マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカイン活性または生物活性を抑制する方法であって、MIFを式(I)の化合物と接触させることを含む方法を提供する。本発明は、また、MIFのサイトカイン活性または生物活性が関与する疾患または状態を治療する方法であって、式(I)の化合物を、単独でまたは併用療法の一部として投与することを含む方法に関する。式(I)の新規な化合物もまた規定される。

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【課題】
組織におけるフィブロネクチン遺伝子の発現量を減少させ、フィブロネクチン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

【課題】 ９−シクロペンチル−７−エチル−３−（チオフェン−２−イル）−５，６−ジヒドロ−９Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジンおよび２−（３−クロロフェノキシ）−３−［３−（３−ヒドロキシピリジン−４−イル）プロポキシ］ピリジンの新たな薬理効果（医薬用途）を見い出すこと。
【解決手段】 上記置換ピリジン誘導体はいずれも、アレルギー性結膜炎モデルにおいて、優れたアレルギー性結膜炎症状抑制効果を発揮するので、アレルギー性結膜炎、春季カタル、アトピー性角結膜炎などのアレルギー性結膜疾患の治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】がんの治療に効果的で、かつ同時に副作用が少ない薬剤を提供する。
【解決手段】本発明は、４−デメチルペンクロメジンのチオカーボネート誘導体及びチオカーバメート誘導体を提供する。それに加えて上記誘導体を含む組成物、及びがんの治療のための上記誘導体の使用も提供する。またそれらの誘導体の調整方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、GABA_A レセプターに結合する式 Iの化合物を提供する。その式において、可変部分は本明細書で定義したとおりである。その化合物は、インビボまたはインビトロでGABA_A レセプターに結合するリガンドを調節するのに使用され得、ヒト、飼いならしたコンパニオン・アニマル、および家畜動物における種々の中枢神経系(CNS)疾患の治療に特に有用である。本明細書で提供した化合物は、単独でまたは１以上の他のCNS薬と組み合わせて投与され、別のCNS薬の効果を増強し得る。そのような疾患を治療するための医薬組成物と方法、およびGABA_A レセプターを検出するためのリガンドを用いるための方法(例えば、レセプター局在研究)を提供する。


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本発明は、ヒドロキシピリジノン誘導体、それらの金属錯体、その製造方法並びに生体分子との複合体の製造のためのそれらの使用に関する。該複合体は、ＮＭＲ診断における造影剤として適している。配位子の特殊な構成によって、高い緩和度が達成され、そしてＮＭＲＤ極大が増大する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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【課題】
毒性低く、優れたＡＣＡＴ阻害作用を有する新規誘導体を提供すること。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１は、ハロゲン原子，Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^２は、水素原子，ハロゲン原子等；Ｒ^３は、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル基等；Ｒ^４は、同一又は異なって、ハロゲン原子，Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等；ｎは、０乃至２の整数；置換基群ａは、ハロゲン原子，Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ基等；置換基群ｂは、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等を示す。］
を有するピリジン誘導体、その薬理上許容される塩、その薬理上許容されるエステル又はその薬理上許容されるその他の誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｄ、及びＥは明細書及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規ジカルボキシアミド誘導体、ならびに薬学的に許容され得るその塩に関する。これらの化合物は凝固因子Ｘａを阻害し、医薬として使用することができる。
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本明細書は、イメージング部分を含む化合物および特定の疾患を診断するためのその使用に関する。 （もっと読む）