本開示は、有機金属錯体、およびその錯体を含有する電子デバイスに関する。本発明の錯体は、式ＭＹ_ｎＺを有し、式中、ｎは、１、２、または３であり；Ｍは、＋２、＋３、または＋４の酸化状態にある金属であり、Ｙは８−ヒドロキシキノレートおよび置換８−ヒドロキシキノレートから選択され、Ｚはフェノレートである。少なくとも１つのＹは、次式（ＩＩＩ）を有する置換８−ヒドロキシキノレートであり
【化１】


上式中：
Ｒ^１およびＲ^２は、存在ごとに同じまたは異なるものであり、それぞれが、Ｈ、アルキル、フルオロアルキル、アリール、フルオロアリール、アルキルアリール、アルコキシ、アリールオキシ、フルオロアルコキシ、フルオロアリールオキシ、ヘテロアルキル、フルオロヘテロアルキル、ヘテロアリール、フルオロヘテロアリール、ヘテロアルキルアリール、ヘテロアルコキシ、ヘテロアリールオキシ、フルオロヘテロアルコキシ、フルオロヘテロアリールオキシ、溶媒可溶化基、およびＴｇ上昇基からなる群から選択される１つまたは複数の置換基を表し、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも１つが、溶媒可溶化基またはＴｇ上昇基であり；
Ｒ^３は、Ｈ、アルキル基、および置換アルキル基からなる群から選択される。
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本発明は、クリオキノール（Ｃｌｉｏｑｕｉｎｏｌ）及びその誘導体を有効成分として含むＨＩＦ−１α活性剤に関するもので、より詳細には、クリオキノール及びその誘導体は正常酸素状態（ｎｏｒｍｏｘｉａ ｃｏｎｄｉｔｉｏｎ）の細胞でＨＩＦ−１α（Ｈｙｐｏｘｉａ−ｉｎｄｕｃｉｂｌｅ ｆａｃｔｏｒ−１α）のユビキチン化を阻害してＨＩＦ−１αを蓄積させる一方、ＦＩＨ−１の活性を阻害して蓄積されたＨＩＦ−１αが転写活性を有するようにすることで、ＨＩＦ−１α標的遺伝子であるＶＥＧＦ（ｖａｓｃｕｌａｒ ｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌ ｇｒｏｗｔｈ ｆａｃｔｏｒ）及びＥＰＯ（ｅｒｙｔｈｒｏｐｏｉｅｔｉｎ）の発現を誘導するので、虚血性疾患治療剤として有用に使用することができる。
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本発明は新規のリン酸化抗原塩および新規のリン酸化抗原塩の結晶相を提供し、後者は、医薬品として有用な非溶媒和多形体および溶媒和物を含む。また本発明は、新規のリン酸化抗原結晶相を含む医薬品組成物、および新規のリン酸化抗原結晶相の製造方法も提供する。疾患の治療のため、免疫賦活または免疫応答の変更用途のためのかかる組成物の使用方法も提供される。また本発明は、リン酸化抗原結晶および高純度のリン酸化抗原組成物を得るための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ¹⁴、ｍ及びｎは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なアントラニル酸誘導体、ならびに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＨＭ７４Ａアゴニストであり、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、結晶塩の形態にあるβ２アドレナリン受容体作動薬の調製に関する。詳細には本発明は、Ｎ−［２−［４−［（３−フェニル−４−メトキシフェニル）アミノ］フェニル］エチル］−（Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（８−ヒドロキシ−１，２−ジヒドロ−２−オキソキノリン−５−イル）エチルアミンの結晶２，５−ジクロロベンゼンスルホン酸塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規β_２アドレナリン作動性レセプターアゴニストの塩の結晶性溶媒和形態を提供する。本発明はまた、上記溶媒和形態を含む薬学的組成物、上記薬学的組成物を含む処方物、上記溶媒和形態を使用して、β_２アドレナリン作動性レセプター活性に関連する疾患（例えば、喘息または慢性閉塞性肺疾患のような肺疾患、早期分娩、神経学的障害、心臓疾患または炎症）を処置する方法、およびこのような溶媒和形態を調製するのに有用なプロセスを提供する。
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中心的ベンゼン環がメタ位またはパラ位で置換されていることがある一般式 (I) の化合物。A は任意的に置換されたヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシルアミン、アルコキシルアミンまたはアミンラジカルである。W はいくつかの可能なものから選択されたビラジカルに結合の N および C であり、Z はいくつかの可能なものから選択された炭素ラジカルである。これらの化合物は PPARγおよび PPARγ/ PPARδ調節物質であり、もって、これらの受容体が仲介する病態および疾患の予防的および／または治療的処置に有用である。

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中：Ｒ^１は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｈから選択される基であり、そしてＲ^２は水素原子であるか；もしくはＲ^２と一緒にＲ^１は、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ＝ＣＨ−基(式中、窒素原子はＲ^１を保持するフェニル環中の炭素原子と結合し、そして炭素原子はＲ^２を保持するフェニル環中の炭素原子と結合している)を形成し；Ｒ^３は、水素およびハロゲン原子もしくは−ＳＯ−Ｒ^５、−ＳＯ_２−Ｒ^５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２、−ＣＯ−ＮＨ_２、ヒダントイノ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシおよび−ＳＯ_２−ＮＲ^５Ｒ^６から選択される基から選択され；Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン原子およびＣ_１〜４アルキル基から選択され；Ｒ^５は、Ｃ_１〜４アルキル基もしくはＣ_３〜８シクロアルキルであり；Ｒ^６は、水素原子およびＣ_１〜４アルキル基から独立して選択され；ｎ、ｐおよびｑは、独立して０、１、２、３もしくは４であり；ｍおよびｓは、独立して０、１、２もしくは３であり；ｒは０、１もしくは２であるが；ｍおよびｒの少なくとも一方は０でなく；ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑ＋ｒ＋ｓの和は、７、８、９、１０、１１、１２もしくは１３であり；ｑ＋ｒ＋ｓの和は、２、３、４、５もしくは６であることを条件とする]の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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本発明は、５−(α−ハロアセチル)−８−置換オキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オン類の製造法に関する。該方法は、(ｉ)(ａ)８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンと、アシル化剤およびルイス酸を反応させ、５−アセチル−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを形成するか；または(ｂ)８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンとアシル化剤を反応させ、８−アセトキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを形成し、そしてインサイチュで、８−アセトキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンをルイス酸で処理し、５−アセチル−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを得るか；または(ｃ)８−アセトキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンとルイス酸を反応させ、５−アセチル−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを形成し；(ii)工程(ｉ)で製造した５−アセチル−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを、式ＲＬ(式中、Ｒは保護基であり、そしてＬは脱離基である)を有する化合物と、塩基および溶媒の存在下で反応させ、５−アセチル−８−置換オキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを形成し；そして(iii)５−アセチル−８−置換オキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを、ハロゲン化剤と溶媒の存在下で反応させ、５−(α−ハロアセチル)−８−置換オキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンを形成することを含む。 （もっと読む）

５−[(Ｒ)−２−(５,６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ)−１−ヒドロキシ−エチル]−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オン塩の製造法。該方法は、５−[(Ｒ)−２−(５,６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ)−１−ヒドロキシ−エチル]−８−置換オキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オン(Ｖ)の酸塩の形成；および５−[(Ｒ)−２−(５,６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ)−１−ヒドロキシ−エチル]−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オンの遊離塩基を単離することなく、酸塩を５−[(Ｒ)−２−(５,６−ジエチル−インダン−２−イルアミノ)−１−ヒドロキシ−エチル]−８−ヒドロキシ−(１Ｈ)−キノリン−２−オン(IV)の塩に単離することを含む。式(Ａ)；(Ｖ)：Ｒ＝保護基、(IV)：Ｒ＝Ｈ。
【化１】

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