本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、本発明の置換トリアゾール化合物の使用、またはそれを必要とする被験体において癌のような過剰増殖障害を予防または治療するための薬物の調製における、そのような化合物を含む組成物に関する。 （もっと読む）

眼内圧を制御するのに有用な、スルホンアミドおよび式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物が開示される。この組成物を投与して眼内圧を制御する方法も開示される。
【化１】

（もっと読む）

【課題】糖尿病、肥満症、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドロームなどの予防・治療に有用なＳＧＬＴ阻害剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい環を、
Ｒ^１は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^２およびＲ^３は独立して水素原子、置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ^４は置換されていてもよい炭化水素基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいアミノ基または置換されたヒドロキシ基を、
Ｘは主鎖の原子数１ないし６の２価の鎖状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＳＧＬＴ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、農園芸用殺虫・殺ダニ・殺線虫剤として優れた土壌処理活性を有する新規な３−トリアゾリルフェニルスルフィド誘導体、及び、該誘導体を有効成分として含有する農園芸用殺虫・殺ダニ・殺線虫剤を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］
【化１】



［式中、
Ｒは２，２，２−トリフルオロエチル基、 ３，３，３−トリフルオロプロピル基又は２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル基を示し、
ｎは０又は１を示し、
Ａ_１はハロゲン原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基（該基はハロゲン原子によりモノ置換又はポリ置換されてもよい）を示し、
Ａ_３は水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基又はＣ_１〜Ｃ_６アルコキシ基を示し、
Ｂ_２はハロゲン原子又はメチル基を示し、
Ｂ_４はＣ_１〜Ｃ_６アルキル基を示す。］で表される３−トリアゾリルフェニルスルフィド誘導体。 （もっと読む）

置換アゾールのヨウ素化の、特に置換１Ｈ−テトラゾールおよび置換１Ｈ−トリアゾールのヨウ素化の新規な方法は、所望の化合物を高純度および良好な収率で与える。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ２Ｘ_７拮抗薬であって、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が明細書で定義の通りである式（Ｉ）もしくは（ＩＩ）を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせに関するものである。本発明はさらに、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の式（ＩＩＩ）、（ＩＶ）または（Ｖ）の化合物（Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０およびＲ_１１は明細書で定義の通りである。）を投与する段階を有する、Ｐ２Ｘ_７活性を選択的に阻害する方法に関するものでもある。

（もっと読む）

本発明は遊離塩基または酸付加塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ｒ^１は水素またはアルキルを示し；
Ｒ^２は非置換であるかまたは置換されているヘテロ環を示すか、または
Ｒ^２は非置換であるかまたは置換されているアリールを示し；
Ｒ^３はアルキルまたはハロゲンを示し；
Ｘは単結合または所望により１個またはそれ以上の酸素原子またはカルボニル基もしくはカルボニルオキシ基により遮られていてもよいアルカンジイル基を示す。〕
の化合物、それらの製造法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Ａβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
（もっと読む）

式Ｉ、ＩＩ又はＩＩＩで表されるビアリール置換トリアゾール化合物又はこの医薬適合性の塩、並びにこのような化合物及びこの塩の製造方法。医薬組成物は、有効量の本化合物（単独で、又は１種又はそれ以上の別の治療活性化合物と組み合わせて）と医薬適合性の担体とを含有してなる。ナトリウムチャネル活性に関連するか又はこれによって引き起こされる病気、例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓疼痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、てんかん、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症及び双極性障害の治療方法は、有効量の本化合物を単独で又は１種又はそれ以上の別の治療活性化合物と組み合わせて投与することからなる。局部麻酔薬の投与方法は、有効量の本発明の化合物（単独で又は１種又はそれ以上の別の治療活性化合物と組み合わせて）と医薬適合性の担体とを投与することからなる。 （もっと読む）

【課題】 経口吸収性に優れ、かつ安全なメラニン凝集ホルモン受容体アンタゴニスト活性を有する化合物。肥満症の予防・治療剤。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


（式中、Ａｒ¹は（置換）アリールジイル等；Ａｒ²は（置換）アリール等；Ｒ¹，Ｒ²は独立してＣ_1-6アルキル，又は隣接窒素原子を含み、５または６員の非芳香族複素環を形成してもよい；Ｒ³はハロゲン原子等；Ｘ¹は式：−Ｃ（＝Ｚ¹）Ｎ（Ｒ⁴）−等（式中、Ｒ⁴は水素原子等；Ｚ¹は酸素原子等）；又はＡｒ¹とＸ¹が一緒になって置換されていてもよい；Ｘ²はＣ_1-6アルキレン；Ｘ³はＣ_1-6アルキレン等；又はＸ³とＲ²が一緒になって隣接窒素原子を含むピロリジン環又はピペリジン環を形成してもよい；Ｍは酸素原子等；ｍは０又は１；ｎは０、１、２又は３）で示される化合物、その塩又は溶媒和物を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体拮抗作用性医薬組成物。 （もっと読む）