本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴、ｍ、ｎおよびｐは式Ｉで定義された通りである）の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法およびそれらの製造で使用される新規中間体、この化合物を含有する医薬製剤ならびに治療での前記化合物の使用に関する。
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【化１】


本発明は、糖尿病、肥満、高脂血症及びアテローム性動脈硬化疾患のような疾患の処置において有用な新規なインダン酢酸誘導体に関する。本発明はインダン酢酸誘導体の製造において有用な中間体及び式（Ｉ）の製造方法にも関する。
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本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は式Ｉで定義された通りである）の新規化合物、あるいはその塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法およびそれらの製造で使用される新規中間体、この化合物を含有する医薬製剤ならびに治療での前記化合物の使用に関する。
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本発明の主題は、ベンゾチアゾール−４，７−ジオン又はベンゾオキサゾール−４，７−ジオンタイプの単位を２又は３個含む、ｃｄｃ２５ホスファターゼ、特にｃｄｃ２５−Ｃホスファターゼを阻害する新規の化合物にある。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、基（Ａ）又は（Ｂ）又は（Ｃ）又は（Ｄ）であり；Ｒ^２は、非芳香族複素環であるか、又はＯＲ′もしくはＮ（Ｒ″）_２であり；Ｒ′は、低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルキル、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり；Ｒ″は、低級アルキルであり；Ｒ^３は、ＮＯ_２、ＣＮ、又はＳＯ_２Ｒ′であり；Ｒ^４は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ_２、低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルキル、低級アルコキシ、ＳＯ_２Ｒ′、又はＣ（Ｏ）ＯＲ″であり；Ｒ^５／Ｒ^６／Ｒ^７は、水素、ハロゲン、低級アルキル、又はハロゲンによって置換された低級アルキルであり；Ｘ^１／Ｘ^１′は、ＣＨ又はＮであるが、但し、Ｘ^１／Ｘ^１′は同時にＣＨではなく；Ｘ^２は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、又はＮ（低級アルキル）であり；ｎは、０、１、又は２である］の化合物；及び薬学的に活性な酸付加塩、並びに神経学的及び神経精神医学的な障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り）で示される化合物またはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物またはその塩は、ペルオキシソーム増殖薬活性化受容体を制御する活性を有しており、血糖降下薬、脂質降下薬、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症、虚血性心疾患等の予防および／または治療剤、ＨＤＬコレステロール上昇剤、ＬＤＬコレステロールおよび／またはＶＬＤＬコレステロールの減少薬、糖尿病やメタボリックシンドロームのリスクファクター軽減薬として有用である。
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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物が提供される：
【化１９２】


ここで、Ｒ_１およびＲ_２のうちの１つは、式（ａ）の基であり、ここで、Ｒ_４は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され、Ｒ_５は、ヒドロカルビル基であり、Ｌは任意のリンカー基であるか、または、Ｒ_１およびＲ_２は一緒になって、基（式（ａ））で置換された環を形成し、ここで、Ｒ_３は、Ｈもしくは置換基であり、ここで、Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＮＲ_６およびＣ（Ｒ_７）（Ｒ_８）から選択され、ここで、Ｒ_６は、Ｈおよびヒドロカルビル基から選択され、ここで、Ｒ_７およびＲ_８の各々は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビル基から選択される。
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【課題】 寄生性の原虫感染症に対して高い選択毒性を有すると共に、高い予防又は治療効果を有する原虫寄生感染症の予防又は治療用医薬組成物を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）で表される化合物を有効成分として含有することを特徴とする原虫寄生感染症の予防又は治療用医薬組成物。
【化１】


（式中、Ｒは、アルキル基、アリール基又はヘテロ環基を表し、Ａ及びＢは、それぞれ独立して、少なくとも１つのヘテロ原子を含む５員環若しくは６員環、又はこれに１若しくは２以上の３〜８員環が縮合した縮合環を表し、ＹはＳ，О，Ｓｅ，又は−ＮＲ^１−（Ｒ^１は、アルキル基、アリール基又はヘテロ環基を表す。）を表し、Ｌ^１，Ｌ^２，Ｌ^３，Ｌ^４及びＬ^５は、それぞれ独立して、メチン基を表し、Ｑは、生理学的に許容しうるアニオンを表し、ｋは、分子全体の電荷をゼロにするのに必要な０〜２の整数を示し、ｐ及びｑは、それぞれ０〜３の範囲でｐとｑの和が１以上６以下となる整数を示す。） （もっと読む）

本発明は新規化合物、その塩、溶媒和物または溶媒和塩、それらの製造法およびそれらの製造で使用される新規中間体、前記化合物を含有する医薬組成物および治療における前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）