新規ブラジキニンＢ１アンタゴニスト、それらの製造方法及び薬物としてのそれらの使用
本発明は一般式(I)
【化１】
（式中、Ａ、Ar、Ｇ、Ｑ、R1及びR4は請求項１に定義されたとおりである）
のブラジキニンB1アンタゴニスト、それらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩に関する。本発明のブラジキニンB1アンタゴニストは有益な性質を有する。本発明はまたそれらの製造、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの製造及びそれらの使用に関する。
【化１】
（式中、Ａ、Ar、Ｇ、Ｑ、R1及びR4は請求項１に定義されたとおりである）
のブラジキニンB1アンタゴニスト、それらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上許される塩に関する。本発明のブラジキニンB1アンタゴニストは有益な性質を有する。本発明はまたそれらの製造、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの製造及びそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式
【化１】
の化合物、又はその互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物もしくは塩。
〔式中、
R1はフェニル基、ナフチル基もしくはヘテロアリール基、フェニル-C1-3-アルキル基又はC3-7-シクロアルキル基であり、
R4は水素原子又はC1-6-アルキル基であり、
Ｇは基-(CH2)m-（ｍは数２又は３であり、１〜３個の水素原子が互いに独立にC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）であり、
Arはフェニレン基又はヘテロアリーレン基であり、
Ｑは基-(CH2)p-（ｐは数２又は３であり、１〜３個の水素原子が互いに独立にC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）であり、
Ａは式(IIa)〜(IIi)
【化２】
【化３】
（基(IIa)〜(IIi)は*''とマークされた位置により式(I)中のスルホニル基に結合されることが好ましく、
ｎは数２又は３であり、
ｏは数１、２又は３であり、
R2は水素原子、C1-6-アルキル基、C2-5-アルケニル-メチル基、C2-5-アルキニル-メチル基、C3-7-シクロアルキル基又はフェニル基であり、かつ
R3は水素原子、フェニル基、C1-6-アルキル基、C2-5-アルケニル-メチル基、C2-5-アルキニル-メチル基もしくはC3-7-シクロアルキル基又は基-CH2-CF3、-CH2-CHF2もしくは-CH2-CH2Fである）
の、式(I)中のスルホニル基に窒素原子を介して結合された、基であり、
上記定義中に存在するフェニル基及びフェニレン基はフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、C1-5-アルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-カルボニルアミノ基、ニトロ基、シアノ基、C1-3-アルキルカルボニル基、C1-3-アルキルスルホニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-3-アルキルアミノスルホニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノスルホニル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ基、カルボキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキル基、フェニル基、フェニルオキシ基、ヒドロキシル基、C1-4-アルキルオキシ基、モノフルオロメチルオキシ基、ジフルオロメチルオキシ基又はトリフルオロメチルオキシ基或いはN-ピロリジノカルボニル基、N-ピロリジノスルホニル基、N-ピペリジノカルボニル基又はN-ピペリジノスルホニル基（上記ピペリジン環中に存在するメチレン基はその４位でＯ、Ｓ、SO、SO2、NH又はN(C1-3-アルキル)により置換されていてもよい）により一置換、二置換、三置換又は四置換されていてもよく、これらの置換基は２個、３個又は４個のニトロ基による置換を除いて、同じであってもよく、また異なっていてもよく、
上記定義中に存在するナフチル基はフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、C1-3-アルキル基、アミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により一置換又は二置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、
特に示されない限り、上記ヘテロアリール基は炭素原子又は窒素原子を介して結合された単環式５員ヘテロアリール基
（これは必要によりC1-3-アルキル基、フェニル基又はフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、酸素原子又は硫黄原子、又は
必要によりC1-3-アルキル基、フェニル基、アミノ-C2-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C2-3-アルキル基もしくはジ-(C1-3-アルキル)-アミノC2-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基又は酸素原子もしくは硫黄原子及び更に窒素原子、又は
必要によりC1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基及び２個又は３個の窒素原子を含む）、もしくは
単環式６員ヘテロアリール基（これは１個、２個又は３個の窒素原子を含む）、又は
２個の隣接炭素原子又は炭素と二環を形成する隣接窒素原子を介して上記６員ヘテロアリール基の一つに縮合されている上記５員ヘテロアリール基の一つからなる二環式９員ヘテロアリール基（その５員ヘテロアリール基はまたシクロペンタジエニル基により置換されていてもよく、又はその６員ヘテロアリール基はまたフェニル環により置換されていてもよい）、或いは
フェニル環と上記６員ヘテロアリール基の一つ又は上記６員ヘテロアリール基の二つ（これらは夫々の場合に二環を形成する２個の炭素原子を介して縮合されている）からなる二環式10員ヘテロアリール基であり、
上記単環式ヘテロアリール基及び二環式ヘテロアリール基はその炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子又はC1-3-アルキル基により更に一置換、二置換又は三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、
また定義中に上記された“ヘテロアリーレン基”という用語は上記単環式又は二環式ヘテロアリール基（これらは、しかしながら、２個の炭素原子又は１個の炭素原子及び１個の窒素原子を介して隣接基に結合されている）を意味すると理解されるべきであり、
２個より多い炭素原子を有する上記定義中に存在するアルキル基及びアルコキシ基は、特に示されない限り、直鎖又は分岐であってもよく、また
上記定義中に存在するメチル基又はエチル基の水素原子の幾つか又は全てがフッ素原子により置換されていてもよい〕
【請求項２】
R1がフェニル基、ナフチル基もしくはヘテロアリール基、フェニル-C1-3-アルキル基又はC3-6-シクロアルキル基であり、
R4が水素原子又はC1-4-アルキル基であり、
Ｇが基-(CH2)m-（ｍは数２又は３であり、１〜３個の水素原子が互いに独立にC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）であり、
Arがフェニレン基或いは
単環式６員ヘテロアリーレン基又は炭素原子もしくは窒素原子を介して結合された、単環式５員ヘテロアリーレン基であり、
Ｑが基-(CH2)p-（ｐは数２又は３であり、１〜３個の水素原子が互いに独立にC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）であり、
Ａが窒素原子を介して式(I)中のスルホニル基に結合された式(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)、(IIe)、(IIf)、(IIg)、(IIh)又は(IIi)の基であり、
基(IIa)〜(IIi)が好ましくは*''とマークされた位置により式(I)中のスルホニル基に結合されており、
ｎが数２又は３であり、
ｏが数１、２又は３であり、
R2が水素原子、C1-4-アルキル基、C2-5-アルケニル-メチル基、C3-6-シクロアルキル基又はフェニル基であり、かつ
R3が水素原子、C1-4-アルキル基、C2-5-アルケニル-メチル基もしくはC3-6-シクロアルキル基又はC1-3-アルキル基であり、夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されていてもよく、また夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されていてもよく、
上記定義中に存在するフェニル基及びフェニレン基がフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-5-アルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-カルボニルアミノ基、ニトロ基、シアノ基、C1-3-アルキルカルボニル基、C1-3-アルキルスルホニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-3-アルキルアミノスルホニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノスルホニル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ基、フェニル基、フェニルオキシ基、ヒドロキシル基、C1-4-アルキルオキシ基、モノフルオロメチルオキシ基、ジフルオロメチルオキシ基又はトリフルオロメチルオキシ基或いはN-ピロリジノカルボニル基、N-ピロリジノスルホニル基、N-ピペリジノカルボニル基又はN-ピペリジノスルホニル基（上記ピペリジン環中に存在するメチレン基はその４位でＯ、Ｓ、SO、SO2、NH又はN(C1-3-アルキル)により置換されていてもよい）により一置換、二置換、三置換又は四置換されていてもよく、これらの置換基は２個、３個又は４個のニトロ基による置換を除いて、同じであってもよく、また異なっていてもよく、
上記定義中に存在するナフチル基がフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基、アミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により一置換又は二置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、
特に示されない限り、上記ヘテロアリール基は炭素原子又は窒素原子を介して結合された単環式５員ヘテロアリール基
（これは必要によりC1-3-アルキル基、フェニル基又はフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、酸素原子又は硫黄原子、又は
必要によりC1-3-アルキル基もしくはフェニル基、５〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基又は酸素原子もしくは硫黄原子及び更に窒素原子、又は
必要によりC1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基及び更に２個の窒素原子を含む）、もしくは
単環式６員ヘテロアリール基（これは１個又は２個の窒素原子を含む）、又は
２個の隣接炭素原子又は炭素と二環を形成する隣接窒素原子を介して上記６員ヘテロアリール基の一つに縮合されている上記５員ヘテロアリール基の一つからなる二環式９員ヘテロアリール基（その５員ヘテロアリール基はまたシクロペンタジエニル基により置換されていてもよく、又はその６員ヘテロアリール基はまたフェニル環により置換されていてもよい）、或いは
フェニル環と上記６員ヘテロアリール基の一つ又は上記６員ヘテロアリール基の二つ（これらは夫々の場合に二環を形成する２個の炭素原子を介して縮合されている）からなる二環式10員ヘテロアリール基であり、
上記単環式ヘテロアリール基及び二環式ヘテロアリール基がその炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はC1-3-アルキル基により更に一置換、二置換又は三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、
また定義中に上記された“ヘテロアリーレン基”という用語は上記単環式又は二環式ヘテロアリール基（これらは、しかしながら、２個の炭素原子又は１個の炭素原子及び１個の窒素原子を介して隣接基に結合されている）を意味すると理解されるべきであり、
２個より多い炭素原子を有する上記定義中に存在するアルキル基及びアルコキシ基は、特に示されない限り、直鎖又は分岐であってもよく、また
上記定義中に存在するメチル基又はエチル基の水素原子の幾つか又は全てがフッ素原子により置換されていてもよい、請求項１記載の式Ｉの化合物、又はその互変異性体、鏡像体、混合物もしくは塩。
【請求項３】
R1がフェニル基又はフェニルメチル基（これは必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、ニトロ基、シアノ基、C1-3-アルキルスルホニル基、C1-5-アルキル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシル基、C1-5-アルキルオキシ基、トリフルオロメトキシ基、フェニルオキシ基、モルホリン-4-イルスルホニル基、フェニル基、ジメチルアミノカルボニルアミノ基、アミノ基、メチルカルボニルアミノ基、ジメチルアミノ基、カルボキシ-C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキル基により一置換、二置換又は三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、又は異なっていてもよく、また２個又は３個のニトロ基による多置換は除かれる）、
フェニル基（これは必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、シアノ基、C1-3-アルキル基、トリフルオロメチル基、C1-3-アルキルオキシ基又はトリフルオロメトキシ基により四置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
ベンゾ〔b〕チオフェニル基、キノリニル基、ナフチル基、ベンゾ〔1,2,5〕オキサジアゾリル基、フラニル基、チオフェニル基、イミダゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基、ピリジニル基又はイソオキサゾリル基（これは必要により塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、アミノ基、メチルアミノ基もしくはジメチルアミノ基により一置換、二置換又は三置換されていてもよい）、又は
C3-6-シクロアルキル基、例えば、シクロプロピル基であり、
R4が水素原子又はメチル基であり、
Ｇが基-(CH2)m-（ｍは数２又は３である）又は
基-(CH2)m-（ｍは数２又は３であり、１個、２個又は３個の水素原子が互いに独立にメチル基又はエチル基により置換されている）であり、
Arがフェニレン基であり、
Ｑが基-(CH2)p-（ｐは数２である）又は基-(CH2)p-（ｐは数２であり、１個又は２個の水素原子が互いに独立にメチル基又はエチル基により置換されている）であり、
Ａが*''とマークされた位置により式(I)中のスルホニル基に結合された式(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)、(IIe)、(IIf)、(IIg)、(IIh)又は(IIi)の基であり、
ｎが数２又は３であり、
ｏが数１、２又は３であり、
R2が水素原子、C1-3-アルキル基、シクロプロピル基又はフェニル基であり、かつ
R3が水素原子、シクロプロピル基、直鎖又は分岐C1-3-アルキル基、F3C-CH2-基、F2CH-CH2-基又はH2FC-CH2-基である、請求項１記載の式Ｉの化合物、又はその互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物もしくは塩。
【請求項４】
R1がイソプロピル基、シクロプロピル基、フェニル基、フェニルメチル基、2,4-ジクロロフェニルメチル基、2-クロロフェニル基、3-クロロフェニル基、4-クロロフェニル基、2-ブロモフェニル基、3-ブロモフェニル基、4-ブロモフェニル基、3-フルオロフェニル基、4-フルオロフェニル基、2,3-ジクロロフェニル基、2,4-ジクロロフェニル基、2,5-ジクロロフェニル基、2,6-ジクロロフェニル基、3,4-ジクロロフェニル基、3,5-ジクロロフェニル基、2,4,5-トリクロロフェニル基、3,4-ジフルオロフェニル基、2-クロロ-4-フルオロフェニル基、2-クロロ-4-シアノフェニル基、5-フルオロ-2-メチルフェニル基、2-クロロ-6-メチルフェニル基、2-クロロ-4-トリフルオロメチルフェニル基、3-クロロ-2-メチルフェニル基、4-アミノ-3,5-ジクロロフェニル基、4-アミノ-2,5-ジクロロフェニル基、4-クロロ-2,5-ジメチルフェニル基、2,4-ジクロロ-5-メチルフェニル基、3,5-ジクロロ-4-ヒドロキシフェニル基、4-(モルホリン-4-イルスルホニル)-フェニル基、4-クロロ-3-ニトロフェニル基、3-メチルスルホニルフェニル基、4-メチル-スルホニルフェニル基、4-シアノフェニル基、2-ニトロフェニル基、3-ニトロフェニル基、4-ニトロフェニル基、4-ニトロ-3-フルオロフェニル基、4-ニトロ-3-トリフルオロメチルフェニル基、4-メトキシ-2-ニトロフェニル基、2-トリフルオロメトキシフェニル基、2-メチルフェニル基、3-メチルフェニル基、4-メチルフェニル基、2-トリフルオロメチルフェニル基、3-トリフルオロメチルフェニル基、4-トリフルオロメチルフェニル基、4-プロピルフェニル基、4-イソプロピルフェニル基、4-tert.-ブチルフェニル基、4-ペンチルフェニル基、4-(3-メトキシカルボニルプロピル)フェニル基、2,4,6-トリメチルフェニル基、2,5-ジメチルフェニル基、3,5-ジメチルフェニル基、2,4,6-トリメチルフェニル基、2,3,5,6-テトラメチルフェニル基、4-メトキシ-2,3,6-トリメチルフェニル基、4-ブトキシフェニル基、4-メトキシフェニル基、4-トリフルオロメトキシフェニル基、2,5-ジメトキシフェニル基、3,4-ジメトキシフェニル基、4-クロロ-2-メトキシフェニル基、5-クロロ-2-メトキシフェニル基、4-アセチルアミノフェニル基、4-アセチルアミノ-3-クロロフェニル基、4-(3,3-ジメチル-ウレイド)フェニル基、4-フェノキシフェニル基、ベンジル基、2-クロロベンジル基、2,4-ジクロロベンジル基、ビフェン-4-イル基、ベンゾ〔b〕チオフェン-2-イル基、ベンゾ〔b〕チオフェン-3-イル基、キノリン-8-イル基、イソキノリン-1-イル基、イソキノリン-3-イル基、ナフタレン-1-イル基、ナフタレン-2-イル基、4-クロロナフタレン-1-イル基、5-クロロナフタレン-1-イル基、5-ジメチルアミノナフタレン-1-イル基、ベンズ〔1,2,5〕オキサジアゾール-4-イル基、フラン-2-イル基、フラン-3-イル基、チオフェン-2-イル基、チオフェン-3-イル基、4,5-ジクロロチオフェン-2-イル基、5-クロロチオフェン-2-イル基、1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イル基、2-メチル-1H-イミダゾール-4-イル基、4-ブロモ-5-クロロチオフェン-2-イル基、3-ブロモ-5-クロロチオフェン-2-イル基、2,4-ジメチルチアゾール-5-イル基、5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル基、ピリジン-2-イル基、ピリジン-3-イル基、ピリジン-4-イル基、3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル基又は1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル基であり、
R4が水素原子又はメチル基であり、
Ｇが基-(CH2)m-（ｍは数２又は３である）又は
基-(CH2)m-（ｍは数２又は３であり、１個又は２個の水素原子が互いに独立にメチル基により置換されている）であり、
Arがフェニレン基であり、これが必要により互いに独立にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、シアノ基、C1-3-アルキル基、トリフルオロメチル基、C1-3-アルキルオキシ基又はトリフルオロメトキシ基により一置換又は二置換されていてもよいが、好ましくは置換されておらず、
Ｑが基-(CH2)p-（ｐは数２である）又は
基-(CH2)p-（ｐは数２であり、１個又は２個の水素原子が互いに独立にメチル基により置換されている）であり、
Ａが*''とマークされた位置により式(I)中のスルホニル基に結合された式(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)、(IIe)、(IIf)、(IIg)、(IIh)又は(IIi)の基であり、好ましくは式(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IIe)、(IIf)、(IIg)、(IIh)又は(IIi)の基であり、
ｎが数２又は３であり、
ｏが数１、２又は３であり、
R2が水素原子、メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、シクロプロピル基又はフェニル基であり、かつ
R3が水素原子、メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、2-モノフルオロエチル基、2,2-ジフルオロエチル基、2,2,2-トリフルオロエチル基又はシクロプロピル基であり、
上記フェニル基又は上記基中に存在するフェニル基が互いに独立に、特に示されない限り、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、シアノ基、C1-3-アルキル基、トリフルオロメチル基、C1-3-アルキルオキシ基又はトリフルオロメトキシ基により一置換又は二置換されていてもよいが、好ましくは置換されていない、請求項１記載の式Ｉの化合物、又はその互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物もしくは塩。
【請求項５】
下記の群：
(1) 3-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(2) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(3) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)フェニルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(4) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)イソプロピルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(5) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)シクロプロピルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(6) 2-(ベンゼンスルホニルメチルアミノ)-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルアセトアミド,
(7) 3-(ベンゼンスルホニルメチルアミノ)-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(8) 3-[1-(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)ピペリジン-2-イル]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(9) 3-[1-(4-クロロ-2,5-ジメチルベンゼンスルホニル)ピペリジン-2-イル]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(10) 3-(1-ベンゼンスルホニルピペリジン-2-イル)-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(11) 3-[1-(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)ピロリジン-2(S)-イル]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(12) 1-(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)ピペリジン-3-イル-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルカルボキサミド,
(13) N-{3-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]プロピル}-3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]プロピオンアミド,
(14) N-{3-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]プロピル}-3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]-N-メチルプロピオンアミド,
(15) 3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]-N-メチル-N-{3-[フェニル-(トルエン-4-スルホニル)アミノ]プロピル}プロピオンアミド,
(16) N-{2-[(4-クロロ-2,5-ジメチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]エチル}-3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]プロピオンアミド,
(17) 2,3-ジクロロ-N-[2-(3-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-2-オキソイミダゾリジン-1-イル)エチル]-N-メチルベンゼンスルホンアミド,
(18) 2,3-ジクロロ-N-[2-(3-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]-エチル}-2-オキソテトラヒドロピリミジン-1-イル)エチル]-N-メチルベンゼン-スルホンアミド,
(19) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチル-N-{2-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}ブチルアミド,
(20) 3-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]シクロヘキサン-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-カルボキサミド,
(21) 3-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]シクロペンタン-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルカルボキサミド,
(22) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-エチルブチルアミド,
(23) N-シクロプロピル-4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}ブチルアミド,
(24) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}ブチルアミド,
(25) 3-[(2,5-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(26) 3-[(ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(27) 3-[(2-クロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(28) 2-[1-(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)ピロリジン-2-イル]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルアセトアミド,
(29) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(30) 3-[(2-クロロ-6-メチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(31) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル(キノリン-8-スルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(32) 3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]-N-メチル-N-{2-[メチル-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニル)アミノ]エチル}プロピオンアミド,
(33) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(4-トリフルオロ-メトキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(34) N-{2-[(4-クロロ-2,5-ジメチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]エチル}-3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]-N-メチルプロピオンアミド,
(35) 3-[(5-クロロ-2-メトキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(36) N-{2-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]エチル}-3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]-N-メチルプロピオンアミド,
(37) 3-(シクロプロパンスルホニルメチルアミノ)-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(38) 1-[4-(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)-[1,4]ジアゼパン-1-イル]-3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]プロパン-1-オン,
(39) 1-[4-(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)ピペラジン-1-イル]-3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]プロパン-1-オン,
(40) 2-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルアセトアミド,
(41) 3-[(3,5-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-[2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル]-N-メチルプロピオンアミド,
(42) 3-(ベンゼンスルホニルメチルアミノ)-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(43) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(4-プロピルベンゼンスルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(44) 3-[(4-クロロ-3-ニトロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(45) 3-[(2-クロロ-6-メチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(46) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(47) 3-[(5-クロロナフタレン-1-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(48) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル(トルエン-4-スルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(49) 3-[(2-ブロモベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(50) 3-[(2,4-ジクロロ-5-メチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(51) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-{メチル-[4-(モルホリン-4-スルホニル)ベンゼンスルホニル]アミノ}プロピオンアミド,
(52) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(3-ニトロベンゼンスルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(53) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(2-トリフルオロメトキシベンゼンスルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(54) 3-[(ベンズ[1,2,5]オキサジアゾール-4-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(55) 3-[(2-クロロ-4-トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(56) 3-[(4-ブトキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(57) 3-[(3,4-ジフルオロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(58) 3-[(3,5-ジクロロ-4-ヒドロキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(59) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル(ナフタレン-1-スルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(60) 3-[(2,4-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(61) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(4-ペンチルベンゼンスルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(62) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(3,5-ジメチル-ベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(63) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-(メチルフェニルメタンスルホニルアミノ)プロピオンアミド,
(64) 3-[(2-クロロ-4-フルオロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(65) 3-[(2-クロロ-4-シアノベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(66) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(3-メタンスルホニルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(67) 3-[(ビフェニル-4-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(68) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(5-フルオロ-2-メチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(69) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(4-ニトロベンゼンスルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(70) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-{[4-(3,3-ジメチルウレイド)ベンゼンスルホニル]メチルアミノ}-N-メチルプロピオンアミド,
(71) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(4-トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(72) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(フラン-2-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(73) 3-[(2-クロロフェニルメタンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(74) 3-[(2,6-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(75) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(4-メトキシ-2-ニトロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(76) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル(チオフェン-3-スルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(77) 3-[(ベンゾ[b]チオフェン-3-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(78) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(5-ジメチルアミノナフタレン-1-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(79) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル(トルエン-2-スルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(80) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(4-フェノキシベンゼンスルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(81) 3-[(2,4-ジクロロフェニルメタンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(82) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(4-メトキシ-2,3,6-トリメチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(83) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(4-ニトロ-3-トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]-プロピオンアミド,
(84) 4-[(5-クロロチオフェン-2-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(85) 4-[(2-クロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(86) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(2,5-ジメチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(87) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(88) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(4-メタンスルホニルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(89) 4-[(3-ブロモベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(90) 4-[(4-ブロモ-5-クロロチオフェン-2-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(91) 4-[(3-ブロモ-5-クロロチオフェン-2-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(92) 4-[(4,5-ジクロロチオフェン-2-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(93) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(2,4-ジメチル-チアゾール-5-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(94) 4-[(5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(95) 4-[(4-アミノ-3,5-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(96) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(2,4,5-トリクロロベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(97) 4-[(2,5-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(98) 4-[(3,4-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(99) 4-[(4-ブロモベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(100) 4-[(4-フルオロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(101) 4-[(3-フルオロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(102) 4-[(4-クロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(103) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(2-トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(104) 4-[(5-クロロ-2-メトキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(105) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル(トルエン-3-スルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(106) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(107) 4-[(4-アセチルアミノ-3-クロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(108) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(2,5-ジメトキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(109) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(3,4-ジメトキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(110) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(111) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル(ナフタレン-2-スルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(112) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(2,3,5,6-テトラメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(113) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(2-ニトロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(114) 4-[(4-シアノベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(115) 4-[(4-アミノ-2,5-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(116) 4-[(4-tert.-ブチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(117) 4-[(4-ブトキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(118) 4-[(2,4-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(119) 4-[(2-クロロ-4-フルオロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(120) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(5-フルオロ-2-メチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(121) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(4-メトキシ-2-ニトロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(122) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル(トルエン-2-スルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(123) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(4-メトキシ-2,3,6-トリメチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(124) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(4-プロピルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(125) 4-[(2,4-ジクロロ-5-メチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(126) 4-[(3,4-ジフルオロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(127) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(4-ペンチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(128) 4-[(2-クロロ-4-シアノベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(129) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(4-ニトロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(130) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(フラン-2-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(131) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(フラン-3-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(132) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(チオフェン-3-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(133) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(4-フェノキシベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(134) 4-[(5-クロロナフタレン-1-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(135) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-{メチル-[4-(モルホリン-4-スルホニル)ベンゼンスルホニル]アミノ}-ブチルアミド,
(136) 4-[(2-クロロ-4-トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(137) 4-[(3,5-ジクロロ-4-ヒドロキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(138) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(3,5-ジメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(139) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(3-メタン-スルホニルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(140) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-{[4-(3,3-ジメチル尿素)ベンゼンスルホニル]メチルアミノ}-N-メチルブチルアミド,
(141) 4-[(ベンゾ[b]チオフェン-3-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(142) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(4-ニトロ-3-トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(143) 4-[(4-クロロ-3-ニトロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(144) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル(トルエン-4-スルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(145) 4-[(4-アセチルアミノベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(146) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(3-ニトロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(147) 4-(ベンゼンスルホニルメチルアミノ)-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(148) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル([ナフタレン-1-スルホニル]アミノ)ブチルアミド,
(149) 4-(ビフェニル-4-スルホニルメチルアミノ)-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(150) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(4-トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(151) 4-[(2,6-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(152) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(5-ジメチルアミノナフタレン-1-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(153) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(チオフェン-2-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(154) メチル3-(4-{[3-({2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル-メチルカルバモイル)プロピル]メチル-スルファモイル}フェニル)プロピオネート,
(155) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル(ピリジン-2-スルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(156) 4-[(3-クロロ-2-メチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(157) 4-[(3-クロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(158) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(3-トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(159) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(160) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(161) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-プロピルブチルアミド,
(162) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-イソプロピルブチルアミド,
(163) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-(2,2,2-トリフルオロエチル)ブチルアミド,
(164) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-(2-フルオロエチル)ブチルアミド,
(165) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-(2,2-ジフルオロ-エチル)-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}ブチルアミド,
(166) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-フェニルブチルアミド
から選ばれた請求項１記載の式(I)の化合物、それらの互変異性体、それらの鏡像体、それらの混合物及びそれらの塩。
【請求項６】
無機又は有機の酸又は塩基との請求項１から５のいずれかに記載の化合物の生理学上許される塩。
【請求項７】
請求項１から５の少なくとも一つに記載の化合物又は請求項６記載の生理学上許される塩及び更に、適当な場合に、一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤を含むことを特徴とする薬物。
【請求項８】
痛み、特に慢性の痛み、神経痛、術後痛、炎症性の痛み、術中の痛み、片頭痛、関節痛、ニューロパシー、神経損傷、糖尿病性神経障害、神経変性、神経性皮膚疾患、卒中、刺激性膀胱、刺激性結腸、呼吸障害、例えば、喘息又は慢性閉塞性肺疾患、皮膚、眼又は粘膜の刺激、十二指腸潰瘍及び胃潰瘍、胃の炎症又はその他の炎症性疾患、骨関節炎により生じた痛み又は背中痛の急な治療及び予防的治療のための薬物を調製するための請求項１から５の少なくとも一つに記載の化合物の使用。
【請求項９】
非化学的手段により、請求項１から６の少なくとも一つに記載の化合物を一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に混入することを特徴とする、請求項７記載の薬物の調製方法。
【請求項１０】
(a) R1、R4、Ｇ、Ａ、Ｑ及びArが請求項１に定義されたとおりである、式(I)の化合物を調製するために、式
【化４】
（式中、R1、Ａ、Ｑ及びArは請求項１に定義されたとおりである）
のニトリルを式
【化５】
（式中、Ｇ及びR4は請求項１に定義されたとおりである）
のジアミンと反応させ、又は
(b) R1、R4、Ｇ、Ａ、Ｑ及びArが請求項１に定義されたとおりである、式(I)の化合物を調製するために、保護基PGを式
【化６】
（式中、R1、Ｇ、Ａ、Ｑ及びArは請求項１に定義されたとおりであり、かつPGはアミノ保護基である）
の化合物から除去し、
そしてこの様式で得られた式Ｉの化合物を、所望により、続いて塩に変換し、特に医薬適用のために生理学上許される塩に変換し、かつ／又は
この様式で得られた式Ｉの化合物を、所望により、その立体異性体に分離することを特徴とする、請求項１から６に記載の式Ｉの化合物の調製方法。
【請求項１】
式
【化１】
の化合物、又はその互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物もしくは塩。
〔式中、
R1はフェニル基、ナフチル基もしくはヘテロアリール基、フェニル-C1-3-アルキル基又はC3-7-シクロアルキル基であり、
R4は水素原子又はC1-6-アルキル基であり、
Ｇは基-(CH2)m-（ｍは数２又は３であり、１〜３個の水素原子が互いに独立にC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）であり、
Arはフェニレン基又はヘテロアリーレン基であり、
Ｑは基-(CH2)p-（ｐは数２又は３であり、１〜３個の水素原子が互いに独立にC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）であり、
Ａは式(IIa)〜(IIi)
【化２】
【化３】
（基(IIa)〜(IIi)は*''とマークされた位置により式(I)中のスルホニル基に結合されることが好ましく、
ｎは数２又は３であり、
ｏは数１、２又は３であり、
R2は水素原子、C1-6-アルキル基、C2-5-アルケニル-メチル基、C2-5-アルキニル-メチル基、C3-7-シクロアルキル基又はフェニル基であり、かつ
R3は水素原子、フェニル基、C1-6-アルキル基、C2-5-アルケニル-メチル基、C2-5-アルキニル-メチル基もしくはC3-7-シクロアルキル基又は基-CH2-CF3、-CH2-CHF2もしくは-CH2-CH2Fである）
の、式(I)中のスルホニル基に窒素原子を介して結合された、基であり、
上記定義中に存在するフェニル基及びフェニレン基はフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、C1-5-アルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-カルボニルアミノ基、ニトロ基、シアノ基、C1-3-アルキルカルボニル基、C1-3-アルキルスルホニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-3-アルキルアミノスルホニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノスルホニル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ基、カルボキシ-C1-3-アルキル基、C1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキル基、フェニル基、フェニルオキシ基、ヒドロキシル基、C1-4-アルキルオキシ基、モノフルオロメチルオキシ基、ジフルオロメチルオキシ基又はトリフルオロメチルオキシ基或いはN-ピロリジノカルボニル基、N-ピロリジノスルホニル基、N-ピペリジノカルボニル基又はN-ピペリジノスルホニル基（上記ピペリジン環中に存在するメチレン基はその４位でＯ、Ｓ、SO、SO2、NH又はN(C1-3-アルキル)により置換されていてもよい）により一置換、二置換、三置換又は四置換されていてもよく、これらの置換基は２個、３個又は４個のニトロ基による置換を除いて、同じであってもよく、また異なっていてもよく、
上記定義中に存在するナフチル基はフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子、C1-3-アルキル基、アミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により一置換又は二置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、
特に示されない限り、上記ヘテロアリール基は炭素原子又は窒素原子を介して結合された単環式５員ヘテロアリール基
（これは必要によりC1-3-アルキル基、フェニル基又はフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、酸素原子又は硫黄原子、又は
必要によりC1-3-アルキル基、フェニル基、アミノ-C2-3-アルキル基、C1-3-アルキルアミノ-C2-3-アルキル基もしくはジ-(C1-3-アルキル)-アミノC2-3-アルキル基、４〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基又は酸素原子もしくは硫黄原子及び更に窒素原子、又は
必要によりC1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基及び２個又は３個の窒素原子を含む）、もしくは
単環式６員ヘテロアリール基（これは１個、２個又は３個の窒素原子を含む）、又は
２個の隣接炭素原子又は炭素と二環を形成する隣接窒素原子を介して上記６員ヘテロアリール基の一つに縮合されている上記５員ヘテロアリール基の一つからなる二環式９員ヘテロアリール基（その５員ヘテロアリール基はまたシクロペンタジエニル基により置換されていてもよく、又はその６員ヘテロアリール基はまたフェニル環により置換されていてもよい）、或いは
フェニル環と上記６員ヘテロアリール基の一つ又は上記６員ヘテロアリール基の二つ（これらは夫々の場合に二環を形成する２個の炭素原子を介して縮合されている）からなる二環式10員ヘテロアリール基であり、
上記単環式ヘテロアリール基及び二環式ヘテロアリール基はその炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子、臭素原子もしくはヨウ素原子又はC1-3-アルキル基により更に一置換、二置換又は三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、
また定義中に上記された“ヘテロアリーレン基”という用語は上記単環式又は二環式ヘテロアリール基（これらは、しかしながら、２個の炭素原子又は１個の炭素原子及び１個の窒素原子を介して隣接基に結合されている）を意味すると理解されるべきであり、
２個より多い炭素原子を有する上記定義中に存在するアルキル基及びアルコキシ基は、特に示されない限り、直鎖又は分岐であってもよく、また
上記定義中に存在するメチル基又はエチル基の水素原子の幾つか又は全てがフッ素原子により置換されていてもよい〕
【請求項２】
R1がフェニル基、ナフチル基もしくはヘテロアリール基、フェニル-C1-3-アルキル基又はC3-6-シクロアルキル基であり、
R4が水素原子又はC1-4-アルキル基であり、
Ｇが基-(CH2)m-（ｍは数２又は３であり、１〜３個の水素原子が互いに独立にC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）であり、
Arがフェニレン基或いは
単環式６員ヘテロアリーレン基又は炭素原子もしくは窒素原子を介して結合された、単環式５員ヘテロアリーレン基であり、
Ｑが基-(CH2)p-（ｐは数２又は３であり、１〜３個の水素原子が互いに独立にC1-3-アルキル基により置換されていてもよい）であり、
Ａが窒素原子を介して式(I)中のスルホニル基に結合された式(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)、(IIe)、(IIf)、(IIg)、(IIh)又は(IIi)の基であり、
基(IIa)〜(IIi)が好ましくは*''とマークされた位置により式(I)中のスルホニル基に結合されており、
ｎが数２又は３であり、
ｏが数１、２又は３であり、
R2が水素原子、C1-4-アルキル基、C2-5-アルケニル-メチル基、C3-6-シクロアルキル基又はフェニル基であり、かつ
R3が水素原子、C1-4-アルキル基、C2-5-アルケニル-メチル基もしくはC3-6-シクロアルキル基又はC1-3-アルキル基であり、夫々のメチル基が３個までのフッ素原子により置換されていてもよく、また夫々のメチレン基が２個までのフッ素原子により置換されていてもよく、
上記定義中に存在するフェニル基及びフェニレン基がフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-5-アルキル基、トリフルオロメチル基、アミノ基、C1-3-アルキルアミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノ-カルボニルアミノ基、ニトロ基、シアノ基、C1-3-アルキルカルボニル基、C1-3-アルキルスルホニル基、アミノカルボニル基、C1-3-アルキルアミノカルボニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノカルボニル基、アミノスルホニル基、C1-3-アルキルアミノスルホニル基、ジ-(C1-3-アルキル)-アミノスルホニル基、C1-3-アルキルカルボニルアミノ基、フェニル基、フェニルオキシ基、ヒドロキシル基、C1-4-アルキルオキシ基、モノフルオロメチルオキシ基、ジフルオロメチルオキシ基又はトリフルオロメチルオキシ基或いはN-ピロリジノカルボニル基、N-ピロリジノスルホニル基、N-ピペリジノカルボニル基又はN-ピペリジノスルホニル基（上記ピペリジン環中に存在するメチレン基はその４位でＯ、Ｓ、SO、SO2、NH又はN(C1-3-アルキル)により置換されていてもよい）により一置換、二置換、三置換又は四置換されていてもよく、これらの置換基は２個、３個又は４個のニトロ基による置換を除いて、同じであってもよく、また異なっていてもよく、
上記定義中に存在するナフチル基がフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、C1-3-アルキル基、アミノ基又はジ-(C1-3-アルキル)-アミノ基により一置換又は二置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、
特に示されない限り、上記ヘテロアリール基は炭素原子又は窒素原子を介して結合された単環式５員ヘテロアリール基
（これは必要によりC1-3-アルキル基、フェニル基又はフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基、酸素原子又は硫黄原子、又は
必要によりC1-3-アルキル基もしくはフェニル基、５〜７員シクロアルキレンイミノ-C1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基又は酸素原子もしくは硫黄原子及び更に窒素原子、又は
必要によりC1-3-アルキル基又はフェニル-C1-3-アルキル基により置換されていてもよいイミノ基及び更に２個の窒素原子を含む）、もしくは
単環式６員ヘテロアリール基（これは１個又は２個の窒素原子を含む）、又は
２個の隣接炭素原子又は炭素と二環を形成する隣接窒素原子を介して上記６員ヘテロアリール基の一つに縮合されている上記５員ヘテロアリール基の一つからなる二環式９員ヘテロアリール基（その５員ヘテロアリール基はまたシクロペンタジエニル基により置換されていてもよく、又はその６員ヘテロアリール基はまたフェニル環により置換されていてもよい）、或いは
フェニル環と上記６員ヘテロアリール基の一つ又は上記６員ヘテロアリール基の二つ（これらは夫々の場合に二環を形成する２個の炭素原子を介して縮合されている）からなる二環式10員ヘテロアリール基であり、
上記単環式ヘテロアリール基及び二環式ヘテロアリール基がその炭素骨格中でフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子又はC1-3-アルキル基により更に一置換、二置換又は三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよく、
また定義中に上記された“ヘテロアリーレン基”という用語は上記単環式又は二環式ヘテロアリール基（これらは、しかしながら、２個の炭素原子又は１個の炭素原子及び１個の窒素原子を介して隣接基に結合されている）を意味すると理解されるべきであり、
２個より多い炭素原子を有する上記定義中に存在するアルキル基及びアルコキシ基は、特に示されない限り、直鎖又は分岐であってもよく、また
上記定義中に存在するメチル基又はエチル基の水素原子の幾つか又は全てがフッ素原子により置換されていてもよい、請求項１記載の式Ｉの化合物、又はその互変異性体、鏡像体、混合物もしくは塩。
【請求項３】
R1がフェニル基又はフェニルメチル基（これは必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、ニトロ基、シアノ基、C1-3-アルキルスルホニル基、C1-5-アルキル基、トリフルオロメチル基、ヒドロキシル基、C1-5-アルキルオキシ基、トリフルオロメトキシ基、フェニルオキシ基、モルホリン-4-イルスルホニル基、フェニル基、ジメチルアミノカルボニルアミノ基、アミノ基、メチルカルボニルアミノ基、ジメチルアミノ基、カルボキシ-C1-3-アルキル基又はC1-3-アルキルオキシカルボニル-C1-3-アルキル基により一置換、二置換又は三置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、又は異なっていてもよく、また２個又は３個のニトロ基による多置換は除かれる）、
フェニル基（これは必要によりフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、シアノ基、C1-3-アルキル基、トリフルオロメチル基、C1-3-アルキルオキシ基又はトリフルオロメトキシ基により四置換されていてもよく、これらの置換基は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、
ベンゾ〔b〕チオフェニル基、キノリニル基、ナフチル基、ベンゾ〔1,2,5〕オキサジアゾリル基、フラニル基、チオフェニル基、イミダゾリル基、チアゾリル基、ピラゾリル基、ピリジニル基又はイソオキサゾリル基（これは必要により塩素原子もしくは臭素原子又はメチル基、アミノ基、メチルアミノ基もしくはジメチルアミノ基により一置換、二置換又は三置換されていてもよい）、又は
C3-6-シクロアルキル基、例えば、シクロプロピル基であり、
R4が水素原子又はメチル基であり、
Ｇが基-(CH2)m-（ｍは数２又は３である）又は
基-(CH2)m-（ｍは数２又は３であり、１個、２個又は３個の水素原子が互いに独立にメチル基又はエチル基により置換されている）であり、
Arがフェニレン基であり、
Ｑが基-(CH2)p-（ｐは数２である）又は基-(CH2)p-（ｐは数２であり、１個又は２個の水素原子が互いに独立にメチル基又はエチル基により置換されている）であり、
Ａが*''とマークされた位置により式(I)中のスルホニル基に結合された式(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)、(IIe)、(IIf)、(IIg)、(IIh)又は(IIi)の基であり、
ｎが数２又は３であり、
ｏが数１、２又は３であり、
R2が水素原子、C1-3-アルキル基、シクロプロピル基又はフェニル基であり、かつ
R3が水素原子、シクロプロピル基、直鎖又は分岐C1-3-アルキル基、F3C-CH2-基、F2CH-CH2-基又はH2FC-CH2-基である、請求項１記載の式Ｉの化合物、又はその互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物もしくは塩。
【請求項４】
R1がイソプロピル基、シクロプロピル基、フェニル基、フェニルメチル基、2,4-ジクロロフェニルメチル基、2-クロロフェニル基、3-クロロフェニル基、4-クロロフェニル基、2-ブロモフェニル基、3-ブロモフェニル基、4-ブロモフェニル基、3-フルオロフェニル基、4-フルオロフェニル基、2,3-ジクロロフェニル基、2,4-ジクロロフェニル基、2,5-ジクロロフェニル基、2,6-ジクロロフェニル基、3,4-ジクロロフェニル基、3,5-ジクロロフェニル基、2,4,5-トリクロロフェニル基、3,4-ジフルオロフェニル基、2-クロロ-4-フルオロフェニル基、2-クロロ-4-シアノフェニル基、5-フルオロ-2-メチルフェニル基、2-クロロ-6-メチルフェニル基、2-クロロ-4-トリフルオロメチルフェニル基、3-クロロ-2-メチルフェニル基、4-アミノ-3,5-ジクロロフェニル基、4-アミノ-2,5-ジクロロフェニル基、4-クロロ-2,5-ジメチルフェニル基、2,4-ジクロロ-5-メチルフェニル基、3,5-ジクロロ-4-ヒドロキシフェニル基、4-(モルホリン-4-イルスルホニル)-フェニル基、4-クロロ-3-ニトロフェニル基、3-メチルスルホニルフェニル基、4-メチル-スルホニルフェニル基、4-シアノフェニル基、2-ニトロフェニル基、3-ニトロフェニル基、4-ニトロフェニル基、4-ニトロ-3-フルオロフェニル基、4-ニトロ-3-トリフルオロメチルフェニル基、4-メトキシ-2-ニトロフェニル基、2-トリフルオロメトキシフェニル基、2-メチルフェニル基、3-メチルフェニル基、4-メチルフェニル基、2-トリフルオロメチルフェニル基、3-トリフルオロメチルフェニル基、4-トリフルオロメチルフェニル基、4-プロピルフェニル基、4-イソプロピルフェニル基、4-tert.-ブチルフェニル基、4-ペンチルフェニル基、4-(3-メトキシカルボニルプロピル)フェニル基、2,4,6-トリメチルフェニル基、2,5-ジメチルフェニル基、3,5-ジメチルフェニル基、2,4,6-トリメチルフェニル基、2,3,5,6-テトラメチルフェニル基、4-メトキシ-2,3,6-トリメチルフェニル基、4-ブトキシフェニル基、4-メトキシフェニル基、4-トリフルオロメトキシフェニル基、2,5-ジメトキシフェニル基、3,4-ジメトキシフェニル基、4-クロロ-2-メトキシフェニル基、5-クロロ-2-メトキシフェニル基、4-アセチルアミノフェニル基、4-アセチルアミノ-3-クロロフェニル基、4-(3,3-ジメチル-ウレイド)フェニル基、4-フェノキシフェニル基、ベンジル基、2-クロロベンジル基、2,4-ジクロロベンジル基、ビフェン-4-イル基、ベンゾ〔b〕チオフェン-2-イル基、ベンゾ〔b〕チオフェン-3-イル基、キノリン-8-イル基、イソキノリン-1-イル基、イソキノリン-3-イル基、ナフタレン-1-イル基、ナフタレン-2-イル基、4-クロロナフタレン-1-イル基、5-クロロナフタレン-1-イル基、5-ジメチルアミノナフタレン-1-イル基、ベンズ〔1,2,5〕オキサジアゾール-4-イル基、フラン-2-イル基、フラン-3-イル基、チオフェン-2-イル基、チオフェン-3-イル基、4,5-ジクロロチオフェン-2-イル基、5-クロロチオフェン-2-イル基、1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イル基、2-メチル-1H-イミダゾール-4-イル基、4-ブロモ-5-クロロチオフェン-2-イル基、3-ブロモ-5-クロロチオフェン-2-イル基、2,4-ジメチルチアゾール-5-イル基、5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イル基、ピリジン-2-イル基、ピリジン-3-イル基、ピリジン-4-イル基、3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル基又は1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル基であり、
R4が水素原子又はメチル基であり、
Ｇが基-(CH2)m-（ｍは数２又は３である）又は
基-(CH2)m-（ｍは数２又は３であり、１個又は２個の水素原子が互いに独立にメチル基により置換されている）であり、
Arがフェニレン基であり、これが必要により互いに独立にフッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、シアノ基、C1-3-アルキル基、トリフルオロメチル基、C1-3-アルキルオキシ基又はトリフルオロメトキシ基により一置換又は二置換されていてもよいが、好ましくは置換されておらず、
Ｑが基-(CH2)p-（ｐは数２である）又は
基-(CH2)p-（ｐは数２であり、１個又は２個の水素原子が互いに独立にメチル基により置換されている）であり、
Ａが*''とマークされた位置により式(I)中のスルホニル基に結合された式(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)、(IIe)、(IIf)、(IIg)、(IIh)又は(IIi)の基であり、好ましくは式(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IIe)、(IIf)、(IIg)、(IIh)又は(IIi)の基であり、
ｎが数２又は３であり、
ｏが数１、２又は３であり、
R2が水素原子、メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、シクロプロピル基又はフェニル基であり、かつ
R3が水素原子、メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、2-モノフルオロエチル基、2,2-ジフルオロエチル基、2,2,2-トリフルオロエチル基又はシクロプロピル基であり、
上記フェニル基又は上記基中に存在するフェニル基が互いに独立に、特に示されない限り、フッ素原子、塩素原子もしくは臭素原子、シアノ基、C1-3-アルキル基、トリフルオロメチル基、C1-3-アルキルオキシ基又はトリフルオロメトキシ基により一置換又は二置換されていてもよいが、好ましくは置換されていない、請求項１記載の式Ｉの化合物、又はその互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物もしくは塩。
【請求項５】
下記の群：
(1) 3-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(2) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(3) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)フェニルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(4) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)イソプロピルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(5) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)シクロプロピルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(6) 2-(ベンゼンスルホニルメチルアミノ)-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルアセトアミド,
(7) 3-(ベンゼンスルホニルメチルアミノ)-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(8) 3-[1-(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)ピペリジン-2-イル]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(9) 3-[1-(4-クロロ-2,5-ジメチルベンゼンスルホニル)ピペリジン-2-イル]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(10) 3-(1-ベンゼンスルホニルピペリジン-2-イル)-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(11) 3-[1-(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)ピロリジン-2(S)-イル]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(12) 1-(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)ピペリジン-3-イル-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルカルボキサミド,
(13) N-{3-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]プロピル}-3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]プロピオンアミド,
(14) N-{3-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]プロピル}-3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]-N-メチルプロピオンアミド,
(15) 3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]-N-メチル-N-{3-[フェニル-(トルエン-4-スルホニル)アミノ]プロピル}プロピオンアミド,
(16) N-{2-[(4-クロロ-2,5-ジメチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]エチル}-3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]プロピオンアミド,
(17) 2,3-ジクロロ-N-[2-(3-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-2-オキソイミダゾリジン-1-イル)エチル]-N-メチルベンゼンスルホンアミド,
(18) 2,3-ジクロロ-N-[2-(3-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]-エチル}-2-オキソテトラヒドロピリミジン-1-イル)エチル]-N-メチルベンゼン-スルホンアミド,
(19) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチル-N-{2-[4-(1-メチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}ブチルアミド,
(20) 3-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]シクロヘキサン-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-カルボキサミド,
(21) 3-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]シクロペンタン-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルカルボキサミド,
(22) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-エチルブチルアミド,
(23) N-シクロプロピル-4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}ブチルアミド,
(24) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}ブチルアミド,
(25) 3-[(2,5-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(26) 3-[(ベンゾ[b]チオフェン-2-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(27) 3-[(2-クロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(28) 2-[1-(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)ピロリジン-2-イル]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルアセトアミド,
(29) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(30) 3-[(2-クロロ-6-メチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(31) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル(キノリン-8-スルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(32) 3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]-N-メチル-N-{2-[メチル-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニル)アミノ]エチル}プロピオンアミド,
(33) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(4-トリフルオロ-メトキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(34) N-{2-[(4-クロロ-2,5-ジメチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]エチル}-3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]-N-メチルプロピオンアミド,
(35) 3-[(5-クロロ-2-メトキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(36) N-{2-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]エチル}-3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]-N-メチルプロピオンアミド,
(37) 3-(シクロプロパンスルホニルメチルアミノ)-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(38) 1-[4-(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)-[1,4]ジアゼパン-1-イル]-3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]プロパン-1-オン,
(39) 1-[4-(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)ピペラジン-1-イル]-3-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]プロパン-1-オン,
(40) 2-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルアセトアミド,
(41) 3-[(3,5-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-[2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル]-N-メチルプロピオンアミド,
(42) 3-(ベンゼンスルホニルメチルアミノ)-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(43) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(4-プロピルベンゼンスルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(44) 3-[(4-クロロ-3-ニトロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(45) 3-[(2-クロロ-6-メチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(46) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(4-イソプロピル-ベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(47) 3-[(5-クロロナフタレン-1-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(48) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル(トルエン-4-スルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(49) 3-[(2-ブロモベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(50) 3-[(2,4-ジクロロ-5-メチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(51) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-{メチル-[4-(モルホリン-4-スルホニル)ベンゼンスルホニル]アミノ}プロピオンアミド,
(52) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(3-ニトロベンゼンスルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(53) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(2-トリフルオロメトキシベンゼンスルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(54) 3-[(ベンズ[1,2,5]オキサジアゾール-4-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(55) 3-[(2-クロロ-4-トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(56) 3-[(4-ブトキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(57) 3-[(3,4-ジフルオロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(58) 3-[(3,5-ジクロロ-4-ヒドロキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(59) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル(ナフタレン-1-スルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(60) 3-[(2,4-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(61) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(4-ペンチルベンゼンスルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(62) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(3,5-ジメチル-ベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(63) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-(メチルフェニルメタンスルホニルアミノ)プロピオンアミド,
(64) 3-[(2-クロロ-4-フルオロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(65) 3-[(2-クロロ-4-シアノベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(66) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(3-メタンスルホニルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(67) 3-[(ビフェニル-4-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(68) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(5-フルオロ-2-メチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(69) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(4-ニトロベンゼンスルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(70) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-{[4-(3,3-ジメチルウレイド)ベンゼンスルホニル]メチルアミノ}-N-メチルプロピオンアミド,
(71) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(4-トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(72) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(フラン-2-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(73) 3-[(2-クロロフェニルメタンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(74) 3-[(2,6-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(75) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(4-メトキシ-2-ニトロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(76) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル(チオフェン-3-スルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(77) 3-[(ベンゾ[b]チオフェン-3-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(78) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(5-ジメチルアミノナフタレン-1-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(79) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル(トルエン-2-スルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(80) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(4-フェノキシベンゼンスルホニル)アミノ]プロピオンアミド,
(81) 3-[(2,4-ジクロロフェニルメタンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルプロピオンアミド,
(82) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-3-[(4-メトキシ-2,3,6-トリメチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルプロピオンアミド,
(83) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-3-[メチル-(4-ニトロ-3-トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]-プロピオンアミド,
(84) 4-[(5-クロロチオフェン-2-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(85) 4-[(2-クロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(86) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(2,5-ジメチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(87) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(88) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(4-メタンスルホニルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(89) 4-[(3-ブロモベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(90) 4-[(4-ブロモ-5-クロロチオフェン-2-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(91) 4-[(3-ブロモ-5-クロロチオフェン-2-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(92) 4-[(4,5-ジクロロチオフェン-2-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(93) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(2,4-ジメチル-チアゾール-5-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(94) 4-[(5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(95) 4-[(4-アミノ-3,5-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(96) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(2,4,5-トリクロロベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(97) 4-[(2,5-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(98) 4-[(3,4-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(99) 4-[(4-ブロモベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(100) 4-[(4-フルオロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(101) 4-[(3-フルオロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(102) 4-[(4-クロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(103) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(2-トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(104) 4-[(5-クロロ-2-メトキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(105) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル(トルエン-3-スルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(106) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(4-メトキシ-ベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(107) 4-[(4-アセチルアミノ-3-クロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(108) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(2,5-ジメトキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(109) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(3,4-ジメトキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(110) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(2,4,6-トリメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(111) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル(ナフタレン-2-スルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(112) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(2,3,5,6-テトラメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(113) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(2-ニトロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(114) 4-[(4-シアノベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(115) 4-[(4-アミノ-2,5-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(116) 4-[(4-tert.-ブチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(117) 4-[(4-ブトキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(118) 4-[(2,4-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(119) 4-[(2-クロロ-4-フルオロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(120) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(5-フルオロ-2-メチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(121) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(4-メトキシ-2-ニトロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(122) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル(トルエン-2-スルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(123) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(4-メトキシ-2,3,6-トリメチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(124) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(4-プロピルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(125) 4-[(2,4-ジクロロ-5-メチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(126) 4-[(3,4-ジフルオロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(127) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(4-ペンチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(128) 4-[(2-クロロ-4-シアノベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(129) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(4-ニトロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(130) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(フラン-2-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(131) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(フラン-3-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(132) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(チオフェン-3-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(133) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(4-フェノキシベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(134) 4-[(5-クロロナフタレン-1-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(135) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-{メチル-[4-(モルホリン-4-スルホニル)ベンゼンスルホニル]アミノ}-ブチルアミド,
(136) 4-[(2-クロロ-4-トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(137) 4-[(3,5-ジクロロ-4-ヒドロキシベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(138) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(3,5-ジメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(139) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(3-メタン-スルホニルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(140) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-{[4-(3,3-ジメチル尿素)ベンゼンスルホニル]メチルアミノ}-N-メチルブチルアミド,
(141) 4-[(ベンゾ[b]チオフェン-3-スルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(142) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(4-ニトロ-3-トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(143) 4-[(4-クロロ-3-ニトロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(144) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル(トルエン-4-スルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(145) 4-[(4-アセチルアミノベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(146) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(3-ニトロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(147) 4-(ベンゼンスルホニルメチルアミノ)-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(148) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル([ナフタレン-1-スルホニル]アミノ)ブチルアミド,
(149) 4-(ビフェニル-4-スルホニルメチルアミノ)-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(150) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(4-トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(151) 4-[(2,6-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(152) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(5-ジメチルアミノナフタレン-1-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(153) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(チオフェン-2-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(154) メチル3-(4-{[3-({2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル-メチルカルバモイル)プロピル]メチル-スルファモイル}フェニル)プロピオネート,
(155) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル(ピリジン-2-スルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(156) 4-[(3-クロロ-2-メチルベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(157) 4-[(3-クロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチルブチルアミド,
(158) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(3-トリフルオロメチルベンゼンスルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(159) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-4-[(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-スルホニル)メチルアミノ]-N-メチルブチルアミド,
(160) N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-メチル-4-[メチル-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニル)アミノ]ブチルアミド,
(161) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-プロピルブチルアミド,
(162) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-イソプロピルブチルアミド,
(163) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-(2,2,2-トリフルオロエチル)ブチルアミド,
(164) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-(2-フルオロエチル)ブチルアミド,
(165) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-(2,2-ジフルオロ-エチル)-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}ブチルアミド,
(166) 4-[(2,3-ジクロロベンゼンスルホニル)メチルアミノ]-N-{2-[4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)フェニル]エチル}-N-フェニルブチルアミド
から選ばれた請求項１記載の式(I)の化合物、それらの互変異性体、それらの鏡像体、それらの混合物及びそれらの塩。
【請求項６】
無機又は有機の酸又は塩基との請求項１から５のいずれかに記載の化合物の生理学上許される塩。
【請求項７】
請求項１から５の少なくとも一つに記載の化合物又は請求項６記載の生理学上許される塩及び更に、適当な場合に、一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤を含むことを特徴とする薬物。
【請求項８】
痛み、特に慢性の痛み、神経痛、術後痛、炎症性の痛み、術中の痛み、片頭痛、関節痛、ニューロパシー、神経損傷、糖尿病性神経障害、神経変性、神経性皮膚疾患、卒中、刺激性膀胱、刺激性結腸、呼吸障害、例えば、喘息又は慢性閉塞性肺疾患、皮膚、眼又は粘膜の刺激、十二指腸潰瘍及び胃潰瘍、胃の炎症又はその他の炎症性疾患、骨関節炎により生じた痛み又は背中痛の急な治療及び予防的治療のための薬物を調製するための請求項１から５の少なくとも一つに記載の化合物の使用。
【請求項９】
非化学的手段により、請求項１から６の少なくとも一つに記載の化合物を一種以上の不活性担体及び／又は希釈剤に混入することを特徴とする、請求項７記載の薬物の調製方法。
【請求項１０】
(a) R1、R4、Ｇ、Ａ、Ｑ及びArが請求項１に定義されたとおりである、式(I)の化合物を調製するために、式
【化４】
（式中、R1、Ａ、Ｑ及びArは請求項１に定義されたとおりである）
のニトリルを式
【化５】
（式中、Ｇ及びR4は請求項１に定義されたとおりである）
のジアミンと反応させ、又は
(b) R1、R4、Ｇ、Ａ、Ｑ及びArが請求項１に定義されたとおりである、式(I)の化合物を調製するために、保護基PGを式
【化６】
（式中、R1、Ｇ、Ａ、Ｑ及びArは請求項１に定義されたとおりであり、かつPGはアミノ保護基である）
の化合物から除去し、
そしてこの様式で得られた式Ｉの化合物を、所望により、続いて塩に変換し、特に医薬適用のために生理学上許される塩に変換し、かつ／又は
この様式で得られた式Ｉの化合物を、所望により、その立体異性体に分離することを特徴とする、請求項１から６に記載の式Ｉの化合物の調製方法。
【公表番号】特表２００８−５１８８８９（Ｐ２００８−５１８８８９Ａ）
【公表日】平成２０年６月５日（２００８．６．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３８３４４（Ｐ２００７−５３８３４４）
【出願日】平成１７年１０月２９日（２００５．１０．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０１１６０２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４８２０９
【国際公開日】平成１８年５月１１日（２００６．５．１１）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年６月５日（２００８．６．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月２９日（２００５．１０．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０１１６０２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４８２０９
【国際公開日】平成１８年５月１１日（２００６．５．１１）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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