選択的なベンジルアミン誘導体およびコレステロールエステル転写タンパク質抑制剤としてのその有用性
本発明は、特に、新規なベンジルアミン化合物、ベンジルアミン化合物を含む組成物、ベンジルアミン化合物を生成する方法、およびリポタンパク質代謝に関連した様々な状態または疾病を治療または予防するためにベンジルアミン化合物を使用する方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）の化合物：
【化１】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Aは、以下のものから選択される
【化２】
式中
Riは、各存在において、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシから独立して選択され;
Riiは、各存在において、水素またはアルキルから独立して選択され;
Riiiは、各存在において、ハロゲン、アルキル、ハロアルキルまたはアルコキシを独立して表わし;
Rivは、各存在において、水素、アルキル、または-COR4またはCO2R5から独立して選択され;
Rvは、各存在において、アルキル、アリール、または-(CH2)mシクロアルキルから独立して選択され;
Rviは、各存在において、ハロゲン、アルキルまたはアリールから独立して選択され;
R4は、シクロアルキルを表わし;
R5は、アルキルを表わし;
mは、0〜2のいずれかを表わし;
pは、0〜3のいずれかの整数であり;
RrおよびRsは、-C(CH3)3または-CF3を独立して表わし;
Rtは、水素またはヒドロキシルを表わし;
R3は、各存在において、以下のものから独立して選択される
（i）以下のものから選択される環式基
【化３】
；または
（ii）-CO2Et（ZR1基がS、SOまたはSO2であるとき）；
Rbは、各存在において、(i)メチル、イソプロピル、-(CH2)2OH、-(CH2)2OCH3、-(CH2)2NHCO2CH(CH3)3、-(CH2)2NH2、-CH2CH(CH3)OH、-CH2CO2Et；(ii)
【化４】
から独立して選択され；
RcおよびRfは、各存在において、(i)水素、ハロゲン、アルキル、ヘテロシクリル（heterocyclyl）（>O、>N、または>Sから独立して選択された少なくとも１つのヘテロ原子を含む）、６炭素原子までを有する全ての基；または（ii）NRyRz （式中、RyおよびRzは、独立して水素またはアルキル基を表わす）から独立して選択され；
Rdは、各存在において、水素、ハロゲン、(C1-C3)アルキル、-N(CH3)2、
【化５】
から独立して選択され；
Reは、独立してハロゲンを表わし；
Zは、Nを表わし；またはZR1基は、S、SOまたはSO2を表わし；またはZR1R2基は、独立して以下のものを表わし；
（i）-C(O)Z1Rg（式中、Rgは、水素、シクロアルキル、アリールまたは（シクロアルキル）アルキルであり、Z1はOまたはRhを表わし、ここで、Rhは、水素、アルキル、シクロアルキル、または(シクロアルキル)アルキルである）；または
（ii）
【化６】
（R5は、>O、>Nまたは>Sから独立して選択された少なくとも１つのヘテロ原子を含むヘテロシクリルを表わす）；
R1およびR2は、各存在において、エチル、
【化７】
から独立して選択される。）。
【請求項２】
以下の式を有する、請求項１に記載の化合物：
【化８】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項３】
Aが以下のものから選択される、請求項２に記載の化合物：
【化９】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項４】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化１０】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Riは、Cl、-OCH3、-CH3、-CH(CH3)2、または-CF3であり；
Rbは、a)メチル、イソプロピル、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-OCH3、-CH2-CH2-NH-CO2CH(CH3)3、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH(CH3)-OH、または-CH2-CO2Et；b)
【化１１】
を表わす。）。
【請求項５】
RiおよびRbが独立して-CH3を表わす、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が、(S)-(+)-(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]メチル-8-メチル-キノリン-2-イル)-エチル-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が、(R)-(-)-(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-エチル-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化１２】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Riiiは、-CH3、CF3、Cl、-OCH3または-CH(CH3)2であり；
Riiは、Hまたは-CH3であり；
Rbは、各存在において、(i)メチル、イソプロピル、-(CH2)2OH、-(CH2)2OCH3、-(CH2)2NHCO2CH(CH3)3、-(CH2)2NH2、-CH2CH(CH3)OH、-CH2CO2Et；(ii)
【化１３】
から独立して選択される。）。
【請求項９】
Riiが水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-シクロプロピルメチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-シクロペンチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]メチル-}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-シクロヘキシル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-イソプロピル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、(2-{5-[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-テトラゾル-2-イル}-エチル)-カルバミン酸tert-ブチル エステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、(3-{[[2-アミノ-エチル)-2H-テトラゾル-5-イル]-(3,5-ビストリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、1-{5-[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(3,5-ビストリフルオロ メチル-ベンジル)-アミノ]-テトラゾル-2-イル}-プロパン-2-オール；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-8-トリフルオロメチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が、(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-クロロ-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-メトキシ-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-イソプロピル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、2-{5-[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-テトラゾル-2-イル}-エタノール；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、[3-({(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[2-(2-メトキシ-エチル)-2H-テトラゾル-5-イル]-アミノ}-メチル)-8-メチル-キノリン-2-イル]-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル-}-7,8-ジメチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物が、{5-[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-テトラゾル-2-イル}-酢酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２５】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化１４】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
R1は、Cl、-OCH3、-CH3、-CH(CH3)2または-CF3であり；
Rcは、ハロゲン、-N(CH3)2、または
【化１５】
を表わす。）。
【請求項２６】
Riが-CH3である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(4-クロロ-[l,3,5]トリアジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物が、N-[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-N-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-N',N'-ジメチル-[l,3,5]トリアジン-2,4-ジアミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(4-モルホリン-4-イル-[l,3,5]トリアジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３０】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化１６】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
R1は、Cl、-OCH3、-CH3、-CH(CH3)2、-CF3であり；
Rdは、ハロゲン、-Br-、-CH2CH3、-N(CH3)2 、
【化１７】
を表わす。）。
【請求項３１】
Riが-CH3である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-エチル-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物が、N-[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-N-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-N',N'-ジメチル-ピリミジン-2,5-ジアミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が、[3-({((3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[5-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミノ}-メチル)-8-メチル-キノリン-2-イル]-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピリミジン-2-イル-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３８】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化１８】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
R1、Cl、-OCH3、-CH3、-CH(CH3)2、-CF3であり；
Rdは、ハロゲン、-Br-、-N(CH3)2 、
【化１９】
を表わす。）。
【請求項３９】
Riが-OCH3 であり、かつRd が-Brである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-シクロブチルメチル-エチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化２０】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Riは、Cl、-OCH3、-CH3、-CH(CH3)2または-CF3であり；
Reは、-Brを表わす。）。
【請求項４２】
Riが-CH3であり、かつReが-Brである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化２１】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Rviは、F、Cl、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2またはフェニルであり；
Riiは、Hまたは-CH3であり；
Rbは、-CH3である。）。
【請求項４５】
Rviが、F、-CH2CH3、-CH(CH3)2またはフェニルであり；
Riiが、Hまたは-CH3であり；
Rbが、-CH3である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-イソプロピル-5-メチル-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-イソプロピル-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-エチル-5-メチル-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-5-メチル-6-フェニル-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-フルオロ-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５１】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化２２】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Rvは、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、フェニル、または
【化２３】
であり；
Riiは、-Hまたは-CH3であり；
Rbは、各存在において、(i)メチル、イソプロピル、-(CH2)2OH、-(CH2)2OCH3、-(CH2)2NHCO2CH(CH3)3、-(CH2)2NH2、-CH2CH(CH3)OH、-CH2CO2Et；(ii)
【化２４】
から独立して選択される。）。
【請求項５２】
Rvが、-CH3またはフェニルであり；
Riiが、-Hまたは-CH3であり；
Rbが、メチルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
前記化合物が、(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-l-フェニル-lH-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化２５】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Rvは、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、フェニル、または
【化２６】
であり；
Riiは、-Hまたは-CH3であり；
Rbは、各存在において、(i)メチル、イソプロピル、-(CH2)2OH、-(CH2)2OCH3、-(CH2)2NHCO2CH(CH3)3、-(CH2)2NH2、-CH2CH(CH3)OH、-CH2CO2Et；(ii)
【化２７】
から独立して選択される。）。
【請求項５５】
Rvが、
【化２８】
であり；
Riiが、-Hまたは-CH3であり；
Rbが、メチルである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
前記化合物が、(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]メチル}-l-シクロプロピルメチル-lH-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-シクロブチルメチル-エチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化２９】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Rvが、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、フェニル、または
【化３０】
であり；
Riiが、-Hまたは-CH3であり；
Rdが、水素、-Br、-N(CH3)2、
【化３１】
である。）。
【請求項５８】
Rvが、-CH3または-CH2CH3であり；
Riiが、-Hまたは-CH3であり；
Rdが、-Brまたは
【化３２】
である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
前記化合物が、(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-1,3-ジメチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
前記化合物が、(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６１】
前記化合物が、(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６２】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化３３】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Rvは、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、フェニル、または
【化３４】
であり；
Riiは、-Hまたは-CH3であり；
Rcは、ハロゲン、-N(CH3)2 、
【化３５】
である。）。
【請求項６３】
Rvが、-CH3であり；
Riiが、-CH3であり；
Rcが、-N(CH3)2である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
前記化合物が、(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(4-N,N ジメチルアミノ-[l,3,5]トリアジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-1,3-ジメチル-lH-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化３６】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Rivは、H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CO2CH2CH3、
【化３７】
であり；
Rbは、-CH3であり；
Rgは、-CH2CH3である。）。
【請求項６６】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-メチル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-プロピル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-シクロペンタンカルボニル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７０】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-エチル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７１】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-インドール-1,2-カルボン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７２】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-シクロプロパンカルボニル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７３】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化３８】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Rivは、H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、CO2 CH2CH3、
【化３９】
であり；
Rbは、-CH3であり；
Rgは、-CH2CH3または
【化４０】
であり；
Rhは、-CH2CH3または
【化４１】
である。）。
【請求項７４】
Rivが、H、-CH3または-CH2CH2CH3である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-3H-インドール-2-カルボン酸ジエチルアミド；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７６】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-メチル-1H-インドール-2-カルボン酸ジエチルアミド；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７７】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-メチル-1H-インドール-2-カルボン酸ビス-シクロプロピルメチル-アミド；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７８】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-プロピル-1H-インドール-2-カルボン酸ビス-シクロプロピルメチル-アミド；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７９】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化４２】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Riは、水素または-CH3であり；
ZR1基は、S、SOまたはSO2を表わし；
R2は、-CH3、-CH2CH3または-CH2CH2CH3である。）。
【請求項８０】
Riが、-CH3であり；
R2が、-CH2CH3である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
前記化合物が、(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(8-メチル-2-プロピルスルファニル-キノリン-3-イルメチル)-カルバミン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８２】
前記化合物が、(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[8-メチル-2-(プロパン-1-スルホニル)-キノリン-3-イルメチル]-カルバミン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８３】
前記化合物が、(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[8-メチル-2-(プロパン-1-スルフィニル)-キノリン-3-イルメチル]-カルバミン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８４】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化４３】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Riiは、各存在において、水素、-CH3、-CH2CH3、または-CH(CH3)2を独立して表わし；
Rbは、各存在において、(i)メチル、イソプロピル、-(CH2)2OH、-(CH2)2OCH3、-(CH2)2NHCO2CH(CH3)3、-(CH2)2NH2、-CH2CH(CH3)OH、-CH2CO2Et；(ii)
【化４４】
から独立して選択される。）。
【請求項８５】
Riiが-CH3であり、かつRbがメチルである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
前記化合物が、(6-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-2,3-ジメチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-5-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８７】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化４５】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Rbは、各存在において、(i)メチル、イソプロピル、-(CH2)2OH、-(CH2)2OCH3、-(CH2)2NHCO2CH(CH3)3、-(CH2)2NH2、-CH2CH(CH3)OH、-CH2CO2Et；(ii)
【化４６】
から独立して選択される。）。
【請求項８８】
前記化合物が、3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-ベンゾ[h]キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化４７】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Riiは、水素、-CH3または-CH(CH3)2であり；
Rbは、各存在において、(i)メチル、イソプロピル、-(CH2)2OH、-(CH2)2OCH3、-(CH2)2NHCO2CH(CH3)3、-(CH2)2NH2、-CH2CH(CH3)OH、-CH2CO2Et；(ii)
【化４８】
から独立して選択される。）。
【請求項９０】
Riiが、Hまたは-CH3であり；
Rbが、メチルである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-メチル-キノリン-4-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９２】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-キノリン-4-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９３】
前記化合物が、2-[4-(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-1-ピロリジン-1-イル-エタノン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９４】
前記化合物が、[3({((3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-アミノ]-メチル)-8-メチル-キノリン-2-イル]-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９５】
前記化合物が、4-{[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-2,6-ジ-tert-ブチル-フェノール；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９６】
前記化合物が、以下のものから選択される請求項１に記載の化合物：
(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-シクロプロピルメチル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-シクロペンチル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-シクロヘキシル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(2-{5-[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-テトラゾル-2-イル}-エチル)-カルバミン酸 tert-ブチルエステル；
(3-{[[2-アミノ-エチル)-2H-テトラゾル-5-イル]-(3,5-ビストリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
1-{5-[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(3,5-ビストリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-テトラゾル-2-イル}-プロパン-2-オール
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-8-トリフルオロメチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-クロロ-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-メトキシ-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-イソプロピル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
2-{5-[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(3,5-ビストリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-テトラゾル-2-イル}-エタノール；
[3-({(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[2-(2-メトキシ-エチル)-2H-テトラゾル-5-イル]-アミノ}-メチル)-8-メチル-キノリン-2-イル]-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-7,8-ジメチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-ベンゾ[h]キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(S)-(+)-(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-エチル-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(R)-(-)-(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-エチル-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-フェニル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-1,3-ジメチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]メチル}-1-シクロプロピルメチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-シクロブチルメチル-エチル-アミン；
(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-ピリミジン-2-イル]-アミノ}-メチル)-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-シクロブチルメチル-エチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-エチル-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
N-[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-N-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-N',N'-ジメチル-ピリミジン-2,5-ジアミン；
[3-({((3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[5-(4-メチル-ピペラジン-l-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミノ}-メチル)-8-メチル-キノリン-2-イル]-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピリミジン-2-イル-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-イソプロピル-5-メチル-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-イソプロピル-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-エチル-5-メチル-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-5-メチル-6-フェニル-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
{5-[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-テトラゾル-2-イル}-酢酸エチルエステル；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(4-クロロ-[1,3,5]トリアジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
N-[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-N-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-N',N'-ジメチル-[1,3,5]トリアジン-2,4-ジアミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(4-モルホリン-4-イル-[1,3,5]トリアジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(4-N,N,ジメチルアミノ-[1,3,5]トリアジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-1,3-ジメチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-メチル-キノリン-4-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-キノリン-4-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン;
(6-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-2,3-ジメチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-5-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン;
3-{[(3,5-ビス-トリフルオルメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-メチル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-プロピル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-シクロペンタンカルボニル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-エチル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-インドール-1,2-カルボン酸エチルエステル；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-シクロプロパンカルボニル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-3H-インドール-2-カルボン酸ジエチルアミド；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-メチル-1H-インドール-2-カルボン酸ジエチルアミド；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-メチル-1H-インドール-2-カルボン酸 ビス-シクロプロピルメチル-アミド；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-プロピル-1H-インドール-2-カルボン酸 ビス-シクロプロピルメチル-アミド；
(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(8-メチル-2-プロピルスルファニル-キノリン-3-イルメチル)-カルバミン酸エチルエステル；
(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[8-メチル-2-(プロパン-1-スルホニル)-キノリン-3-イルメチル]-カルバミン酸エチルエステル；
(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[8-メチル-2-(プロパン-1-スルフィニル)-キノリン-3-イルメチル]-カルバミン酸エチルエステル；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-フルオロ-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
2-[4-(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ピペラジン-l-イル]-1-ピロリジン-1-イル-エタノン；
[3-({((3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-アミノ]-メチル)-8-メチル-キノリン-2-イル]-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
4-{[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-2,6-ジ-tert-ブチル-フェノール；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物。
【請求項９７】
薬学的に許容可能な担体および請求項1に記載の式（Ｉ）を有する少なくとも1つの化合物を含む薬学的組成物。
【請求項９８】
少なくとも１つの以下のものをさらに含む、請求項９７に記載の薬学的組成物：
薬学的に許容可能な補助剤；
薬学的に許容可能な保存剤；
薬学的に許容可能な賦形剤；
薬学的に許容可能な希釈剤；
薬学的に許容可能な溶媒和物；または
これらの任意の組み合わせ。
【請求項９９】
前記組成物が、錠剤、カプセル、カシェ剤、粉末、顆粒、溶液、懸濁液、乳剤、ボーラス、ロゼンジ、坐薬、ペッサリー、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、泡、スプレー、エアロゾル、マイクロカプセル、リポソーム、経皮貼布、香錠、ペースト、または口内洗浄液の形態にある、請求項９７に記載の薬学的組成物。
【請求項１００】
薬学的に許容可能な担体および請求項９６に記載の式（Ｉ）を有する少なくとも1つの化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１０１】
少なくとも１つの以下のものをさらに含む、請求項１００に記載の薬学的組成物：
薬学的に許容可能な補助剤；
薬学的に許容可能な保存剤；
薬学的に許容可能な賦形剤；
薬学的に許容可能な希釈剤；
薬学的に許容可能な溶媒和物；または
これらの任意の組み合わせ。
【請求項１０２】
前記組成物が、錠剤、カプセル、カシェ剤、粉末、顆粒、溶液、懸濁液、乳剤、ボーラス、ロゼンジ、坐薬、ペッサリー、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、泡、スプレー、エアロゾル、マイクロカプセル、リポソーム、経皮貼布、香錠、ペースト、または口内洗浄液の形態にある、請求項１００に記載の薬学的組成物。
【請求項１】
以下の式（Ｉ）の化合物：
【化１】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Aは、以下のものから選択される
【化２】
式中
Riは、各存在において、水素、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシから独立して選択され;
Riiは、各存在において、水素またはアルキルから独立して選択され;
Riiiは、各存在において、ハロゲン、アルキル、ハロアルキルまたはアルコキシを独立して表わし;
Rivは、各存在において、水素、アルキル、または-COR4またはCO2R5から独立して選択され;
Rvは、各存在において、アルキル、アリール、または-(CH2)mシクロアルキルから独立して選択され;
Rviは、各存在において、ハロゲン、アルキルまたはアリールから独立して選択され;
R4は、シクロアルキルを表わし;
R5は、アルキルを表わし;
mは、0〜2のいずれかを表わし;
pは、0〜3のいずれかの整数であり;
RrおよびRsは、-C(CH3)3または-CF3を独立して表わし;
Rtは、水素またはヒドロキシルを表わし;
R3は、各存在において、以下のものから独立して選択される
（i）以下のものから選択される環式基
【化３】
；または
（ii）-CO2Et（ZR1基がS、SOまたはSO2であるとき）；
Rbは、各存在において、(i)メチル、イソプロピル、-(CH2)2OH、-(CH2)2OCH3、-(CH2)2NHCO2CH(CH3)3、-(CH2)2NH2、-CH2CH(CH3)OH、-CH2CO2Et；(ii)
【化４】
から独立して選択され；
RcおよびRfは、各存在において、(i)水素、ハロゲン、アルキル、ヘテロシクリル（heterocyclyl）（>O、>N、または>Sから独立して選択された少なくとも１つのヘテロ原子を含む）、６炭素原子までを有する全ての基；または（ii）NRyRz （式中、RyおよびRzは、独立して水素またはアルキル基を表わす）から独立して選択され；
Rdは、各存在において、水素、ハロゲン、(C1-C3)アルキル、-N(CH3)2、
【化５】
から独立して選択され；
Reは、独立してハロゲンを表わし；
Zは、Nを表わし；またはZR1基は、S、SOまたはSO2を表わし；またはZR1R2基は、独立して以下のものを表わし；
（i）-C(O)Z1Rg（式中、Rgは、水素、シクロアルキル、アリールまたは（シクロアルキル）アルキルであり、Z1はOまたはRhを表わし、ここで、Rhは、水素、アルキル、シクロアルキル、または(シクロアルキル)アルキルである）；または
（ii）
【化６】
（R5は、>O、>Nまたは>Sから独立して選択された少なくとも１つのヘテロ原子を含むヘテロシクリルを表わす）；
R1およびR2は、各存在において、エチル、
【化７】
から独立して選択される。）。
【請求項２】
以下の式を有する、請求項１に記載の化合物：
【化８】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項３】
Aが以下のものから選択される、請求項２に記載の化合物：
【化９】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ。
【請求項４】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化１０】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Riは、Cl、-OCH3、-CH3、-CH(CH3)2、または-CF3であり；
Rbは、a)メチル、イソプロピル、-CH2-CH2-OH、-CH2-CH2-OCH3、-CH2-CH2-NH-CO2CH(CH3)3、-CH2-CH2-NH2、-CH2-CH(CH3)-OH、または-CH2-CO2Et；b)
【化１１】
を表わす。）。
【請求項５】
RiおよびRbが独立して-CH3を表わす、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が、(S)-(+)-(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]メチル-8-メチル-キノリン-2-イル)-エチル-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が、(R)-(-)-(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-エチル-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせである、請求項５に記載の化合物。
【請求項８】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化１２】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Riiiは、-CH3、CF3、Cl、-OCH3または-CH(CH3)2であり；
Riiは、Hまたは-CH3であり；
Rbは、各存在において、(i)メチル、イソプロピル、-(CH2)2OH、-(CH2)2OCH3、-(CH2)2NHCO2CH(CH3)3、-(CH2)2NH2、-CH2CH(CH3)OH、-CH2CO2Et；(ii)
【化１３】
から独立して選択される。）。
【請求項９】
Riiが水素である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-シクロプロピルメチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-シクロペンチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]メチル-}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-シクロヘキシル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-イソプロピル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、(2-{5-[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-テトラゾル-2-イル}-エチル)-カルバミン酸tert-ブチル エステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、(3-{[[2-アミノ-エチル)-2H-テトラゾル-5-イル]-(3,5-ビストリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、1-{5-[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(3,5-ビストリフルオロ メチル-ベンジル)-アミノ]-テトラゾル-2-イル}-プロパン-2-オール；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-8-トリフルオロメチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が、(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-クロロ-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-メトキシ-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-イソプロピル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、2-{5-[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-テトラゾル-2-イル}-エタノール；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が、[3-({(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[2-(2-メトキシ-エチル)-2H-テトラゾル-5-イル]-アミノ}-メチル)-8-メチル-キノリン-2-イル]-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル-}-7,8-ジメチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２４】
前記化合物が、{5-[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-テトラゾル-2-イル}-酢酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８に記載の化合物。
【請求項２５】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化１４】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
R1は、Cl、-OCH3、-CH3、-CH(CH3)2または-CF3であり；
Rcは、ハロゲン、-N(CH3)2、または
【化１５】
を表わす。）。
【請求項２６】
Riが-CH3である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(4-クロロ-[l,3,5]トリアジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２８】
前記化合物が、N-[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-N-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-N',N'-ジメチル-[l,3,5]トリアジン-2,4-ジアミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(4-モルホリン-4-イル-[l,3,5]トリアジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３０】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化１６】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
R1は、Cl、-OCH3、-CH3、-CH(CH3)2、-CF3であり；
Rdは、ハロゲン、-Br-、-CH2CH3、-N(CH3)2 、
【化１７】
を表わす。）。
【請求項３１】
Riが-CH3である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-エチル-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物が、N-[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-N-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-N',N'-ジメチル-ピリミジン-2,5-ジアミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３６】
前記化合物が、[3-({((3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[5-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミノ}-メチル)-8-メチル-キノリン-2-イル]-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピリミジン-2-イル-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３８】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化１８】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
R1、Cl、-OCH3、-CH3、-CH(CH3)2、-CF3であり；
Rdは、ハロゲン、-Br-、-N(CH3)2 、
【化１９】
を表わす。）。
【請求項３９】
Riが-OCH3 であり、かつRd が-Brである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-シクロブチルメチル-エチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化２０】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Riは、Cl、-OCH3、-CH3、-CH(CH3)2または-CF3であり；
Reは、-Brを表わす。）。
【請求項４２】
Riが-CH3であり、かつReが-Brである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化２１】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Rviは、F、Cl、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2またはフェニルであり；
Riiは、Hまたは-CH3であり；
Rbは、-CH3である。）。
【請求項４５】
Rviが、F、-CH2CH3、-CH(CH3)2またはフェニルであり；
Riiが、Hまたは-CH3であり；
Rbが、-CH3である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-イソプロピル-5-メチル-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４７】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-イソプロピル-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４８】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-エチル-5-メチル-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４９】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-5-メチル-6-フェニル-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が、(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-フルオロ-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項５１】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化２２】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Rvは、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、フェニル、または
【化２３】
であり；
Riiは、-Hまたは-CH3であり；
Rbは、各存在において、(i)メチル、イソプロピル、-(CH2)2OH、-(CH2)2OCH3、-(CH2)2NHCO2CH(CH3)3、-(CH2)2NH2、-CH2CH(CH3)OH、-CH2CO2Et；(ii)
【化２４】
から独立して選択される。）。
【請求項５２】
Rvが、-CH3またはフェニルであり；
Riiが、-Hまたは-CH3であり；
Rbが、メチルである、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５３】
前記化合物が、(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-l-フェニル-lH-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項５１に記載の化合物。
【請求項５４】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化２５】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Rvは、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、フェニル、または
【化２６】
であり；
Riiは、-Hまたは-CH3であり；
Rbは、各存在において、(i)メチル、イソプロピル、-(CH2)2OH、-(CH2)2OCH3、-(CH2)2NHCO2CH(CH3)3、-(CH2)2NH2、-CH2CH(CH3)OH、-CH2CO2Et；(ii)
【化２７】
から独立して選択される。）。
【請求項５５】
Rvが、
【化２８】
であり；
Riiが、-Hまたは-CH3であり；
Rbが、メチルである、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５６】
前記化合物が、(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]メチル}-l-シクロプロピルメチル-lH-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-シクロブチルメチル-エチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項５４に記載の化合物。
【請求項５７】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化２９】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Rvが、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、フェニル、または
【化３０】
であり；
Riiが、-Hまたは-CH3であり；
Rdが、水素、-Br、-N(CH3)2、
【化３１】
である。）。
【請求項５８】
Rvが、-CH3または-CH2CH3であり；
Riiが、-Hまたは-CH3であり；
Rdが、-Brまたは
【化３２】
である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
前記化合物が、(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-1,3-ジメチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６０】
前記化合物が、(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６１】
前記化合物が、(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項５７に記載の化合物。
【請求項６２】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化３３】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Rvは、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)2、フェニル、または
【化３４】
であり；
Riiは、-Hまたは-CH3であり；
Rcは、ハロゲン、-N(CH3)2 、
【化３５】
である。）。
【請求項６３】
Rvが、-CH3であり；
Riiが、-CH3であり；
Rcが、-N(CH3)2である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
前記化合物が、(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(4-N,N ジメチルアミノ-[l,3,5]トリアジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-1,3-ジメチル-lH-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６５】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化３６】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Rivは、H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CO2CH2CH3、
【化３７】
であり；
Rbは、-CH3であり；
Rgは、-CH2CH3である。）。
【請求項６６】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-メチル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６８】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-プロピル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６９】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-シクロペンタンカルボニル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７０】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-エチル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７１】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-インドール-1,2-カルボン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７２】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-シクロプロパンカルボニル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項６５に記載の化合物。
【請求項７３】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化３８】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Rivは、H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、CO2 CH2CH3、
【化３９】
であり；
Rbは、-CH3であり；
Rgは、-CH2CH3または
【化４０】
であり；
Rhは、-CH2CH3または
【化４１】
である。）。
【請求項７４】
Rivが、H、-CH3または-CH2CH2CH3である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-3H-インドール-2-カルボン酸ジエチルアミド；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７６】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-メチル-1H-インドール-2-カルボン酸ジエチルアミド；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７７】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-メチル-1H-インドール-2-カルボン酸ビス-シクロプロピルメチル-アミド；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７８】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-プロピル-1H-インドール-2-カルボン酸ビス-シクロプロピルメチル-アミド；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７９】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化４２】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Riは、水素または-CH3であり；
ZR1基は、S、SOまたはSO2を表わし；
R2は、-CH3、-CH2CH3または-CH2CH2CH3である。）。
【請求項８０】
Riが、-CH3であり；
R2が、-CH2CH3である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
前記化合物が、(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(8-メチル-2-プロピルスルファニル-キノリン-3-イルメチル)-カルバミン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８２】
前記化合物が、(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[8-メチル-2-(プロパン-1-スルホニル)-キノリン-3-イルメチル]-カルバミン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８３】
前記化合物が、(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[8-メチル-2-(プロパン-1-スルフィニル)-キノリン-3-イルメチル]-カルバミン酸エチルエステル；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８４】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化４３】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Riiは、各存在において、水素、-CH3、-CH2CH3、または-CH(CH3)2を独立して表わし；
Rbは、各存在において、(i)メチル、イソプロピル、-(CH2)2OH、-(CH2)2OCH3、-(CH2)2NHCO2CH(CH3)3、-(CH2)2NH2、-CH2CH(CH3)OH、-CH2CO2Et；(ii)
【化４４】
から独立して選択される。）。
【請求項８５】
Riiが-CH3であり、かつRbがメチルである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
前記化合物が、(6-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-2,3-ジメチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-5-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８７】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化４５】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Rbは、各存在において、(i)メチル、イソプロピル、-(CH2)2OH、-(CH2)2OCH3、-(CH2)2NHCO2CH(CH3)3、-(CH2)2NH2、-CH2CH(CH3)OH、-CH2CO2Et；(ii)
【化４６】
から独立して選択される。）。
【請求項８８】
前記化合物が、3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-ベンゾ[h]キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物：
【化４７】
またはその塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、ラセミ混合物、もしくはこれらの任意の組み合わせ（式中：
Riiは、水素、-CH3または-CH(CH3)2であり；
Rbは、各存在において、(i)メチル、イソプロピル、-(CH2)2OH、-(CH2)2OCH3、-(CH2)2NHCO2CH(CH3)3、-(CH2)2NH2、-CH2CH(CH3)OH、-CH2CO2Et；(ii)
【化４８】
から独立して選択される。）。
【請求項９０】
Riiが、Hまたは-CH3であり；
Rbが、メチルである、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９１】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-メチル-キノリン-4-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９２】
前記化合物が、3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-キノリン-4-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項８９に記載の化合物。
【請求項９３】
前記化合物が、2-[4-(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ピペラジン-1-イル]-1-ピロリジン-1-イル-エタノン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９４】
前記化合物が、[3({((3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-アミノ]-メチル)-8-メチル-キノリン-2-イル]-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９５】
前記化合物が、4-{[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-2,6-ジ-tert-ブチル-フェノール；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９６】
前記化合物が、以下のものから選択される請求項１に記載の化合物：
(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-シクロプロピルメチル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-シクロペンチル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-シクロヘキシル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-イソプロピル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(2-{5-[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-テトラゾル-2-イル}-エチル)-カルバミン酸 tert-ブチルエステル；
(3-{[[2-アミノ-エチル)-2H-テトラゾル-5-イル]-(3,5-ビストリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
1-{5-[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(3,5-ビストリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-テトラゾル-2-イル}-プロパン-2-オール
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-8-トリフルオロメチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-クロロ-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-メトキシ-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-8-イソプロピル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
2-{5-[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(3,5-ビストリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-テトラゾル-2-イル}-エタノール；
[3-({(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[2-(2-メトキシ-エチル)-2H-テトラゾル-5-イル]-アミノ}-メチル)-8-メチル-キノリン-2-イル]-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-7,8-ジメチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
3-{[3,5-ビス トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾール-5-イル)-アミノ]-メチル-}-ベンゾ[h]キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(S)-(+)-(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-エチル-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(R)-(-)-(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-エチル-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-アミン；
(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-フェニル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-1,3-ジメチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]メチル}-1-シクロプロピルメチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-シクロブチルメチル-エチル-アミン；
(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-ピリミジン-2-イル]-アミノ}-メチル)-1-エチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-シクロブチルメチル-エチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-モルホリン-4-イル-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-エチル-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
N-[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-N-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-N',N'-ジメチル-ピリミジン-2,5-ジアミン；
[3-({((3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[5-(4-メチル-ピペラジン-l-イル)-ピリミジン-2-イル]-アミノ}-メチル)-8-メチル-キノリン-2-イル]-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピリミジン-2-イル-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-イソプロピル-5-メチル-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-イソプロピル-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-エチル-5-メチル-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-5-メチル-6-フェニル-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
{5-[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミノ]-テトラゾル-2-イル}-酢酸エチルエステル；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(4-クロロ-[1,3,5]トリアジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
N-[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-N-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-N',N'-ジメチル-[1,3,5]トリアジン-2,4-ジアミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(4-モルホリン-4-イル-[1,3,5]トリアジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(5-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(4-N,N,ジメチルアミノ-[1,3,5]トリアジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-1,3-ジメチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-メチル-キノリン-4-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-キノリン-4-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン;
(6-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-2,3-ジメチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-5-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン;
3-{[(3,5-ビス-トリフルオルメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-メチル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-プロピル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-シクロペンタンカルボニル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-エチル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-インドール-1,2-カルボン酸エチルエステル；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-シクロプロパンカルボニル-1H-インドール-2-カルボン酸エチルエステル；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-3H-インドール-2-カルボン酸ジエチルアミド；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-メチル-1H-インドール-2-カルボン酸ジエチルアミド；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-メチル-1H-インドール-2-カルボン酸 ビス-シクロプロピルメチル-アミド；
3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-1-プロピル-1H-インドール-2-カルボン酸 ビス-シクロプロピルメチル-アミド；
(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(8-メチル-2-プロピルスルファニル-キノリン-3-イルメチル)-カルバミン酸エチルエステル；
(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[8-メチル-2-(プロパン-1-スルホニル)-キノリン-3-イルメチル]-カルバミン酸エチルエステル；
(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[8-メチル-2-(プロパン-1-スルフィニル)-キノリン-3-イルメチル]-カルバミン酸エチルエステル；
(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-6-フルオロ-ピリジン-2-イル)-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
2-[4-(3-{[(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-(5-ブロモ-ピリミジン-2-イル)-アミノ]-メチル}-8-メチル-キノリン-2-イル)-ピペラジン-l-イル]-1-ピロリジン-1-イル-エタノン；
[3-({((3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-[(4-モルホリン-4-イル-フェニル)-アミノ]-メチル)-8-メチル-キノリン-2-イル]-ビス-シクロプロピルメチル-アミン；
4-{[[2-(ビス-シクロプロピルメチル-アミノ)-8-メチル-キノリン-3-イルメチル]-(2-メチル-2H-テトラゾル-5-イル)-アミノ]-メチル}-2,6-ジ-tert-ブチル-フェノール；または
その塩、プロドラッグ、ジアステレオマー混合物、エナンチオマー、互変異性体、もしくはラセミ混合物。
【請求項９７】
薬学的に許容可能な担体および請求項1に記載の式（Ｉ）を有する少なくとも1つの化合物を含む薬学的組成物。
【請求項９８】
少なくとも１つの以下のものをさらに含む、請求項９７に記載の薬学的組成物：
薬学的に許容可能な補助剤；
薬学的に許容可能な保存剤；
薬学的に許容可能な賦形剤；
薬学的に許容可能な希釈剤；
薬学的に許容可能な溶媒和物；または
これらの任意の組み合わせ。
【請求項９９】
前記組成物が、錠剤、カプセル、カシェ剤、粉末、顆粒、溶液、懸濁液、乳剤、ボーラス、ロゼンジ、坐薬、ペッサリー、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、泡、スプレー、エアロゾル、マイクロカプセル、リポソーム、経皮貼布、香錠、ペースト、または口内洗浄液の形態にある、請求項９７に記載の薬学的組成物。
【請求項１００】
薬学的に許容可能な担体および請求項９６に記載の式（Ｉ）を有する少なくとも1つの化合物を含む薬学的組成物。
【請求項１０１】
少なくとも１つの以下のものをさらに含む、請求項１００に記載の薬学的組成物：
薬学的に許容可能な補助剤；
薬学的に許容可能な保存剤；
薬学的に許容可能な賦形剤；
薬学的に許容可能な希釈剤；
薬学的に許容可能な溶媒和物；または
これらの任意の組み合わせ。
【請求項１０２】
前記組成物が、錠剤、カプセル、カシェ剤、粉末、顆粒、溶液、懸濁液、乳剤、ボーラス、ロゼンジ、坐薬、ペッサリー、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、泡、スプレー、エアロゾル、マイクロカプセル、リポソーム、経皮貼布、香錠、ペースト、または口内洗浄液の形態にある、請求項１００に記載の薬学的組成物。
【公表番号】特表２００９−５３０２３０（Ｐ２００９−５３０２３０Ａ）
【公表日】平成２１年８月２７日（２００９．８．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４８４９８（Ｐ２００８−５４８４９８）
【出願日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２５４２７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７５１９４
【国際公開日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【出願人】（５０８１９６２５４）レディー・ユーエス・サラピューティクス・インコーポレイテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年８月２７日（２００９．８．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２５４２７
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０７５１９４
【国際公開日】平成１９年７月５日（２００７．７．５）
【出願人】（５０８１９６２５４）レディー・ユーエス・サラピューティクス・インコーポレイテッド (1)
【Ｆターム（参考）】
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