国際特許分類[C07D265/30]の内容
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ベンジルアルコール誘導体又はその塩
【課題】G−CSF様作用を有し、G−CSF製剤に代用し得る新規な低分子化合物の提供。
【解決手段】次の一般式(1)
(式中、R1は水素原子又は低級アルキル基を示し;Aは酸素原子、硫黄原子又は単結合を示し;X1は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、低級アルキル基又は置換基を有していてもよい低級アルコキシ基を示し;Y1は置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよい複素環式基又は置換アミノ基を示し;Z1は水素原子、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシ低級アルコキシ基、水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいカルバモイル基又は置換基を有していてもよいフェニル基等を示し;nは1〜16の整数を示す。)で表されるベンジルアルコール誘導体又はその塩を有効成分とするG−CSF様作用薬。
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神経賦活性化合物としての環式ヒドロキシルアミン
【化1】
Xが、O又はCH2を表し;R3及びR4が、それぞれ独立に水素又はC1−6アルキルを表し;pが、0又は1を表し;そしてRが:式(II)、(III)及び(IV)から選択される5−若しくは6−員の飽和又は不飽和環を表すか;或いはRが:R1及びR2が、いっしょにオキソ基を表すか、或いはR1及びR2が、それぞれ水素、メトキシ又はエトキシを表すか、或いはR1及びR2が、介在する炭素原子といっしょに、2位を介して接続し、そして一つ若しくはそれより多いメチル又はエチル基を所望により保有する1,3−ジオキソラン或いは1,3−ジオキサン環を形成する(V)及び(VI)から選択される5−又は6−員のオキソで置換された不飽和環を表する;式(I)の化合物:又はその塩は、不安症及び鬱病の治療のために適している。
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高選択的ノルエピネフリン再取込みインヒビターおよびその使用方法
【課題】 ノルエピネフリンの再取込みを阻害することが利益である生理学上または精神学上の疾患、障害または状態に罹患したヒトの治療し、あるいは、ヒトがそれらに罹患することを予防する方法および組成物を開示する。
【解決手段】 該組成物は少なくとも約5000のセロトニン(Ki)/ノルエピネフリン(Ki)の医薬上の選択性を有する化合物を含む。そのようは化合物の例は、レボキセチン、より好ましくはレボキセチンの光学的に純粋な(S,S)鏡像異性体を含む。一般に、該方法は、治療上有効量のそのような組成物の投与を含む。該組成物からの医薬の調製、生理学的または精神学的の疾患、障害または状態に罹患したヒトを治療するか、あるいはそれらにヒトが罹患することを予防するための医薬の製造における該組成物の使用も開示する。
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2−シアノプロパン酸アミドおよびエステル誘導体ならびにそれらの使用法。
本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、2型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式I
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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アミドレソルシノール化合物
本発明は、式(I)の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その合成およびHSP−90阻害剤としての使用を対象とする。
【化1】
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アミンの製造方法
アルデヒド及び/又はケトンと水素及び、第1級アミン及び第2級アミンの群から選択された窒素化合物とを不均一系触媒の存在下で反応させることによりアミンを製造する方法において、触媒が、少なくとも1種の触媒活性金属及び/又はこの金属の少なくとも1種の化合物を担体としての織物、編物又はシート上に施与することにより製造可能な触媒充填物であることを特徴とする方法。 (もっと読む)
アリールアルキル酸誘導体およびそれらの使用
本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 (もっと読む)
エナンチオ純粋β−アミノ酸誘導体の製造方法、及びエナンチオ純粋β−アミノ酸誘導体
一般式(I)
R1-NZ-CHR2-CH2-COOR3(I)
(式中、
R1及びR2は独立して、任意に環状置換基を形成する有機残基を表し、
R3は、H又は有機残基を表し、及び
Zは、H又はアミノ官能保護基を表す。)
に対応するエナンチオ純粋β-アミノ酸誘導体の製造方法であって、
一般式(II)
R1-NZ-CHR2-CH2-COOR4(II)
(式中、
R1、R2及びZは式(I)で定義した通りであり、及び
R4は有機残渣である。)
に対応する化合物のエナンチオマーの混合物を、リパーゼの存在下で加水分解に付す工程を含む、方法。
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医薬化合物
本発明により、Hsp90阻害剤として用いるための、式(I)[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、C1−5ヒドロカルビルおよびC1−5ヒドロカルビルオキシから選択され;このC1−5ヒドロカルビルおよびC1−5ヒドロカルビルオキシ部分は各々、ヒドロキシ、ハロゲン、C1−2アルコキシ、アミノ、モノおよびジ−C1−2アルキルアミノ、ならびに5〜12環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;およびモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選択され、各場合においてこの非環式C1−5ヒドロカルビル基ならびにモノおよびジ−C1ー5ヒドロカルビルアミノ部分は、ヒドロキシ、ハロゲン、C1−2アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−C1−2アルキルアミノ、ならびに5〜12環員のアリール基およびヘテロアリール基から選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;R3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつ、R5およびR6は請求項で定義された通りである]で示される化合物、またはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドが提供される。
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炎症性疾患を処置するために有用なβ−カルボリン
本発明は式(I)のβ−カルボリン化合物を提供し、式中、環Aは置換された、ピリジニル環、ピリミジニル環、モルホリニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、ピラニル環、テトラヒドロフラニル環、シクロヘキシル環、シクロペンチル環、またはチオモルホリニル環であり、R1、R2、およびR3は明細書に記載の通りである。この化合物は、IKK−2が媒介する炎症および癌等の疾患の治療に有用なIKK−2阻害剤である。1種または複数種のラットモデルの結果に基づき、本発明の化合物は、環Aがピリジニル環である他の化合物に比べて驚くほど優れていることがわかった。
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