyl）}-5-メチル-3-フェニル-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(2,2-ジメチル-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(2,2-ジメチル-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-(2-フルオロ-4-ピペリジン-1-イル-フェニル)-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-(3-フルオロ-4-ピペリジン-1-イル-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[3-フルオロ-4-(4-ピリジン-2-イル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-(2-フルオロ-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[3-フルオロ-4(4-イソブチル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-(3-フルオロ-4-ピペリジン（piperdin）-1-イル-フェニル)-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(5-モルホリン-4-イルメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-メトキシ-エチル)-4-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-N-プロピル-アセトアミド、
(2-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニルアミノオキサリル}-4-フェニル-ピロール-1-イル)-酢酸メチルエステル、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-2-フルオロ-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペリジン（piperizin）-1-イル]-フェニル}-2-[1-メチル-3-フェニル-5-プロピル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-エチル-1-メトキシメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(3-フルオロ-4-モルホリン-4-イル-フェニル)-2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-(5-フルオロ-ナフタレン-1-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-(1-エチル-4-フルオロ-1H-インドール-5-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[5-(2-メトキシ-エチル)-1-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メトキシメチル-1-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ビス-メトキシメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(1-エトキシメチル-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[5-メチル-1-(2-メチルスルファニル-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[5-メチル-1-(2-フェノキシ-エチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1-ブトキシメチル-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(3-エトキシ-プロピル)-5-メチル（methy）-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-1-メチルスルファニルメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(2-メトキシ-エトキシメチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-(5-メチル-3-フェニル-1-プロポキシメチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[5-メチル-3-フェニル-1-(2-プロポキシ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(4-メトキシ-ブタ-2-エニル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[1-(4-メトキシ-ブチル)-5-メチル（methy）-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-(4-ピペリジン-1-イル-フェニル)-アセトアミド、
N-[4-(4-ベンジル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[4-(4-イソブチリル-ピペラジン-1-イル)-フェニル]-2-オキソ-アセトアミド、
N-{4-[4-(4,6-ジメチル-ピリジン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-[5-メチル-1-(2-メチル-オキサゾール-4-イルメチル)-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-(4-オキサゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-[3-フルオロ-4-オキサゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-メトキシ-エチル)-5-メチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル]-N-(4-オキサゾール-2-イル-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(1,2-ジメチル-プロピル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(2-メトキシ-1-メチル-エチル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-{4-[4-(2-フラン-2-イル-1-メチル-エチル)-ピペラジン-1-イル]-フェニル}-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-[4-(5-ピペリジン-1-イルメチル-オキサゾール-2-イル)-フェニル]-アセトアミド、もしくは
2-(1,5-ジメチル-3-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-N-(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
またはそれらの薬学的に許容される塩である、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
先行する請求項のいずれか1項に記載の式（I）のピロール誘導体またはその薬学的に許容される塩と第二の抗真菌剤との複合物を含む、医薬複合物。
【請求項１１】
式（I）のピロール誘導体またはその薬学的に許容される塩および第二の抗真菌剤が、同時投与用または連続投与用に製剤化されている、請求項10記載の複合物。
【請求項１２】
第二の抗真菌剤が、アゾール、ポリエン、プリンヌクレオチド阻害剤、ピリミジンヌクレオチド阻害剤、マンナン阻害剤、タンパク質伸長因子阻害剤、エキノカンジン、アリルアミン、抗HSP90抗体、殺菌性/透過性増加タンパク質の産生物、もしくはポリオキシンからなる群、または化合物AN2690、AN2718、もしくはイコフンギペンのうちの1つから選択される、請求項１０または請求項１１に記載の複合物。
【請求項１３】
第二の抗真菌剤が、（i）クロトリマゾール、エコナゾール、ビホナゾール、ブトコナゾール、フェンチコナゾール、フルコナゾール、イソコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール、オキシコナゾール、セルタコナゾール、スルコナゾール、チオコナゾール、イサブコナゾール、ラブコナゾール、ポサコナゾール、テルコナゾール、およびボリコナゾールから選択されるアゾール；（ii）アニデュラフンギン、カスポフンギン、およびミカフンギンから選択されるエキノカンジン；（iii）テルビナフィン、ブテナフィン、アモロルフィン、およびナフチフィンから選択されるアリルアミン；（iv）アムホテリシンB、およびナイスタチンから選択されるポリエン；（v）フルシトシンである、プリンヌクレオチド阻害剤またはピリミジンヌクレオチド阻害剤；（vi）プラディマイシンであるマンナン阻害剤；（vii）ソルダリンおよびその類似体から選択されるタンパク質伸長因子阻害剤；または（viii）ニッコマイシンZであるポリオキシンである、請求項１２に記載の複合物。
【請求項１４】
真菌性疾患の予防または治療において、別個に、同時に、または逐次的に使用するための、請求項１〜９のいずれか1項に記載の式（I）のピロール誘導体またはその薬学的に許容される塩および第二の抗真菌剤を含む製品。
【請求項１５】
（i）請求項１〜９のいずれか1項に記載の式（I）のピロール誘導体またはその薬学的に許容される塩、（ii）請求項１０〜１３のいずれか1項に記載の第二の抗真菌剤、および（iii）薬学的に許容される担体または希釈剤、を含む、医薬組成物。
【請求項１６】
真菌性疾患の治療または予防に使用するための、請求項１０〜１５のいずれか1項に記載の複合物、製品、または医薬組成物。
【請求項１７】
疾患がAspergillus属の種によって引き起こされる、請求項１〜９のいずれか1項、もしくは請求項１６に記載の化合物、複合物、製品、もしくは医薬組成物、または疾患がAspergillus属の種もしくはCandida属の種によって引き起こされる、請求項８に記載の化合物。
【請求項１８】
疾患が真菌の皮膚糸状菌によって引き起こされたものであるか、または疾患がアレルギー性気管支肺アスペルギルス症（Allergic Bronchopulmonary Aspergillosis）（ABPA）もしくは喘息である、請求項１〜９のいずれか1項、または請求項１６に記載の化合物、複合物、製品、または医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１〜９のいずれか1項に記載の式（I）のピロール誘導体またはその薬学的に許容される塩および第二の抗真菌剤を、混合状態で含むか、または別々の容器中に含む、キット。
【請求項２０】
請求項１〜９のいずれか1項に記載のピロール誘導体またはその農学的に許容される塩、および任意に第二の抗真菌剤を、植物の部位に適用することを含む、植物の真菌性疾患の制御方法。
【請求項２１】
任意に第二の抗真菌剤との、請求項１〜９のいずれか1項に記載のピロール誘導体またはその農学的に許容される塩の、農業用殺真菌剤としての使用。
【請求項２２】
式（I）：
【化４】
[式中、
・A1が結合である場合、L1-R1は水素ではなく；
・A1が結合であり、R2が非置換または置換のフェニルであり、かつR3〜R5がすべて水素である場合、-L1-R1は非置換もしくは置換のベンジルまたは置換フェネチルではなく；
・A1が結合であり、R2が水素であり、かつR3〜R5がすべて水素または塩素である場合、L1、L3およびL1-R1はいずれも非置換または置換のC1〜C4アルキル基を表さず；かつ
・化合物が:
N-(4-ブロモ-フェニル)-2-[1-(2-クロロ-4-ニトロ-フェニル)-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-クロロ-4-ニトロ-フェニル)-1H-ピロール-2-イル-N-(4-クロロ-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
3-[2-(4-フルオロ-フェニルアミノオキサリル)-ピロール-1-イル]-プロピオン酸、
N-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イル-2-[1-(2-シアノ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-シアノ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-(4-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(2,3-ジフルオロ-フェニル)-2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-(4-フェノキシ-フェニル)-アセトアミド、
N-(2-メトキシ-4-ニトロ-フェニル)-2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(2,3-ジクロロ-フェニル)-2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
4-[2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセチルアミノ]-安息香酸メチルエステル、
2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-アセトアミド、
2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-アセトアミド、
N-(3,5-ジクロロ-フェニル)-2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
N-(2,4-ジクロロ-フェニル)-2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-N-フェニル-アセトアミド、
N-(4-クロロ-フェニル)-2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセトアミド、
3-[2-(4-ブロモ-フェニルアミノオキサリル)-ピロール-1-イル]-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル、
3-[2-(4-クロロ-フェニルアミノオキサリル)-ピロール-1-イル]-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル、
3-[2-(2-トリフルオロメチル-フェニルアミノオキサリル)-ピロール-1-イル]-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル、
3-[2-(4-トリフルオロメチル-フェニルアミノオキサリル)-ピロール-1-イル]-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル、
3-[2-(3-トリフルオロメチル-フェニルアミノオキサリル)-ピロール-1-イル]-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル、
3-[2-(4-フルオロ-フェニルアミノオキサリル)-ピロール-1-イル]-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル、
N-[1-(4-メチル-3-ペンテン-1-イル)-4-ピペリジニル]-1H-ピロール-2-アセトアミド、
3-(2-アリルアミノオキサリル-ピロール-1-イル)-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル、
3-(2-プロピルアミノオキサリル-ピロール-1-イル)-チオフェン-2-カルボン酸メチルエステル、
5-チア-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸、
3-(ヒドロキシメチル)-8-オキソ-7-[2-(2-ピロリル)グリオキシルアミド]-, 酢酸エステル、
3-{2-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-エチルアミノオキサリル]-ピロール-1-イル}-プロピオン酸、
2-[1-(2-シアノ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-フラン-2-イルメチル-2-オキソ-アセトアミド、
2-[1-(2-シアノ-エチル)-1H-ピロール-2-イル]-N-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-エチル]-2-オキソ-アセトアミド、
2-オキソ-N-[2-(5-ピペリジン-1-イルメチル-1H-ピロール-2-イル)-エチル]-2-[5-(1H-ピロール-2-イルメチル)-1H-ピロール-2-イル]-アセトアミド、
2-オキソ-N-[2-(1H-ピロール-2-イル)-エチル]-2-[5-(1H-ピロール-2-イルメチル)-1H-ピロール-2-イル]-アセトアミド、
5-アミノオキサリル-3-(2-メトキシカルボニル-エチル)-4-メトキシカルボニルメチル-1H-ピロール-2-カルボン酸tert-ブチルエステル、
N-(3-ニトロ-ビフェニル-4-イル)-2-オキソ-2-(1H-ピロール-2-イル)-アセトアミド、
(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-6-[2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセチルアミノ]-7-オキソ-4-チア-1-アザ-ビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸、
(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-7-オキソ-6-[2-オキソ-2-(1-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-アセチルアミノ]-4-チア-1-アザ-ビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸、
(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-7-オキソ-6-[2-オキソ-2-(1H-ピロール-2-イル)-アセチルアミノ]-4-チア-1-アザ-ビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸、
(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-7-オキソ-6-[2-オキソ-2-(1-フェニル-1H-ピロール-2-イル)-アセチルアミノ]-4-チア-1-アザ-ビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸カリウム、
(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-7-オキソ-6-[2-オキソ-2-(1H-ピロール-2-イル)-アセチルアミノ]-4-チア-1-アザ-ビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸カリウム、または
(2S,5R,6R)-3,3-ジメチル-6-[2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-2-オキソ-アセチルアミノ]-7-オキソ-4-チア-1-アザ-ビシクロ[3.2.0]ヘプタン-2-カルボン酸カリウム
ではないこと
を条件として、
R1、L1、n、R3、およびR5は、請求項１〜９のいずれか1項に定義した通りであり；
A1は、結合、C3〜C6シクロアルキル基、または非置換もしくは置換のC6〜C10アリール基、5員もしくは6員のヘテロシクリル基、もしくは8〜10員の二環式ヘテロシクリル基であり；
R6は、水素を表し；
R2は、C6〜C10アリール基、ベンゾチオフェン以外の5〜12員のヘテロシクリル基、非置換C3〜C6シクロアルキル、水素、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO2R’、-SO2NR’R’’、-SO3H、-NR’R’’、-NR’COR’、-CO2R’、-CONR’R’’、-COR’、-OCOR’、-CF3、-NSO2R’、もしくは-OCONR’R’’、または基(C1〜4)アルキル-A5（式中、0個、1個、または2個の-CH2-基は独立して-O-、-S-、または-NR’-で置換されており、かつ式中A5はC6〜10アリール基または5〜12員のヘテロシクリル基を表す）を表すか；あるいはR2およびR3が、それらが結合しているピロール環とともにインドリジン環またはテトラヒドロインドリジン環を形成しないことを条件として、R2は、R3およびそれらが結合している環原子とともに、隣接するピロール環からの窒素原子を含み、任意にN、O、およびSから選択される1個または2個のさらなるヘテロ原子を含む、5〜7員の少なくとも部分的に飽和した環を形成し；
R2がアリールまたはヘテロシクリルを表す場合、R2は置換されていないか、またはハロゲン、-NR’R’’、-CO2R’、-CONR’R’’、-OCONR’R’’、-OCOR’、-COCF3、およびヒドロキシルから選択される1つ以上の非置換置換基、もしくはC1〜C6アルキルもしくはC1〜C4アルコキシで置換されており、該C1〜C6アルキルまたはC1〜C4アルコキシは、置換されていないか、またはヒドロキシル基もしくは非置換C1〜C4アルコキシ基で置換されており；式中、R’およびR’’は独立して、水素、非置換C1〜C4アルキル、およびヒドロキシル基または非置換C1〜C4アルコキシ基で置換されたC1〜C4アルキルから選択され；
R4は、水素、ハロゲン、C1〜C8アルキル、C2〜C8アルケニル、C2〜C8アルキニル、-OR’、-CO2R’、-CONR’R’’、-CN、-NO2、-NR’R’’、CF3、-Y-Z、C6〜C10アリール、もしくは5〜12員のヘテロシクリル基、または式-Alk6-L5-A12の基（式中、Alk6はC1〜C4アルキレン基であり、L5は式-O-C(=O)-、-C(=O)-、または-NR13-C(=O)-の基であり、R13は水素またはC1〜C4アルキルであり、かつA12は非置換または置換のC6〜C10アリール基または5〜12員のヘテロシクリル基である）を表し；
Y、Z、ならびに別段特定しない限りR’およびR’’は、請求項１〜９のいずれか1項に定義した通りである]
のピロール誘導体またはその薬学的もしくは農学的に許容される塩である、化合物。
【請求項２３】
R2は、フェニル、水素、-COO(C1〜C4アルキル)、ハロゲン、非置換C3〜C6シクロアルキル、またはC1〜C4アルキル基、C2〜C4アルケニル基、もしくはC1〜C4アルコキシ基を表し、該C1〜C4アルキル基、C2〜C4アルケニル基、またはC1〜C4アルコキシ基は、置換されていないか、または-SMe、-SEt、ヒドロキシル、ジ(C1〜C4アルキル)アミノ、-COO(C1〜C4アルキル)、-CONR´R´´、-NR´CO(C1〜C4アルキル)、非置換C1〜C4アルコキシ、または-OMeもしくは-OEtで置換されたC1〜C4アルコキシ（式中、R´およびR´´は、同一であるか、または異なっており、水素または非置換C1〜C4アルキルを表す）で置換されているか；あるいはR2は、基(C1〜C4)アルキル-A5（式中、0個または1個の-CH2-基は独立して-O-、-S-、または-NR’-で置換されており、かつ式中、A5は、フェニル、ピリジニル、またはオキサゾリルを表す）を表す、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
式（IB）：
【化５】
のピロール誘導体またはその薬学的もしくは農学的に許容される塩である化合物であって、式中、A1、L1、n、およびR1〜R5は請求項８で定義した通りであり、該化合物は3-[2-(4-フルオロ-フェニルアミノオキサリル)-ピロール-1-イル]-プロピオン酸または3-{2-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-エチルアミノオキサリル]-ピロール-1-イル}-プロピオン酸ではない、化合物。
【請求項２５】
請求項２２〜２４のいずれか1項に記載の化合物もしくは薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体もしくは希釈剤を含むか、または請求項２２〜２４のいずれか1項に記載の化合物もしくは農学的に許容される塩、および農学的に許容される担体もしくは希釈剤を含む、組成物。
【公表番号】特表２０１１−５１８８１８（Ｐ２０１１−５１８８１８Ａ）
【公表日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０５５９１（Ｐ２０１１−５０５５９１）
【出願日】平成２１年４月２３日（２００９．４．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／００１０５８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３０４８１
【国際公開日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【出願人】（５１０２８２１２５）エフツージー リミテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年６月３０日（２０１１．６．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月２３日（２００９．４．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／００１０５８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３０４８１
【国際公開日】平成２１年１０月２９日（２００９．１０．２９）
【出願人】（５１０２８２１２５）エフツージー リミテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
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