本発明は、環状アミドを製造する方法に関する。この方法は、環状アミド（たとえば、α−アミノ−ε−カプロラクタム）を製造する効率的な方法で、アミノ酸またはその塩（たとえばリジン（たとえばＬ−α−リジン、Ｄ−α−リジン、Ｌ−β−リジンおよびＤ−β−リジン）またはその塩）を含む発酵ブロスを加熱するステップを含む。ポリカプロラクタム（たとえば、ナイロン６）を製造する方法は、（ａ）α−アミノ−ε−カプロラクタムを製造する効率的な方法で、リジンまたはその塩を含む発酵ブロスを加熱するステップ；（ｂ）複数のε−カプロラクタムモノマーを製造する効率的な方法で、α−アミノ−ε−カプロラクタムからα−アミノ基を除去（脱アミノ化）するステップ；および（ｃ）ポリカプロラクタムを製造する効率的な方法で、複数のε−カプロラクタムモノマーを重合するステップを含む。
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次式の化合物、


これらを含む医薬組成物、およびそれらの使用方法が記載される。
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１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼは、様々なグルココルチコイドの活性および不活性形態の相互変換を触媒する。その多くの実施形態において、本発明は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型を阻害するのに有用な、新規な種類の置換アゼピン−およびジアゼピン−スルホンアミド化合物、この化合物を含有する薬学的組成物、およびそのような化合物または薬学的組成物を使用して１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型の発現に関連した１つまたは複数の状態を治療し、予防し、阻害し、または回復させる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)


(I)
（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に記載されたように定義される）
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩（有益な性質を有する）、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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リシンまたはアルファ−アミノ−イプシロン−カプロラクタム出発材料からカプロラクタム、ピペコリン酸、およびそれらの誘導体を調製するための触媒的プロセス、ならびにそれにより製造される生成物。カプロラクタムまたはその誘導体を調製するためのプロセスであって、溶媒の存在下で、リシンまたはアルファアミノカプロラクタムを含む反応剤を、触媒および水素ガスを含むガスと接触させることを含むプロセス。触媒は、遷移金属などの支持体材料上に提供することができる。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、肥満症、高脂血症などの予防・治療に有用と考えられる、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ阻害作用を示す、優れた含窒素飽和複素環化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、下記式（I）で表される、前記含窒素飽和複素環化合物もしくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物。
【化】


[式中、
Ｙは、ＣＨまたはＮを示し、
Ｒ１及びＲ４は、同一又は異なって、
置換されても良いアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシで置換されても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ等を示し、Ｒ２及びＲ３は、水素原子等を示し、ｍ及びｎは、各々１又は２を示し、Ｘは、ＣＯ又はＳＯ_２を示し、Ａは、置換されても良いＣ１−Ｃ１０アルキル等を示す。] （もっと読む）

本発明は、マトリクスメタロプロテアーゼに拮抗作用を及ぼすことによって改善される障害の治療に有用な式（Ｉ）：
【化１】


で表される新規な複素環誘導マトリクスメタロプロテアーゼ阻害剤および前記を含有して成る製薬学的組成物を提供するものである。本発明は、また、本製薬学的組成物を用いた治療および予防方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、カテプシンSの新規な選択的阻害剤、その薬理学的に許容可能な塩、そのN-酸化物、治療薬としてのその利用法、その製造方法に関する。
【解決手段】一般式（I）で表わされる化合物（式中、X¹は、-C(R¹)(R²)X²または-X³であり；そして、R³とR⁴は、独立に-C(R¹⁶)(R¹⁷)X⁷である）、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物と；このような化合物、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物の薬理学的に許容可能な塩および溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩（これらは有益な性質を有する）、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。 （もっと読む）