式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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【課題】本発明は、カテプシンSの新規な選択的阻害剤、その薬理学的に許容可能な塩、そのN-酸化物、治療薬としてのその利用法、その製造方法に関する。
【解決手段】一般式（I）で表わされる化合物（式中、X¹は、-C(R¹)(R²)X²または-X³であり；そして、R³とR⁴は、独立に-C(R¹⁶)(R¹⁷)X⁷である）、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物と；このような化合物、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物の薬理学的に許容可能な塩および溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、3-[5-(2-フルオロフェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル]-安息香酸の結晶形、それらの結晶形を含む医薬組成物及び剤形、それらの結晶形の製造方法、並びに早期翻訳終止又はナンセンス介在性mRNA崩壊の調節により改善される疾患の治療、予防又は管理のためのそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）
【化１】


の多環式化合物および抗炎症剤および免疫抑制剤としてのそれらの使用を開示する。
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本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1／EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式（I）の新規化合物を提供する。S1P1／EDG1アゴニズムの結果としての循環T／Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1／EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 （もっと読む）

【課題】新規な１，２，４−オキサジアゾール誘導体ならびに硝酸鉄（III）を利用するニトリルから該誘導体を高収率でかつ廃棄物を排出せずに製造する新規な方法。
【解決手段】
式（２）
【化２】


[式中、Ｒ²は置換基を有してもよい直鎖状または分岐状のアルキル基を示す。]で表されるニトリルとアセトンまたはアセトフェノンとを、硝酸鉄（III）の存在下で反応させることにより、
式（１）
【化３】


[式中、Ｒ¹はメチル基またはフェニル基を示す。Ｒ²は前記と同じ意味である。]で表される新規な１，２，４−オキサジアゾール誘導体を得る。 （もっと読む）

本明細書において、ナンセンス変異に関連する疾患の治療、予防又は管理に有用な化合物の製造方法を提供する。より具体的には、本明細書において、1,2,4-オキサジアゾールの合成方法を提供する。特に、本明細書において、3-[5-(2-フルオロフェニル)-[1,2,4]オキサジアゾール-3-イル]-安息香酸の製造に有用な方法を提供する。 （もっと読む）

Ｍ３レセプターアンタゴニスト活性を有する、またはムスカリンレセプターアンタゴニストおよびβ２−アゴニスト活性の両方を有する式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物；該化合物を含有する組成物；治療（喘息またはＣＯＰＤ等）における該化合物の使用；および該化合物を用いる患者の治療方法。
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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）