本発明は、一般式（Ｉ）に係る置換イソオキサゾリン（ここで、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｘ、Ｚ、ｍ、ｎ及びｐは、特許請求の範囲に記載のとおりである）及びその塩、前記置換イソオキサゾリンを含有する医薬組成物、前記置換イソオキサゾリンを調製する方法、並びにその使用であって、ＨＤＡＣ活性により少なくとも部分的に媒介されることが知られている疾患、又は、ＨＤＡＣ阻害剤により症状が緩和されることが知られている疾患を処置するための医薬組成物の製造における使用に関する。

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【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】３−ブロモ−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾールを簡便且つ安全に、収率良く製造する方法の提供。
【解決手段】式（１）
【化１】


【００１５】
で表されるジブロモホルムオキシムに、塩基存在下、２−メチルプロペンを反応させることを特徴とする、式（２）
【化２】


で表される３−ブロモ−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾールの製造方法及び３−ブロモ−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール。
【効果】３−ブロモ−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾールが短時間で収率良く製造される。原料の取り扱いも簡単で、作業安全性もジクロロホルムオキシムを用いる場合よりもはるかに向上しており、工業的製造方法としてきわめて有用である。 （もっと読む）

【課題】有機／フッ素系相分離技術を利用して有機目的分子を合成する方法を提供すること。
【解決手段】ａ．第１の有機化合物と第１のフッ素化反応成分とを反応させ、フルオラス基を前記第１の有機化合物に結合させて第２のフッ素化反応成分を得るステップ、ここで、前記フルオラス基は、反応スキームにおける前記第２のフッ素化反応成分からフッ素含有目的生成物が形成されるのに充分なフッ素を含有しており、反応スキームが有機／フッ素系相分離技術によって過剰ないかなる第２の有機化合物及び前記反応スキームにおいて生成されるいかなる有機バイプロダクトからも分離可能な少なくとも前記第２の有機化合物との少なくとも１つの反応を有する、
ｂ．前記反応スキーム中で前記第２のフッ素化反応成分を反応させて前記フッ素含有目的生成物を得るステップと、
ｃ．前記フッ素含有目的生成物をいかなる第２の有機化合物及びいかなる有機バイプロダクトからも分離するステップと、
ｄ．前記フッ素含有目的生成物を反応させて前記フルオラス基を開裂して前記有機目的生成物を得るステップとを有する、有機目的分子を合成する方法。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】 一般式（１）：


［式中、A¹、A²及びA³は炭素原子又は窒素原子を表し、Gはベンゼン環等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、アルキル等を表し、R¹はアルキル、フェニル等を表し、R²は水素原子、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル等を表し、R³はハロアルキル等を表す。］で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

式Ｉ（Ｉ）の種々の化合物が、与えられている。また、式ＩＩ（ＩＩ）の種々の化合物が、与えられている。また、上の化合物を含んでいる複数の医薬組成物が、与えられている。加え、ある１哺乳類におけるマクロファージ転移阻害因子（ＭＩＦ）活性を阻害していくとの複数の方法が、与えられており、ある１哺乳類における炎症を処置していくかもしくは防いでいくとの複数の方法のようである。更に、敗血症（ｓｅｐｓｉｓ、ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）および／または内毒素ショックを持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法が、与えられている。また、自己免疫疾患を持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法、および、ある１腫瘍を持っているある１哺乳類を処置していくとの複数の方法が、与えられている。
【化１】

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全ての幾何異性体および立体異性体、そのＮ−オキシド、ならびにその塩を含む式（１）の化合物が開示される。式（１）において、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ａ⁵およびＡ⁶は、ＣＲ³およびＮからなる群から独立して選択されるが、ただし、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ａ⁵およびＡ⁶のうち最大で３個がＮであり、Ｂ¹、Ｂ²およびＢ³はＣＲ²およびＮからなる群から独立して選択され、Ｒ³はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆シクロアルキル、Ｃ₃〜Ｃ₆ハロシクロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキルチオ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルフィニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキルスルフィニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキルスルホニル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルアミノ、Ｃ₂〜Ｃ₆ジアルキルアミノ、−ＣＮまたは−ＮＯ₂であり、そしてＲ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｗおよびｎは開示の中で定義されるとおりである。また、式（１）の化合物を含有する組成物と、無脊椎有害生物またはその環境を生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物と接触させることを含む、無脊椎有害生物を防除するための方法とが開示される。
【化１】

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本発明は、下式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環またはヘテロ環等であり、環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環または６員含窒素ヘテロ芳香族環であり、破線は結合の存在または不存在を示し、ｎは１または２であり、Ｒ^１およびＲ^２は水素等であり、Ｒ^３は低級アルキルであり、Ｒ^４は低級アルコキシまたはアリールオキシであり、Ｒ^３およびＲ^４は一緒になって置換基を有していてもよい５員非芳香族ヘテロ環または６員非芳香族へテロ環を形成する）
で示される化合物を含む、ＴＲＰＶ１受容体機能調節剤を提供する。
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【課題】 新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】 一般式（１）：
【化１】


［式中、A¹、A²及びA³は、各々独立して炭素原子又は窒素原子を表し、Gはベンゼン環等を表し、Xはハロゲン原子、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Lは単結合、C₁〜C₃アルキレン鎖等を表し、Qは水素原子、C₁〜C₃ハロアルキル、-C(O)N(R²)R¹等を表し、R¹はC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、R²は水素原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R³はC₁〜C₆ハロアルキル等を表し、mは０〜５の整数を表し、nは０〜４の整数を表し、rは０〜２の整数を表す。］で表される置換イソキサゾリン化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の３−アリールメチルチオ−及び３−ヘテロアリールメチルチオ−４,５−ジヒドロ−イソオキサゾリン誘導体のワンポット法による製造方法に関し、この方法は、相当するアリールメチル−及びヘテロアリールメチル−イソチウロニウム塩を、水性アルカリ金属又はアルカリ土類金属塩基の存在下にイソオキサゾリン誘導体と反応させて、相当する３−アリールメチルチオ−及び３−ヘテロアリールメチルチオ−４,５−ジヒドロ−イソオキサゾリン誘導体を与えることによる。
【化１】

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