国際特許分類[C07D265/30]の内容
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オキサジン誘導体および神経障害の処置のためのBACE阻害剤としてのその使用
本発明は、遊離形または塩形の式(I):
[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
の新規ヘテロ環化合物、その製造方法、アルツハイマー病を処置するためのBACE阻害剤としてのその医学的使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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2−アセチルアミノメチル−4−(4−フルオロベンジル)モルホリンの精製方法
【課題】2−アセチルアミノメチル−4−(4−フルオロベンジル)モルホリンを、高収率、高純度で得、得られた2−アセチルアミノメチル−4−(4−フルオロベンジル)モルホリンを使用して高純度の4−アミノ−5−クロロ−2−エトキシ−N−〔[4−(4−フルオロベンジル)−2−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドクエン酸塩2水和物を製造する方法を提供する。
【解決手段】2−アセチルアミノメチル−4−(4−フルオロベンジル)モルホリンを、エステル溶媒を少なくとも50容量%以上含む有機溶媒で再結晶することを特徴とする2−アセチルアミノメチル−4−(4−フルオロベンジル)モルホリンの精製方法。
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結核を処置するための組成物
本発明は、式(1)で表される化合物[式中、R1は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル又は場合により置換されるインドリルであり;R2は、(CH2)n(nは、0、1、2、3又は4である)であり;R3は、(CH2)mR3A(式中、mは、0、1、2、3又は4である)であり;そして、R3Aは、メチル、イソプロピル、tert−ブチル、OCH3、OH、場合により置換されるフェノキシ、C≡CH、C≡N、場合により置換されるフェニル、フラニル又はチエニルであり;Aは、O、S、NH、N(CH3)又はCH2を意味するX1を含有している環であり;そして、X2は、O、S又はNHである]と、式(2)で表される化合物[式中、R4は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル、場合により置換されるインドリル、−NR7R8;又は−NH−N=CH−R9であり;そして、置換基R5〜R9は、本明細書に指定される意味を有する]、特にエチオナミドとを含む医薬組成物に関する。前記医薬組成物は、例えば、多剤耐性結核の処置において有用である。
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新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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新規アミドおよびアミジン誘導体ならびにこれらの使用
本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性2型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 (もっと読む)
アクリルアミド化合物およびその使用
式I;
本発明は、以下に示される式Iのアクリルアミド化合物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にN型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療または予防するための式Iの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は特に疼痛治療に有用である。
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4−(3’−クロロ−4’−フルオロアニリノ)−7−メトキシ−6−(3−モルホリノプロポキシ)キナゾリンの製造方法
【課題】薬理学的に有効なキナゾリン誘導体の製造に有用な手段を提供する。
【解決手段】式II及び式IIIの化合物の中間体はそれぞれ、キナゾリン誘導体、4−(3’−クロロ−4’−フルオロアニリノ)−7−メトキシ−6−(3−モルホリノプロポキシ)キナゾリンのような薬理学的に有効なキナゾリン誘導体の製造方法に有用である。
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NPYY5受容体拮抗作用を有するアミド及びウレア誘導体
【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I)
[式中、
Aは置換若しくは非置換の炭化水素環式基または置換若しくは非置換のヘテロ環式基であり、
XはNまたはCR2(R2は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニルまたはカルバモイル)であり、
YはNまたはCHであり、
R1は水素または置換若しくは非置換のアルキルであり、
Bは置換炭化水素環式基または置換ヘテロ環式基である]
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。
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カリウムチャネル機能のシクロアルキル阻害薬
【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬(特に電位ゲートK+チャネルのKv1サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のK+電流IKurにリンクしたKv1.5阻害薬)の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびIKur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。
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NPYY5受容体拮抗作用を有するアミン誘導体
【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
R1は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Yは−S(O)n−(nは1または2である)または−CO−であり、
R2は水素または低級アルキルであり、
R7は水素または低級アルキルであり、
Xは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Zは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である]
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。
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