国際特許分類[C07D215/26]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | キノリン環系または水素添加したキノリン環系を含有する複素環式化合物 (1,797) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (1,761) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (1,324) | 酸素原子 (478) | 8位に結合しているもの (144) | アルコール;そのエーテル (122)
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5位,6位または7位にハロゲン原子またはニトロ基を有するもの (16)
金属塩;キレート (20)
エステル (6)
国際特許分類[C07D215/26]に分類される特許
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5−(2−{[6−(2,2−ジフルオロ−2−フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}−1−ヒドロキシエチル)−8−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オンの製造方法
式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩の製造方法であって、
キシレン溶媒中、式(V)の化合物と式(IV)の化合物を反応させて式(III)の化合物を得る工程、その後のP1脱保護工程およびP2脱保護工程を含む方法。
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5−(2−{[6−(2,2−ジフルオロ−2−フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}−1−ヒドロキシエチル)−8−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オンおよび肺疾患の処置におけるその使用
本発明は、哺乳動物におけるβ2アドレナリン受容体活性と関係する肺疾患または状態の処置法において用いるための、式(I)
で示されるヒドロキシキノリノン誘導体、そのラセミ体形、立体異性体形もしくは立体異性体の混合物、または薬学的に許容される塩形もしくは溶媒和物を提供し、該化合物は、5μg未満の定量名目用量を吸入経路により投与される。
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肺機能の処置のための、5−(2−{[6−(2,2−ジフルオロ−2−フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}−1−ヒドロキシエチル)−8−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オン
ヒト患者の肺機能の正常化に使用するための、ラセミ体、立体異性体もしくは立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の形態の、式(I):
で示される、ヒドロキシキノリノン誘導体。
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β2アドレナリン受容体のアゴニストとしての、5−(2−{[6−(2,2−ジフルオロ−2−フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}−1−ヒドロキシエチル)−8−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オンのメシル酸塩
本発明は、5−(2−{[6−(2,2−ジフルオロ−2−フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}−1−ヒドロキシエチル)−8−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オンのメシル酸塩、ならびにその薬学的に許容される溶媒和物に関する。
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置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用
本発明は、式(I)の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化1】
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β2−アドレナリン受容体アゴニストとしての4−(2−アミノ−1−ヒドロキシエチル)フェノールの誘導体
本発明は、式(I)
[式中、R1は−CH2OH、−MHCOHから選択される基であり、そしてR2は水素原子であるか;またはR1がR2と一緒になって基−NHC(O)CH=CH−を形成する(式中の窒素原子はR1を担持するフェニル環の炭素原子に結合し、炭素原子はR2を担持するフェニル環の炭素原子に結合する);R3aおよびR3bは独立して、水素原子およびC1−4アルキル基からなる群より選択される;nは0ないし6から選択される整数である;R4は任意に置換されていてもよい単環式もしくは多環式C3−10シクロアルキル基、任意に置換されていてもよい単環式C5−10アリール基、およびC5−10アリールおよびC5−10アリールオキシ基から選択される1個以上の置換基が置換するメチル基からなる群より選択される;ただし、単環式もしくは多環式C3−10シクロアルキルおよび単環式C5−10アリール基は独立して、ハロゲン原子、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C5−10アリールおよびC5−10アリールオキシ基から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい]で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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アリールアニリンβ2アドレナリン作用性レセプタアゴニスト
【課題】特性を改良したさらなるβ2アドレナリン作用性レセプタアゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示されるアドレナリン作用性レセプタアゴニスト化合物であり
、このような化合物を含有する製薬組成物、このような化合物を使用してβ2アドレナリン作用性レセプター活性に関連した疾患を治療する方法、ならびにこのような化合物を調製するのに有用な方法および中間体。
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レニン阻害剤
本発明は、一般式(1)の新規なレニン阻害剤、これらの合成に関与する新規な中間体、これらの医薬的に認容し得る塩及びこれらを含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、一般式(1)の化合物、これらの互変異性型、これらの医薬的に認容し得る塩、これらを含有する医薬組成物及びこれらの合成に用いる新規な中間体の調製方法に関する。
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有機化合物
粒子状および実質的に結晶性の医薬原体を製造する方法。該方法は、実質的に結晶性の医薬原体を貧溶媒に懸濁させ、懸濁液を得て、該懸濁液を高圧で均質にして、約10μm未満の平均粒子サイズを有する医薬粒子を得て、医薬粒子を乾燥させて全ての残留貧溶媒を除去する。 (もっと読む)
殺外部寄生虫薬としてのジヒドロキノリノン
本発明は、非ヒト動物における外部寄生虫、例えば昆虫、ダニ、特にマダニを駆除するための、式(I)
(式中、R、R1およびR2は、特許請求の範囲に定義されている。)のジヒドロキノリノン誘導体および式(I)の化合物を含有する殺外部寄生虫組成物の使用に関する。
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