【課題】 抗バクテリア剤としてのキノリン誘導体の使用を提供すること。
【解決手段】 バクテリア感染の処置用の薬剤の製造のための化合物の使用に関し、該化合物は式


の化合物、その製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体あるいはそのＮ−オキシド形態であり、但し、バクテリア感染はマイコバクテリア感染以外である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、明細書に定義されたとおりであり、それらは、ＧＡＢＡ_Ｂレセプターにおいて活性であって、ＣＮＳ障害の制御および予防に有益な薬剤の製造のために使用することができる。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R¹〜R¹²、Ｐ、Ｘ、Ｑおよびｎは式Ｉで定義された通りである）の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法、それらの製造に使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬製剤および治療における前記化合物の使用に関する。
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式(IA)又は(IB)の化合物は、オーロラキナーゼ活性の阻害剤である：式(IA)、(IB)において、-L1Y1-[CH2]z-は、リンカー基であり、ここでY¹、L¹及びzは請求項で定義されるとおりであり；R₆は、C₁〜C₄アルコキシ、水素又はハロであり；Wは、結合手、-CH₂-、-O-、-S-、-S(=O)₂-、又は-NR₅-（ここで、R₅は、水素又はC₁〜C₄アルキルである）を表し；Qは、=N-、=CH-又は=C(X¹)-（ここで、X¹は、シアノ、シクロプロピル又はハロである）であり；リンカー基L²は、請求項で定義されるとおりであり；Rは、式(X)又は(Y)の基であり、ここで、R₁は、カルボン酸基(-COOH)、又は1つ又は複数の細胞内カルボキシルエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₄は、水素、又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₃〜C₇シクロアルキル、アリール、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、-(C=O)R₃、-(C=O)OR₃、又は-(C=O)NR₃（ここで、R₃は、水素又は任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキル、C₃〜C₇シクロアルキル、アリール、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、ヘテロアリール、又はヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-である）であり；R₄¹は、水素、又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルであり；Dは、5又は6環原子の単環式複素環式環である。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）

本発明は、ペルオキシニトライト転位触媒としての一般式Iの芳香族スルホンアミドの使用、その調製、及び種々の疾患の処理のための薬剤としてのその使用に関する。

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本発明は、ビス-（置換-４-キノリル）ジスルフィド類の合成方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、請求項１によるＭ、Ｒ１、Ｒ２、ＡおよびＢの定義を有する式（Ｉ）のキノリンおよびクロメンの６−スルホンアミド誘導体、およびアンドロゲンアンタゴニストとしてのその使用を対象とする。
【化１】

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【課題】 高純度で所望の化合物を得ることができ、使用する溶媒を適切に選択することで、後処理も容易な生産適性の高いカルボン酸の合成方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（Ｉ）に表されるカルボン酸の合成方法において、対応するフェノール類またはチオフェノール類、４−ブチロラクトン、反応溶媒及び塩基を反応容器に順次加え、１００℃以上１５０℃未満の反応温度で反応させることを特徴とするカルボン酸の合成方法。
【化１】


（一般式（Ｉ）において、Ｒは水素原子または置換基を表す。ｎは１から５の整数を表す。ＡはＯまたはＳを表す。） （もっと読む）

本発明は１または数種のIK_rチャンネル遮断剤と、１または数種のKv1.5阻害剤とくに（式Ia）および／または（Ib）によって表されるフェニルカルボン酸および／またはそれらの医薬的に許容される塩との組み合わせ、ならびに心房性不整脈を処置するためのその使用に関する。
【化１】

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