11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:


、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１はαアミノ酸の側鎖であり、Ｒ^２はアミノ保護基であり、そしてＲ^３およびＲ^４は水素またはＣ_１−４−アルキルから独立して選択され、Ｒ^５は水素またはメチルである）のシュードプロリンジペプチドを、式（ＩＩ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は上記の通りである）のアミノ酸誘導体から出発して製造するための３工程の方法を開示する。シュードプロリンジペプチドはＳｅｒ、ＴｈｒおよびＣｙｓのための可逆的保護基として使用することができて、それゆえにペプチド化学の分野における多用途の手段である。
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本発明は、タキサン誘導体が含まれる生物学的に活性な化合物の合成に有用な新規化合物と、これらのタキサン誘導体とその中間体の製造用のコンバージェントプロセスに概ね向けられる。 （もっと読む）

デルモピノール、あるいはその薬学的に許容される塩及び／または溶媒和物の製造方法であって、式（ＩＩ）で表される化合物（式中、Ｒ１及びＲ２は、Ｈ及び（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル基からなる群より独立に選択される同一または異なる基を表すか、あるいは、Ｒ１及びＲ２は、それらが結合する炭素原子と共に（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルキル基を形成しており；Ｒ３は、ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基、フェニル基、ならびに、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基、ハロゲン、及びニトロ基からなる群より選択される基によってモノ置換またはジ置換されているフェニル基からなる群より選択される基である）を脱保護及び環化反応に供することによる方法を含む。本発明の方法は、デルモピノールまたはその塩を工業規模で調製するのに有用である。式（ＩＩ）で表される化合物、及びその調製方法、ならびに上記調製方法における他の新規中間体は新規であり、それらも本発明の一部を形成している。
【化１】

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本願は、タキサン誘導体の調製方法およびかかる方法に有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、生物活性化合物の合成に有用な新規化合物を広範に対象とする。より具体的には、本明細書に開示の本実施形態は、タキサンとカップリングする際に、医薬として有用なタキサンの合成に有用となる新規側鎖に関する。新規側鎖を形成し、それらをヒンダードアルコール、すなわち有用なエステルを生成するタキサンと結合させる方法も開示される。様々なタキサン化合物は、抗癌活性を示すことが知られている。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい炭素環またはヘテロ環等であり、環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環または６員含窒素ヘテロ芳香族環であり、破線は結合の存在または不存在を示し、ｎは１または２であり、Ｒ^１およびＲ^２は水素等であり、Ｒ^３は低級アルキルであり、Ｒ^４は低級アルコキシまたはアリールオキシであり、Ｒ^３およびＲ^４は一緒になって置換基を有していてもよい５員非芳香族ヘテロ環または６員非芳香族へテロ環を形成する）
で示される化合物を含む、ＴＲＰＶ１受容体機能調節剤を提供する。
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【課題】細胞毒性と抗腫瘍活性をもつ１０−デアセチルバッカチンIIIおよび１０−デアセチル−１４β−ヒドロキシバッカチンIIIの新規誘導体の提供。
【解決手段】いわゆるシントンまたは天然起源の他のタキサンから出発して、位置１０におけるヒドロキシルのケト官能基への選択的酸化、そして必要ならば、種々に置換されたイソセリン鎖による位置１３における続いてのエステル化によって調製される。本発明の生成物は、適切に製剤化された場合、注射または経口的に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

オキサゾリジンで保護されたアミノジオール化合物を調製する改善された方法が開示される。これらの化合物は、フロルフェニコールを作製するためのプロセスにおいて有用な中間体である。一つの実施形態において、本発明は、フロルフェニコールの合成において含まれる有用な中間体を調製するためのさらなる代替方法を提供する。別の実施形態において、本発明は、フロルフェニコール、そのアナログ、およびそれに関連するオキサゾリジン中間体を調製するための効率的かつ経済的なプロセスの利点を有する。 （もっと読む）