本発明は、式（Ｉ）の化合物：


（式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｇ¹、Ｌ、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³、Ｙ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は請求項１に定義されているとおりである）、または、その塩もしくはＮ−オキシドに関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための中間体、これらを含む組成物、および、昆虫、ダニ、線虫および軟体有害生物に対処し、これらを防除するこれらを用いた方法に関する。
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本発明は、式(I)〔式中、R¹、R²は、独立して、C₁〜C₆-アルキルもしくはC₁〜C₄-ハロゲンアルキルであり、またはR¹とR²は、一緒になって、C₁〜C₄-アルキルにより一置換〜四置換されうるおよび／または酸素もしくは場合によりC₁〜C₄-アルキル置換窒素が介在しうるC₂〜C₅-アルカンジイル鎖を形成する〕で示される5,5-二置換2-イソオキサゾリンの製造方法に関する。本発明に係る方法によれば、式(II)で示されるオキシムは、酸触媒または酸塩基触媒の存在下でかつ場合により有機溶媒の存在下で、式(III)で示されるカルボニル化合物と反応させる（スキーム2）。
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本発明は、i)最初に式(II)で示される3-無置換4,5-ジヒドロイソオキサゾールを塩素化剤または臭素化剤と反応させて式(III)で示される3-ハロゲン化4,5-ジヒドロイソオキサゾールにし、ii)次いで式(III)で示される3-ハロゲン化4,5-ジヒドロイソオキサゾールをチオウレアと反応させて式(I)で示される化合物にすることを特徴とする、式(I)で示される5,5-二置換4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-チオカルボキサミジン塩の製造方法に関する。
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【課題】雑草防除に優れた効力を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶は、各々独立して、水素原子又はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ３鎖式炭化水素基を表し、ｍは０又は１を表し、ｎは０、１又は２を表し、Ｅはハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ３鎖式炭化水素基を表し、Ｘは環構成原子数が３から１４である炭素環基、環構成原子数が３から１４である複素環基、Ｃ１−Ｃ２０鎖式炭化水素基又は−ＣＯ−Ｒ7で示される基を表し、Ｚは環構成原子数が３から１４である炭素環基又は環構成原子数が３から１４である複素環基を表す〕で示されるイソオキサゾリン化合物。 （もっと読む）

【課題】細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
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【課題】４−(４，５−ジヒドロイソキサゾール−３−イル)安息香酸の光学活性体のジアステレオマー塩法による製造方法及びそのジアステレオマー塩の提供。
【解決手段】


（１）を原料として４−(４，５−ジヒドロイソキサゾール−３−イル)安息香酸化合物（１）の光学活性体と光学活性な塩基性化合物とを構成成分として有するジアステレオマー塩を製造し、このジアステレオマー塩を分解することにより、光学活性体を簡便に製造する方法。また該ジアステレオマー塩をろ過分離することにより得られるろ液から逆の立体の（１）の光学活性体を得る方法。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規な光学活性アゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式：


で表わされる光学活性アゾリン誘導体及びその殺虫剤としての利用。 （もっと読む）

置換型イソオキサゾリン化合物およびその前駆体の調製方法。本発明は、式(VIII)で示されるハロゲン化スチレン化合物の新しい調製方法に関する。この化合物は、式(I)で示される置換型イソオキサゾリン化合物の合成方法の前駆体である。式中、R¹〜R⁵、R⁸およびR⁹は、本明細書中のように記述される。本発明はさらに、アセトフェノン化合物から出発する式(I)で示される化合物の合成に関する。式で示される所望のスチレン化合物は、適切な置換型アセトフェノン化合物から調製される。それとは別に、ブロモアニリン化合物をホルムオキシムと反応させる。得られたオキシムをスチレン化合物で付加環化するとイソオキサゾリン化合物が得られる。次に、イソオキサゾリン化合物のパラジウム触媒カルボニル化アミノ化反応で式(I)で示される化合物を調製することが可能である。
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【課題】有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、A¹、A²及びA³は、各々独立してC-H、窒素原子等を表し、X¹、X²及びX³は、水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル等を表し、Y¹は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、メチル等を表し、R¹は、置換カルボニル、置換チオカルボニル等を表し、R²は水素原子、メチル、エチル、アリル、プロパルギル等を表し、R³はトリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル等を表し、R⁴は水素原子、メチル、シアノ等を表す］で表される置換イソキサゾリン化合物又はその塩。 （もっと読む）