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国際特許分類[C07D265/30]の内容

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本発明は、Bclタンパク質に結合し、Bcl機能を阻害するヘテロ環化合物、該化合物を含有する組成物、および癌などの過剰増殖に関連する障害を処置および調整するための方法に関する。 (もっと読む)


【課題】治療的に有用である置換グアニジン類、ならびにそのようなグアニジン類1種以上を利用するか含む治療方法および医薬組成物の提供。
【解決手段】4−(4−sec−ブチルフェニル)−N−ベンジルグアニジン等で例示される式Iで示される化合物。
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CB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストである化合物(これらの化合物は一般式(I)
【化1】


(式中、R1、R2、A、Y、X、Ar1及びAr2は明細書に示された意味を有する)
を有する)、並びにこれらの調製及び使用が提供される。これらの化合物は有益なCB2受容体モジュレーターである。
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本発明は、アスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤に関する。本発明のあるアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤は、以下の構造式で表すことができる:


またはその医薬的に許容しうる塩である。また本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を含む医薬組成物にも関する。さらに本発明は、開示したアスパラギン酸プロテアーゼ抑制剤を使用して、それを必要とする対象において、1種以上のアスパラギン酸プロテアーゼを拮抗する方法および対象におけるアスパラギン酸プロテアーゼ介在障害を治療する方法にも関する。
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本発明はプロキネチシン受容体のアンタゴニスト、特にプロキネチシン2受容体のアンタゴニストであり、プロキネチシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用なモルホリンカルボキサミド化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物にも関し、更にプロキネチシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、5−ヒドロキシトリプタミン4型受容体アゴニスト(5−HTアゴニスト)、特にテガセロドでの、Rome II診断基準の改変(IBS−M)に基づく混合型または交互型排便習慣により特徴付けられる過敏性腸症候群(IBS)の処置における医薬組成物、使用または方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、MMP、アグリカナーゼ、ADMP、LpxC、ADAM、TACE、TNF−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、LpxC、TACE、ADMP、アグリカナーゼ、TNF−α、MMP、ADAMの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を1種以上含む医薬組成物、そのような化合物を1種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、LpxC、TACE、ADMP、アグリカナーゼ、TNF−α、MMP、ADAMまたはこれらの任意の組合せに関連する1以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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細菌感染した歯肉縁下ポケットの治療用薬剤の製造における、(I)で表されるモルホリノ化合物またはその薬学的に許容可能な塩の使用。
【化1】


式中、R1は、モルホリノ環の2位もしくは3位に存在し、8〜16個の炭素原子を含む、直鎖型もしくは分岐鎖型アルキル基であり、R2は、2〜10個の炭素原子を含み、かつα位を除きヒドロキシ基で置換されている、直鎖型もしくは分岐鎖型アルキル基である。 (もっと読む)


デルモピノール(3−(4−プロピルヘプチル)−4−モルホリンエタノール)またはデルモピノール誘導体、もしくはその薬学的に許容可能な塩、もしくは水和物を含む溶媒和物の製造方法であって、オキサゾリジン[2、3−c]モルホリンとグリニャール試薬とを反応させることを含み、かつ必要に応じ、前記デルモピノール(もしくはデルモピノール誘導体)の遊離塩基を薬学的に許容可能な塩に変換することをさらに含む該方法。前記オキサゾリジン[2、3−c]モルホリンおよび前記グリニャール試薬は、前記製造方法において中間体として有用である。 (もっと読む)


第一水素化触媒の粒子を、不飽和化合物が溶解されている液相に懸濁させ、その液相は水素を含有する気体の存在下、第一の水素分圧および第一の温度のもとで重力方向に対向して並流で充填気泡塔反応器を通じて送られ、気泡塔反応器から排出物が気液分離槽に供給され、液相は十字流濾過に供給され、その際濃縮液および濾液が得られ、その濃縮液は気泡塔反応器に返送され、濾液は水素を含有する気体の存在下、第二の水素分圧および第二の温度のもとで第二の水素触媒床を介して導かれ、その際第二の水素分圧は第一の水素分圧より少なくとも10bar高い、不飽和化合物の連続的水素化のための方法を記載する。
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