本発明は、細胞におけるカリウムチャンネル活性、詳細にはＴ細胞において見つけられるＫｖ１．３チャンネルの活性の調節に有用な化合物に関する。本発明は、多発性硬化症をはじめとする、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療または予防におけるこれらの化合物の使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにそれらの調製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)によって表される新規ベンズアミド誘導体、その調製、該誘導体を含有する薬学的組成物、および医薬としての、特に5-HT₄刺激薬としての、その使用を開示するものであり、一般式(I)の各置換基の定義は明細書における定義と同一である。

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本発明は、一般式Ｉを有するＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのＮ−ベンジル，Ｎ’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。

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本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害を治療するための、式（Ｉ）：


で示される新規スピロシクロペンタン誘導体またはその医薬上許容される塩に関する。
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【課題】本発明は、高光学純度を有する（Ｒ）‐３‐モルフォリンカルボン酸を簡便、安価に製造する工業的に適した方法を提供することにある
【解決手段】下記のＡ工程〜Ｃ工程、すなわち
（１）Ｌ−４−オキサリジンを酸性溶媒下にジアゾ化剤でジアゾ化し、このジアゾニウム塩溶液をアルカリ剤でｐＨ７に調製するＡ工程；
（２）Ａ工程で得た溶液に、Ｌ−４−オキサリジンに対して０．５〜１．２モル当量の水酸化ナトリウム、水酸化カリウム又は水酸化バリウムを加えて環化反応を行い、粗（Ｒ）‐３‐モルフォリンカルボン酸溶液を生成させるＢ工程；
（３）Ｂ工程で得た粗（Ｒ）‐３‐モルフォリンカルボン酸溶液のｐＨを６．５〜７．０に調製した後、イオン交換樹脂を用いて精製するＣ工程；
を含むことを特徴とする、構成要件とで高光学純度を有する（Ｒ）‐３‐モルフォリンカルボン酸の製造方法を構成している。 （もっと読む）

本発明は、（Ａ）
【化１】


を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化２】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ^１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ^１−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^１−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^１−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ^１−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ^１−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ^１−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ^１−を表し、ＹはＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｏ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を表し、Ｒ^１は場合によりシアノ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ_１−４アルキルオキシ、Ｃ_３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ_１−１２アルキル；Ｃ_２−６アルケニル；Ｃ_２−６アルキニル；Ｃ_３−６シクロアルキル；アダマンタニル；アリール^１；アリール^１Ｃ_１−６アルキル；Ｈｅｔ^１；またはＨｅｔ^１Ｃ_１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｏ−Ｚ^２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−を表す場合にはまたＲ^１が水素を表してもよいことを条件とし、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−６アルケニルまたはＲ^３を表すが、但しＸが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す場合にはＲ^２がＲ^３を表すことを条件とする］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本開示の化合物を含む組成物、および５ＨＴ４セロトニン受容体アゴニストを投与することによって有益に治療される疾患および状態を治療する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。
【解決手段】本開示は新規な重水素化されたモルホリニル化合物ならびにそれらの誘導体、薬剤的に受容可能なその塩、溶媒和物、および水和物に関する。本開示はまた、本開示の化合物を含む組成物、および５ＨＴ４セロトニン受容体アゴニストを投与することによって有益に治療される疾患および状態を治療する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、シクロブトキシ基を含む化合物、それらを調製するための方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び医薬品としてのそれらの使用に関する。
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【課題】製造における排水処理の環境への負担、従業者の健康への配慮等の工業的製造に有利で安価な４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミドの製造方法の提供。
【解決手段】４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ安息香酸またはその反応性誘導体と２−アミノメチルー４−（４−フルオロベンジル）モルホリンとをケトン系溶媒の存在下反応させる工程を含む４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミドの製造方法。 （もっと読む）