本発明はヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害物質であるヒドロキサム酸誘導体に関する。本発明の化合物は癌を含む細胞増殖疾患を治療するのに有用である。さらに、本発明の化合物は疾患の中でも特に、神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は抗原虫性を有する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、一般式（Ｉａ）または一般式（Ｉｂ）に従う新規な置換されたキノリン誘導体、それらの製薬学的に許容可能な酸または塩基付加塩、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態およびそれらのＮ−オキシド形態に関する。特許請求される化合物はミコバクテリア疾患、特に病原性ミコバクテリア、例えば結核菌、牛型結核菌、ミコバクテリア・アビアムおよびミコバクテリア・マリナムにより引き起こされる疾患の処置に有用である。特に、互いに独立して、Ｒ^１がブロモであり、ｐ＝１、Ｒ^２がアルキルオキシであり、Ｒ^３が場合により置換されていてもよいナフチルまたはフェニルであり、ｑ＝１、Ｒ^４およびＲ^５が各々独立して水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ^６が水素であり、ｒが０または１に等しく、そしてＲ^７が水素である化合物が特許請求される。製薬学的に許容可能な担体および活性成分としての治療的に有効な量の特許請求される化合物を含んでなる組成物、ミコバクテリア疾患の処置用薬品の製造のための１種もしくは複数の特許請求される化合物の使用、並びに特許請求される化合物の製造方法も特許請求される。
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本発明は、セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ(SSAO；血管接着タンパク質-1、VAP-1としても知られる)を含む銅含有アミンオキシダーゼ(E.C.1.4.3.6)の阻害剤、および炎症性疾患、糖尿病およびその関連合併症、アテローム性動脈硬化症、神経変性疾患、肥満、高血圧症および癌におけるその治療的使用に関する。 （もっと読む）

【解決すべき課題】
神経状態の治療に効果的な新規な物質を開発すること。
【解決手段】
本発明は、神経状態、とりわけ神経変性アミロイド症などの神経変性状態を治療、回復、及び／又は予防する方法に関する。本方法は式（Ｉ）の化合物を、それらを必要とする被験者に効果的な量を投与する工程を含む。上記神経変性状態は、散発性若しくは家族性のアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、白内障、パーキンソン病、クロイツフェルト・ヤコブ病と「狂牛病」に関連するその新種、ハンチントン病、レービ小体型痴呆、多系統萎縮症、ハレルフォルデン・スパッツ病、びまん性レービ小体病、致死性家族性不眠症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病、又はオランダ型遺伝性アミロイド性脳出血であることが好ましい。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物とその調製法をも提供する。
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【目的】本発明は、一般式（Ｉ）の新規スルホニルアミノ−酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明は、また、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−２受容体の非ペプチド性拮抗薬であるスルホニルアミノ−酢酸誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害／覚醒スケジュール、睡眠障害（例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア）またはストレス関連障害（不安障害、気分障害、血圧の障害）またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害（例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群）の治療に用いることが可能である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物を提供する。化合物はγ−セクレターゼのインヒビターであり、従ってアルツハイマー病の治療または予防に有用である。
【化１３】

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本発明は、一般式（１）（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、請求項１において定義される。）の化合物、およびそのための製造方法ならびにその使用に関する。これらの化合物は、高血糖症に伴う病状の処置において使用することができる。
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化学式(I)および(II)のアリールスルホン化合物について開示する。これらの化合物は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連状態および疾患の治療において治療的有用性を有する。

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本発明は、新規キノリン誘導体、例えば、式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
および該化合物またはその医薬組成物のＣＮＳ障害および他の障害の処置における使用に関する。
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ＰＰＡＲγ活性の調節剤は、骨粗鬆症、アルツハイマー病、乾癬およびにきび、および癌の治療方法及び／または予防方法に用いられる。 （もっと読む）