本発明は、一般に、新規な治療用化合物及びＡＸＯＲ１０９アゴニスト、並びにこれらを製造する方法及びこれらの使用に関する。 （もっと読む）

（３Ｒ，６Ｓ）−３−アミノ−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−２−オンを製造する効率的な合成。方法は、アミン立体中心を固定するための結晶化推進非対称変換、次いで、ベンジル立体中心およびトランス幾何を固定するためのシス選択的水素化およびエピマー化を使用する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス阻害、特にＨＣＶ感染およびＳＡＲＳ感染の阻害のための新規方法および組成物を示す。本発明はまたウイルス阻害のために有用な新規オキソアゼパニルアセトアミド誘導体を含む組成物を提供する。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^５は本明細書に記載のとおりの意味を有する〕
の化合物、またはその溶媒和物もしくは水和物の製造方法。当該化合物はサブスタンスＰおよびニューロキニンに関連する様々な状態の処置に有用である。
（もっと読む）

一般式（Ｉ）の新規の化合物群、治療におけるそれらの使用、前記化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるそれらの使用が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節することから、かかる調節が有益である疾病、例えば代謝症候群の処置に有用である。

（もっと読む）

Ｎ−アルキルラクタムに０．０１〜１０質量%のＣ_1〜10のアルコール、または０．０１〜１０質量%のＣ_1〜10のアルコールを遊離する化合物を添加する、改善された色品質を有するＮ−アルキルラクタムの製造方法である。少なくとも９９．０質量%のＮ−アルキルラクタムと、１００〜５０００質量ｐｐｍの範囲のＣ_1〜10のアルコール、または１００〜５０００質量ｐｐｍの範囲のＣ_1〜10のアルコールを遊離する、アセタール、アミナールまたはオルトエステルを含む混合物である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）〔Ｒ¹は、ハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、または非置換もしくはハロゲンで置換されているアリールもしくはヘテロアリールであり；
Ｒ²は、非置換もしくはハロゲン、低級アルキルオキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、Ｏ−（ハロゲンで置換されている低級アルキル）よりなる群から選択される１種以上の置換基で置換されているか、またはＣ（Ｏ）−ＮＲ”₂、（ＣＲ₂）m−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、ヘテロアリール、もしくはＳ（Ｏ）₂−低級アルキルで置換されている、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；Ｒ³／Ｒ^3’、Ｒ⁴／Ｒ^4’、および／またはＲ⁵／Ｒ^5’は、互いに独立に、水素またはフルオロであり（式中、Ｒ⁴／Ｒ^4’またはＲ⁵／Ｒ^5’の少なくとも一つは、常にフルオロである）；Ｒ’は、アリールまたはヒドロキシであり；Ｒ”は、水素、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり；Ｒは、水素または低級アルキルであり；ｍは、０、１、２、または３である〕の化合物およびその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物、またはジアステレオマー混合物に関する。一般式（Ｉ）の化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物は、アルツハイマー病または、子宮頸癌および乳癌ならびに造血細胞系の悪性腫瘍を含むがそれらに限定されない一般的な癌の処置に有用でありうることが見出された。
（もっと読む）

本発明は式Iの特定の置換ラクタム化合物、とりわけカプロラクタム化合物に関し、これは、がんの処置に有用である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、炎症性疾患の治療薬の製造のための、一般式(I)：


[式中、
zは、1、2、3又は4であり；
Aは、-CO-又は-SO₂-であり；
Qは、直鎖又は分枝鎖のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、オキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノアルキル、ハロアルキル、アリール又は置換アリールであり；
T¹及びT²は、一緒になって、n個の更なる炭素原子からなるシクロアルキル、シクロアルケニル又はポリシクロアルキルラジカルを構成し（ここで、nは2〜7である）；並びに
T¹及びT²によって生じる環中の炭素原子に結合された各水素原子は、基R¹によって独立に置換されてもよく、ここで、R¹は、独立に、1〜20個の炭素原子のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルから選ばれる；又は
各R¹は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれる。]
で表される化合物（但し、(S)-3-(1'-メチルシクロヘキシルカルボニルアミノ)-カプロラクタムを除く）、医薬組成物、並びに当該化合物及びその塩の使用を提供する。
（もっと読む）

本開示は式（Ｉ）
【化１】


のＸＩＡＰ阻害剤化合物に関する。
（もっと読む）