本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^４、Ｘ、ｍ、及びｎは明細書及び特許請求の範囲で定義される通りである）の新規なヘキサフルオロイソプロパノールで置換されたシクロヘキサン誘導体、ならびにその生理学的に許容されうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用できる。
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【課題】エルゴチオネインの各種光学異性体の化学合成方法。
【解決方法】この方法では、Ｎα，Ｎα−ジメチル化ヒスチジンエステルの塩、必要な場合には光学的に活性な塩を合成または用い、この塩を塩基の存在下でアルキル、アルケニルまたはアリールハロゲノチオノホルメート、特にフェニルハロゲノチオノホルメートで処理し、得られた化合物の硫黄含有置換基を保護した後、保護された化合物をトリメチルアンモニウム型化合物へ変換し、ケン化または酸加水分解して所望のエルゴチオネインを遊離させる。この方法では収率が向上し、光学純度が優れる。 （もっと読む）

炎症及び免疫が関連する疾患又は症状の治療において有用な化合物、医薬組成物及び方法が提供される。特に、本発明は、アトピー性疾患、炎症症状及び癌に関与するタンパク質の機能及び/又は発現をモジュレートする化合物を提供する。本発明の化合物は、カルボン酸誘導体である。 （もっと読む）

一定の新規セミカルバジド、スルホニルカルバジド、尿素および関連化合物を治療有効量で投与することによるウイルス感染処置のための化合物、方法および医薬組成物を開示する。これらの化合物の調製方法、ならびにこれらの化合物およびそれらの医薬組成物の使用方法も開示する。詳細には、ウイルス感染、例えば、出血熱ウイルス、すなわち、アレナウイルス科（フニン、マチュポ、グアナリト、サビアおよびラッサ）、フィロウイルス科（エボラおよびマールブルグウイルス）、フラビウイルス科（黄熱病、オムスク出血熱およびキャサヌール森林病ウイルス）、およびブンヤウイルス科（リフトバレー熱）を含む（しかし、これらに限定されない）出血熱ウイルスによって引き起こされるウイルス感染の処置および予防を開示する。
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CNSおよびアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットが記載される。CNSおよびアミロイド関連疾患を検出、診断、モニターおよび治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットも記載される。とりわけ、特定の能動輸送体を用いて脳に浸透するようにされたCNS薬物候補を選択するためのパラメーターを提供するため、フェニルアラニン誘導体のような改変血液脳関門（BBB）ベクターが記載される。 （もっと読む）

【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 （ｃＧＭＰ）の体産生を調節することができ、乱れたｃＧＭＰバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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本出願では、式Ar¹-Ｘ-Ｗ-Ar²の化合物が開示され、式中、Ar¹及びAr²は、一般的に芳香族ヘテロ環（例えば、イミダゾリル若しくはテトラゾリル）又は炭素環（例えば、フェニル若しくはナフタレニル）として特徴づけられるアリール基を表し；該アリール基は任意に他のヘテロ環若しくは炭素環と置換され、又は縮合していてよく；該アリール基は、アルキル、ハロ又はＯ-アルキルのような置換基を有しうる。Ｘは、ヘテロ原子、原子価結合又は任意に置換されていてもよい二価メチレンであり、かつＷはスペーサーを表し；典型的なスペーサーとして、二価アルキレン若しくはアルキレン-アミド、-アミド又は-オキシ基が挙げられ、任意に置換されていてもよい（例えば、ヒドロキシル又はオキソ）。典型的な化合物は、2-(N-ナフタレニルテトラゾリルチオ)-N-(2-ニトロフェニル)アセトアミドの誘導体である。本化合物は、HIVの野生型及び単又は二重突然変異株に対して阻害活性を有する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ar、Ｇ、Ｑ、R¹及びR⁴は請求項１に定義されたとおりである）
のブラジキニンB1アンタゴニスト、それらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩に関する。本発明のブラジキニンB1アンタゴニストは有益な性質を有する。本発明はまたそれらの製造、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの製造及びそれらの使用に関する。
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本発明は、新規ヒドロキシル化合物と、ヒドロキシル化合物を含む組成物と、限定されるものではないが、老化、アルツハイマー病、癌、心臓血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、高血圧、インポテンス、炎症、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質除去、肥満、胆汁からのオキシステロール除去、膵炎、パンクレアティタス、パーキンソン病、ペルオキシソーム増殖活性化受容体関連障害、胆汁からのリン脂質除去、腎疾患、敗血症、代謝症候群障害（例えば、Ｘ症候群）、および血栓障害などの様々な病気および状態を治療および予防するのに有用な方法とに関する。本発明の化合物および方法は、患者のＣ反応性タンパク質の変調、または胆汁産生の促進にも用いることができる。特定の実施形態では、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下薬および血糖降下薬などの他の療法剤との併用療法に有用である。 （もっと読む）

式1：


［式中、記号は明細書中に定義する通りである］
で示される化合物は、α₂アドレナリン受容体作動剤である。いくつかの本発明化合物は、α_2Aアドレナリン受容体よりもα_2Bおよび／またはα_2Cアドレナリン受容体に特異的または選択的である。さらに、いくつかの本発明化合物は、心臓血管および／または鎮静作用を有さないかまたは最小限に有するにすぎない。式1で示される化合物は、α₂アドレナリン受容体作動剤による処置に応答する疾患の処置および／または症状の緩和のために、ヒトを含む哺乳動物の処置剤として有用である。顕著な心臓血管および／または鎮静作用を有さない式1で示される化合物は、副作用は最小限に止めて痛みおよび他の病態を処置するのに有用である。
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