本明細書には、PGD₂受容体のアンタゴニストである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物、および呼吸器の、心臓血管の、または他のPGD₂-依存またはPGD₂-媒介の疾病または疾患を処置するために、単独で、または他の化合物と組み合わせて、このようなPGD₂受容体のアンタゴニストを使用する方法も記載される。 （もっと読む）

【課題】Rhoキナーゼ阻害剤とプロスタグランジン類との組み合わせによる緑内障治療剤としての有用性を見出すこと。
【解決手段】
Rhoキナーゼ阻害剤（ただし（Ｒ）−（＋）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−４−イル）−４−（１−アミノエチル）ベンズアミドを除く）とプロスタグランジン類（ただしラタノプロストを除く）とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および／または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。 （もっと読む）

本発明はヒストンデアセチラーゼ阻害剤及びその使用を開示する。該ヒストンデアセチラーゼ阻害剤は悪性腫瘍及び分化や増殖に関連する疾患を治療するために用いることができる。該ヒストンデアセチラーゼ阻害剤は以下の一般構造式を有する化合物又はその塩である。
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本発明は、式Ｉの新規スルホンアミド（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａｒ、Ａｒ^１、Ａｒ^２、ｎ、ｏおよびｐは、明細書および特許請求の範囲に記載のとおりである）に関する。これらの化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置において有用であり得る。
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本発明は、ダビガトラン エテキシラート（dabiagtran etexilate）の合成の重要な中間体である、式(1)のジアミンの合成のための方法に関する。
【化１】


(1)
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【課題】特殊な装置を必要とせず、脱水縮合剤を使用することなく、副生するＨ_２Ｏを系外へ除去することなく、一段反応で、トリフルオロ酢酸をアミン類の共存下、無溶媒又は適当な非プロトン性溶媒中加熱することでトリフルオロアセチル化反応を行い、高収率でアミド化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】トリフルオロ酢酸をアミン類の共存下、無溶媒又は適当な非プロトン性溶媒中加熱することでアシル化反応を行い、高収率でアミド化合物を製造することができる。アミン類の塩基性が強い場合は、トリフルオロ酢酸を３級アミンと共に使用するか、３級アミンの塩として使用するとよい。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


（Ｉ）

で示される有機化合物、その使用方法および医薬組成物を提供する。
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本発明は、ガンマセクレターゼモジュレータを含む医薬組成物、ならびに、腎障害、癌、神経変性障害および関連する障害を治療するためのガンマセクレターゼモジュレータの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＶＡＰ−１阻害剤、ＶＡＰ−１関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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