国際特許分類[C07D277/24]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―チアゾールまたは水素添加した1,3―チアゾール環を含有する複素環式化合物 (3,200) | 他の環と縮合していないもの (2,443) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に2個または3個の二重結合をもつもの (2,275) | 環の炭素原子に,水素原子,炭化水素基または置換炭化水素基のみが直接結合したもの (453) | 酸素原子で置換された基 (118)
国際特許分類[C07D277/24]に分類される特許
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ベンズアミジン誘導体またはその塩、およびアレンドロン酸またはその塩を含む骨粗鬆症の予防または治療用薬学的組成物
本発明は、N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−ティアゾル−4−イル)フェノキシ]ペントキシ}ベンズアミジン、4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペントキシ}−ベンズアミジン、またはそれらの塩、およびアレンドロン酸またはその塩を含むする骨粗鬆症の予防および治療用薬学的組成物に関するものである。骨粗鬆症の予防または治療用薬学的組成物として、N−ヒドロキシ−4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペントキシ}ベンズアミジン、4−{5−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペントキシ}−ベンズアミジン、またはそれらの塩、およびアレンドロン酸またはその塩の併用療法は、それらの物質を単独で処理したそれぞれの薬理学的効果に比べてはるかに強力でありながら有意的な破骨細胞阻害効果を示すことにより、骨粗鬆症の予防または治療に有用である。
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カリウムチャネルモジュレーター
【課題】カリウムチャンネルモジュレーターの提供。
【解決手段】式Iで表わされる新規化合物、該対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのN−オキシド。
(式中、X及びYは相互に独立して単環状又は多環状、炭素環状及び(又は)ヘテロ環状基;Zはアルキル等;L1及びL2は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル,O、S又はNR9;L3は存在しないか又は式-(CH2)n-Y-(CH2)m-;Yは存在しないか又はO,S,NR9;Dはアルキル、シクロアルキル等を示す。)
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アシルアミノ置換縮合シクロペンタンカルボン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、有益な医薬活性化合物である式(I):
【化1】
[式中、A、Y、Z、R3〜R6、R20〜R22及びR50は、請求項に示した意味を有する]の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、またLPA1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2,EDG2)の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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電気発光用の有機金属化合物及びこれを使用する有機電気発光素子
【課題】新規な電気発光化合物及びこれを含む有機太陽電池の提供。
【解決手段】本発明は、下記化学式1によって表される有機電気発光化合物及びホスト材料としてこれを含有する電気発光素子に関する。
【化1】
本発明による電気発光化合物は、OLED中に電気発光ホスト材料として使用されるとき、従来のホスト材料にと比較して、低下した動作電圧及び顕著に改善された電力効率を提供する。
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ウイルスポリメラーゼインヒビター
【課題】C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式I:
【化1】
(I)
(式中、X、R2、R3、R3a、R3b、R5及びR6は本出願で定義される)
の化合物は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用である。
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カンナビノイドレセプターのリガンドとしての4−フェニル−1,3−チアゾール及び4−フェニル−1,3−オキサゾール誘導体
本発明は、下記の一般式(I)を有する新規な4−フェニル−1,3−アゾール誘導体に関する
(これは、ラセミ体、鏡像異性体又はそれらの任意の組合せであってよく、式中、R1、R2、R3、R4、X、A、B、及びnは、可変である)。これらの化合物は、カンナビノイドレセプターに対する親和性を示すため、これらのレセプターの少なくとも一つが関与する病理的状態及び病気を治療し又は予防するための薬物として利用できる。本発明は又、該生成物を含む医薬組成物及び薬物を製造するためのそれらの利用にも関する。
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SSAO/VAP−1のハロアリルアミン阻害剤およびその用途
本発明は,本明細書において定義される式I:
【化157】
の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造,およびSSAO/VAP−1阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた,本発明の化合物,またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を,種々の適応症,例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。
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エレクトロルミネッセンス用有機金属化合物およびこれを使用した有機エレクトロルミネッセント装置
【課題】本発明の目的は、従来技術の問題を克服し、従来の有機母材と比較して、非常に優れたエレクトロルミネッセント特性および物理特性を示すリガンド金属錯体の骨格を有するエレクトロルミネッセント化合物を提供することである。本発明のもう一つ別の目的は、こうして調製されたエレクトロルミネッセント化合物を母材として含むエレクトロルミネッセント装置を提供することである。
【解決手段】本発明は、化学式(1)L1L1M(Q)mにより表されるエレクトロルミネッセント化合物およびこれを母材として含むエレクトロルミネッセント装置に関する。本発明によるエレクトロルミネッセント化合物は、OLEDの母材として使用される場合、作動電圧を顕著に低下させ、電力効率を向上させる。
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ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体δの活性化剤
【課題】
本発明の目的はPPARδの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
本発明は、次の一般式(I)、
(式中、R1は置換されても良いフェニル基等を、R2は炭素数1〜8のアルキル基等を、Aは酸素原子等を、Xは炭素数1〜8のアルキレン鎖等を、YはC(=O)等を、R3,R4及びR5は水素原子、炭素数1〜8のアルキル基等を、BはCH等を、Zは酸素原子又は硫黄原子を、R6及びR7は水素原子等を、R8は水素原子等を表す。但し、R3,R4及びR5の少なくとも一つは水素原子ではない。)
で表される化合物若しくはその塩、並びにこれを有効成分として含有するPPARδの活性化剤に関する。
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エポシロン類及び関連類似体の合成
【課題】本発明は、又、エポシロン類及び類似体並びにそれらの誘導体の製造において有用な化合物、及び、そのような化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、エポシロン類及び類似体並びにそれらの誘導体を製造するために使用する方法に関するものである。本発明に従う一般的方法は、広義には、第一の化合物と第二の化合物とのアルドール縮合を実施し、それにより式(I)及び(II)並びにそれらの立体異性体から選ばれる第三の化合物を生成すること、及び、第三の化合物のマクロラクトン化を実施することを含む。
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