式（Ｉ）の化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、さらにはアテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。式１の化合物において、Ａ^１およびＡ^２はそれぞれ、芳香族環、５〜６員の複素環、複素環に縮合した芳香族環、複素環に縮合したフェニル環またはシクロアルキル環である。

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【化１】


本発明は、適切なキャリヤまたはビヒクルと組み合わせた吸入のための製薬学的組成物の製造に使用されるために適切な特性を備えた、結晶形の式（Ｉ）の８−ヒドロキシ−５−〔（１Ｒ）−１−ヒドロキシ−２〔〔（１Ｒ）−２−（４−メトキシフェニル）−１−メチルエチル〕アミノ〕エチル〕−２（１Ｈ）−キノリノン・一塩酸塩およびその製造方法に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物（ｍは、０、１、２又は３を表し；ｎは、０、１、２又は３を表し；Ｘは、酸素若しくは硫黄原子又はＳＯ若しくはＳＯ_２基を表し；Ｒ_１及びＲ_２は、互いに独立に、水素原子若しくはＣ_１−３アルキル基を表し、又はＲ_１及びＲ_２は両者で−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは、ｎ＋ｐが２から５の間を変動する整数となるように、１から５の間を変動する整数を表す。）を形成し；Ｒ_３は、水素若しくはフッ素原子又はヒドロキシ若しくはメチル基を表し；Ｒ_４は、一般式ＣＨＲ_５ＣＯＮＨＲ_６を有する基（Ｒ_５は、水素原子又はＣ_１−６アルキル基を表し、及びＲ_６は、水素原子又はＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキレン基を表す。）を表し；並びに、Ｙは、例えば、フェニル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、チアゾリル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、シンノリニル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾチアジアゾリルから選択される基を表し；該基は、必要に応じて置換されている。）に関する。前記化合物は、塩基の、酸付加塩の、水和物の又は溶媒和物の形態を取る。本発明は、治療における前記化合物の使用にも関する。

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本発明は、新規なβ_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、β_２アドレナリン作用性レセプター活性に関連する疾患を処置するためにこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニストは、例えば、喘息および慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎および気腫を含む）のような肺疾患の処置のための有効な薬物として認識されている。β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニストはまた、早産分娩を処置するために有用であり、そして神経学的障害および心臓障害を処置するために潜在的に有用である。 （もっと読む）

本発明は、糖化最終産物（ＡＧＥ）を阻害する化合物、ＬＲ−９、ＬＲ−７４、及びＬＲ−９０を使用して、脂質レベルを哺乳動物において低下させる方法に関する。非酵素的タンパク糖化を阻害する上記化合物は、糖酸化及び脂質酸化における中間体を捕捉して、ＡＧＥ及びＡＬＥの生成に重要な酸化反応を阻害することによって、標的タンパク質での脂質過酸化最終産物（ＡＬＥ）の生成も阻害する。
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本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物：エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。

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本発明は、新規β_２アドレナリン作動性レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、β_２アドレナリン作動性レセプター活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を使用する方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明の化合物は、強力かつ選択的なβ_２アドレナリン作動性レセプターアゴニストであることが見出されている。さらに、本発明の化合物は、驚くべきかつ予想外の作用の長い持続時間を有することが見出されており、この長い持続時間は一日一回またはさらに少ない頻度の投薬を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶウイルス侵入阻害剤としての低分子、これらの製造方法ばかりでなく薬剤組成物、これらを薬剤として用いること、そしてこれらを含有させた診断用キットに関する。本発明は、また、本侵入阻害剤と他の抗レトロウイルス剤の組み合わせにも関する。本発明は、更に、それらを検定で基準化合物または試薬として用いることにも関する。本発明の化合物は、ＨＩＶ感染の予防または治療およびエイズの治療で用いるに有用である。式（Ｉ）で表される化合物は下記の構造：（Ｉ）
【化１】


で表される。
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本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）

タンパク質の非酵素的糖化及び架橋は、年齢とともに増加する長命なタンパク質の糖化最終産物及び架橋を伴う加齢プロセスの一部である。このプロセスは、糖尿病とともに発生するような血中及び細胞内環境における還元糖の濃度上昇で増加する。影響される分子の構造及び機能の完全な状態は、これらの修飾によって崩壊するようになり、深刻な結果に帰着し得る。本発明の化合物は、非酵素的な糖化のこのプロセスを阻害し、従って、糖尿病又は加齢によって引き起こされるいくつかの病的影響を阻害するために使用することができる。該化合物は、早発な加齢、食品中のタンパク質の損傷を妨げることに有用でもあり、歯の変色を予防することができる。 （もっと読む）