【課題】本発明は、カテプシンＫ、カテプシンＬ、カテプシンＳおよびカテプシンＢの阻害剤（これらに限定されない）を含むシステインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規なクラスに関する。これらの化合物は、骨再吸収の阻害が必要とされる疾患（骨粗鬆症など）を処置するために有用である。
【解決手段】下式を代表例とする化合物群を提供する。
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【課題】前立腺癌およびＮＡＡＬＡＤａｓｅ阻害に関連する他の疾患の治療および管理などの診断的および治療的性質を有する化合物を提供すること。
【解決手段】前立腺癌およびＮＡＡＬＡＤａｓｅ阻害に関連する他の疾患の治療および管理などの診断的および治療的性質を有する式（Ｉａ）の化合物（式中、Ｒは、Ｃ_６〜Ｃ_１２置換もしくは非置換アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１２置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ_１〜Ｃ_６置換もしくは非置換アルキルまたは−ＮＲ’Ｒ’であり、Ｑは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＮＲ’、Ｓ、Ｓ（Ｏ）_２、Ｃ（Ｏ）_２（ＣＨ２）ｐであり、Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、ＮＲ’、Ｓ、Ｓ（Ｏ）_２、Ｃ（Ｏ）_２（ＣＨ２）ｐであり、Ｚは、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり、Ｒ’は、Ｈ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｃ（Ｏ）_２、Ｃ_６〜Ｃ_１２置換もしくは非置換アリール、Ｃ_６〜Ｃ_１２置換もしくは非置換ヘテロアリールまたはＣ_１〜Ｃ_６置換もしくは非置換アルキルであり、置換されている場合のアリール、ヘテロアリール、およびアルキルは、ハロゲン、Ｃ_６〜Ｃ_１２ヘテロアリール、−ＮＲ’Ｒ’、またはＣＯＯＺで置換されている。）。炭素またはヘテロ原子結合を介してＸアミノ酸側鎖にとりつけられた種々の補欠分子族によって放射線標識を構造中に導入することができる。
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μ、κ、および／またはδオピオイド受容体で拮抗薬として働き、したがって動物におけるそのような拮抗作用が有効である疾患、状態、および／または障害の治療に有用な式（Ｉ）の化合物［Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は本明細書に記載している］を本明細書に記載する。
【化１】

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非ラセミ体１，２−アミノアルコールから誘導された複数のキラルスピロボレートによって触媒されたボランによるアリールアルキル及びピリジルアルキルケトキシムエーテルの不斉還元を与える。オキシムの第一級アミンへの完全な転換は、触媒、ボランの源と量及び温度に大きく依存する。転換とエナンチオ選択性はオキシムのベンジル置換によって決まる。最適化後、ジフェニルバリノールから誘導された触媒によって、良好な収率と最大９９％ ｅｅのエナンチオ選択性を有する第一級アミンを首尾良く得ることができる。開発された方法論を使用すると、他の関連する非ラセミ体の第一級ピリジルアルキルメタンアミンもまた高い化学収率と優れたエナンチオ選択性で製造された。 （もっと読む）

本発明は、式IaおよびIb：


［式中、
Aは、置換または不置換の、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリールまたはC_6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R₁は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_3-6シクロアルキルまたはC_1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR₃R₄-(CR₅R₆)_n-(CR₇=CR₈)_m-(C_6-14アリール)_r-(C_1-10ヘテロアリール)_s-(CR₉R₁₀)_p-(CR₁₁=CR₁₂)_qを表し；
R₂は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_1-12アルキルシリル、C_6-30アルキルアリールシリル、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリール、C_1-10ヘテロシクロアルキル、C_1-10ヘテロシクロアルケニル、C_1-8シクロアルキル、C_1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR₂は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。
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【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、ＸおよびＹは、各々、独立して、フッ素原子または塩素原子を表し、
Ｒ^１は、水素原子、１個またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルキル基等を表し、
Ｒ^２は、低級アルキル基を表し、
Ｒ^３は、ハロゲン原子、または、１個またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルキル基を表し、
Ｒ^４は、低級アルコキシカルボニル基、または、Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^５
（ここで、Ｒ^５は、１個またはそれ以上のハロゲン原子で置換されていてもよい低級アルキル基等を表し、
ｍは、０〜４の整数）で示される基を表し、
ｎは、０〜２の整数を表す。〕
で示されるＮ’−アルキルベンゾイル尿素化合物（Ｉ）は、有害生物に対して優れた防除効力を有する。 （もっと読む）

本発明は、発光性ランタノイドキレートに保持された生体特異的結合反応性物質を含む検出可能な分子であって、該発光性ランタノイドキレートが、ランタノイドイオンと、下記式（Ｉ）で表されるキレートリガンドからなる、ことを特徴とする検出可能な分子に関する。


但し、Ｒ_1AとＲ_1Bは各々、独立的に、水素原子、メチル、エチル、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ^-、−ＣＨ₂ＣＯＯＨ、−ＣＨ₂ＣＯＯ^-、ヒドロキシル及び−ＯＲ₂からなる群より選ばれ；Ｒ₂は、−ＣＨ₃、−Ｃ（ＣＨ₃）₃ 及び−Ｃ（ＣＲ₄）₃からなる群より選ばれ、但しＲ₄は炭素数１〜６のアルキル、−ＣＨ₂ＣＯＯＨ、−ＣＨ₂ＣＯＯ^-、又は適当なヘキソース残基から選ばれ；Ｒ₃は生体特異的結合反応性物質に連結するためのリンカーであり、チオウレア（−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ−）、アミノアセトアミド（−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ₂−ＮＨ−）、アミド（−ＮＨ−ＣＯ−と−ＣＯ−ＮＨ−）、脂肪族チオエーテル（−Ｓ−）、ジスルフィド（−Ｓ−Ｓ−）及び６−置換−１，３，５−トリアジン−２，４−ジアミンからなる群より選ばれ；そして、ランタノイドイオンは、ユーロピウム（ＩＩＩ）、テルビウム（ＩＩＩ）、ジスプロジウム（ＩＩＩ）及びサマリウム（ＩＩＩ）からなる群より選ばれる。本発明はまた、上記のランタノイドキレートに関する。本発明はさらに、検出可能な上記の分子の用途にも関する。
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【課題】結晶同士の合体や、多結晶化を防止して、品質の高い結晶を得る有機物単結晶の形成方法を提供する。
【解決手段】有機物の過飽和溶液中に、金属製物体である白金線を配置して、過飽和溶液を冷却することにより、金属製物体である白金線の表面に優先的に有機物の結晶核が生成し、これを起点とした結晶成長が進行することから、結晶核の発生数の抑制、発生位置の特定および低過飽和度での結晶成長が可能となる有機物単結晶の形成方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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【課題】 有機発光素子に用いることができる新規化合物を提供する。
【解決手段】 Ｒ１およびＲ２の両方に置換基を有するジベンゾ［ａ，ｃ］アントラセン化合物を提供する。 （もっと読む）