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ジルコニウム2-メチル-8-ヒドロキシキノラートを製造する改善された方法は、ジルコニウム塩と2-メチル-8-ヒドロキシキノリンを反応させるステップと、その後、混合塩をベータジケトンと反応させるステップを含む2段階プロセスである。
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本発明は、式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体を提供し、ここで、R、R、R、R、R、R、R、R8a、R8b、W、a、b、cおよびmは、明細書中に定義されるとおりである。本発明の化合物は、βアドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性を有する。したがって、そのような化合物は、肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息)を処置するための治療剤として有用であると予期される。

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本発明は、βアドレナリン作用性レセプターアゴニストとして、新規のジアリールエーテル誘導体を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物を用いてβアドレナリン作用性レセプター活性に関連する疾患を処置する方法およびそのような化合物を調製するための有用な製法および中間体を提供する。改良した作用の持続時間、効力、選択性および/または開始のような改良した特性を有する新たなβアドレナリン作用性レセプターアゴニストを提供する。 (もっと読む)


【解決すべき課題】
神経状態の治療に効果的な新規な物質を開発すること。
【解決手段】
本発明は、神経状態、とりわけ神経変性アミロイド症などの神経変性状態を治療、回復、及び/又は予防する方法に関する。本方法は式(I)の化合物を、それらを必要とする被験者に効果的な量を投与する工程を含む。上記神経変性状態は、散発性若しくは家族性のアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、白内障、パーキンソン病、クロイツフェルト・ヤコブ病と「狂牛病」に関連するその新種、ハンチントン病、レービ小体型痴呆、多系統萎縮症、ハレルフォルデン・スパッツ病、びまん性レービ小体病、致死性家族性不眠症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病、又はオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血であることが好ましい。本発明はまた、式(II)の化合物とその調製法をも提供する。
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本発明は、式(I)の新規化合物、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、ならびに治療におけるそれらの使用、特に呼吸器疾患の予防および治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は火傷の治療に対する薬剤の製造における金属イオンキレート剤の使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は細菌を介した癌腫瘍の治療あるいは予防に対する薬剤の製造における金属イオンキレート剤の使用を提供し、前記金属イオンキレート剤は腫瘍形成性細菌が生存のために依存する少なくとも1個の金属イオンに対して金属イオンキレート能を与える。本発明は腫瘍の治療あるいは予防に対する方法をも提供する。 (もっと読む)


本発明は、新規βアドレナリン作用性アゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような新規βアドレナリン作用性アゴニスト化合物を含む薬学的組成物を提供する。本発明はまた、そのような新規βアドレナリン作用性アゴニスト化合物を使用してβアドレナリン作用性レセプター活性に関連する疾患を処置するための方法を提供する。本発明はまた、そのような新規βアドレナリン作用性アゴニスト化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。 (もっと読む)


本発明は、15-PGDHの阻害剤として、以下の2-オキシ-アセトアミド化合物、それらの塩類および/または溶媒和物(II) (III) (IV) (V)に関するものであり、式中:(i)R7およびR8は、H、ハロゲン、CF3、CN、OR4、SR4、NHR6、NR6R'6、OCOR4、COR4、CSR4、COOR4、SO2R4、SiR4R'4R’’4、OCF3を表し、R4、R'4、R’’4、R6、R'6は、Hまたはフェニルにより任意に置換されているアルキル、任意に置換されいるアルキル、別の環に任意に縮合されている(ヘテロ)環を表し;(ii) Zは、(ii)を表し;(iii) XおよびYは、HまたはA2を表すか、または任意に置換されているか、および/または別の環に縮合されている(ヘテロ)環を表し;(iv) Aは(iv)を表し;(v) R3は、任意に置換されているアルキル、別の環に任意に縮合されている(ヘテロ)環を表し、前記環は、任意に置換されており;および(vi) A2は、ハロゲン、CF3、CN、OR4、SR4、NR4R'4、OCOR4、COR4、CSR4、COOR4、SO2R4、SiR4R'4R’’4、NO2、OCF3、任意に置換されいるアルキル、別の環に任意に縮合されている(ヘテロ)環を表し、環C11およびC12は置換できる。

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式(I)の化合物であって、式中R、R1およびR2が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式(I)の化合物は、PPARαおよびPPARγアイソフォームの活性化剤である。

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