本発明は、ＦＡＳ活性を阻害する置換された３−アリール−４−ヒドロキシキノリン−２（１Ｈ）−オンを含んでなる化合物を提供する。本発明はまたかかる阻害性化合物を含有してなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することにより、ＦＡＳ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＬＦＡ−１が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が４位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はＬＦＡ−１とそのリガンドであるＩＣＡＭ−１との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。 （もっと読む）

本発明は、特に、新規なベンジルアミン化合物、ベンジルアミン化合物を含む組成物、ベンジルアミン化合物を生成する方法、およびリポタンパク質代謝に関連した様々な状態または疾病を治療または予防するためにベンジルアミン化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 新規な無機イオンレセプター活性化合物を提供すること。
【解決手段】 式：
Ａｒ₁-ＣＯ-[ＣＨ₂]_q-ＮＨ-ＣＨＣＨ₃-Ａｒ₂
［式中、
Ａｒ₁は、ジベンジルアミノ、ベンジル（ナフチルメチル）アミノ、ベンジル（ピリジルメチル）アミノ、ベンジル（ピペロニル）アミノおよびベンジル（チエニルメチル）アミノからなる群より選択され、Ａｒ₂はナフチルである］
を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物が開示される。さらに、副甲状腺機能亢進症、腎性骨異栄養症、悪性腫瘍を伴う高カルシウム血症、骨粗鬆症、ページェット病および高血圧からなる群より選択される疾患を治療または予防するための組成物も開示される。 （もっと読む）

パラジウム触媒の非存在下で特に３−フェニルスルホニル−８−ピペラジン−１−イルキノリンを含む、キノリン環系の８位にアミン基を有する３−フェニルスルホニルキノリンを製造する新規な簡略化され、かつ経済的な方法を述べる。そのように製造された３−フェニルスルホニル−８−ピペラジン−１−イルキノリンは、所望によりその多形形態のうちの１つに結晶化することができる。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ６受容体アンタゴニスト能を有する、および／またはカンナビノイド２受容体を選択的に調節しうる式（Ｉ）の化合物のような新規なキノリン誘導体、ならびにこのような化合物またはその医薬組成物のＣＮＳ疾患の治療への使用に関する。

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【課題】キノリンおよびその治療的使用を提供すること。
【解決手段】式［１］の化合物は、炎症性要素を有する状態の治療に有用なＣＲＴＨ２アンタゴニストである［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロプロピル、ハロ、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^６、−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−ＮＯ_２、−ＣＮまたは−ＯＲ^９基であり；それぞれのＲ^６は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；Ｒ^７、Ｒ^８は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）−、アリール、ヘテロアリールまたは水素であり；Ｒ^９は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロアルキル、シルコアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）−、または−ＳＯ_２Ｒ^６基であり；Ａは、−ＣＨＲ^１０−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、−０−、または−ＮＲ^１０−であり、ｎは０〜２の整数であり、Ｒ^１０は水素、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル基であり；Ｂは、直接結合、または−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨＲ^１１−、−ＣＲ^１１Ｒ^１２−、−ＣＨ_２ＣＨＲ^１１−、−ＣＨ_２ＣＲ^１１Ｒ^１２−、−ＣＨＲ^１１ＣＨＲ^１２−、および式−（ＣＲ^１１Ｒ^１２）_ｐ−Ｚ−の二価基から選択される二価基であり、ＺはＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３を保有する環に結合しており；Ｒ^１１はＣ_１〜Ｃ_３アルキル、シクロプロピル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキルであり；Ｒ^１２はメチルまたはフルオロメチルであり；ｐは独立して１または２であり；Ｚは−０−、−ＮＨ−、または−Ｓ（Ｏ）_ｎであり、ｎは０〜２の整数であり；Ｘは、カルボン酸、テトラゾール、３−ヒドロキシイソオキサゾール、ヒドロキサム酸、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホンアミド、もしくはスルホン酸基、または式Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ_２Ｒ^６もしくはＳＯ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^６の基であり；Ｙは、アリール、ヘテロアリール、アリールと縮合したヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールと縮合したシクロアルキル、ヘテロアリールと縮合したヘテロシクロアルキルまたはアリールと縮合したシクロアルキル基である］。
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細菌感染症がマイコバクテリア感染症以外であることを条件とする細菌感染症処置用薬剤の製造のための化合物の使用。前記化合物は、式（Ｉａ）または（Ｉｂ）
【化１】


の化合物、その薬剤学的に許容される酸または塩基付加塩、その立体化学的異性型、その互変異性型またはそのＮ−オキシド型である。これらの化合物のいくつかもそれ自体で請求される。さらに上記化合物と他の抗菌剤との組み合わせも記載される。
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細菌感染がマイコバクテリア感染以外であるという条件で細菌感染の処置用の医薬の製造のための化合物の使用であって、前記化合物が式（Ｉａ）もしくは（Ｉｂ）
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素、ハロ、ハロアルキル、シアノ、ヒドロキシ、Ａｒ、Ｈｅｔ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルまたはジ（Ａｒ）アルキルであり；ｐは１、２、３もしくは４であり；Ｒ^２は水素、ヒドロキシ、メルカプト、アルキルオキシ、アルキルオキシアルキルオキシ、アルキルチオ、モノもしくはジ（アルキル）アミノまたは式の基であり；Ｒ^３はアルキル、Ａｒ、Ａｒ−アルキル、ＨｅｔまたはＨｅｔ−アルキルであり；ｑは１、２もしくは３であり；Ｒ^４およびＲ^５は水素、アルキルもしくはベンジルであるか、またはＲ^４およびＲ^５は一緒になってそしてそれらが結合しているＮを含んで環を形成してもよく；Ｒ^６は水素、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、Ａｒ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルチオ、アルキルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、Ａｒ−アルキルもしくはジ（Ａｒ）アルキルであるか、または２つのビシナルＲ^６基は一緒になって式−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−の二価基を形成してもよく；ｒは１、２、３、４もしくは５であり；Ｒ^７は水素、アルキル、ＡｒまたはＨｅｔであり；Ｒ^８は水素もしくはアルキルであり；Ｒ^９はオキソであるか、またはＲ^８およびＲ^９は一緒になって基−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝を形成してもよい）の化合物、それらの薬学的に許容される酸もしくは塩基付加塩、それらの立体化学異性体、それらの互変異性体、またはそれらのＮ−オキシド形態である使用。
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本発明は、本明細書に定義されている式ＩａもしくはＩｂの化合物または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療されうる障害または状態を治療する方法ならびに治療を必要とする哺乳動物に前記の式Ｉの化合物を投与することを含むうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、精神病、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、乗り物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動および酸分泌の過剰および減弱からなる群から選択される障害または状態を治療するための方法を対象とする。
【化１】

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