【課題】 新規なエリスロマイシン誘導体の製造中間体を適用する。
【解決手段】 次式(III)
ＲＮＨ₂ (III)
（ここで、Ｒは−（ＣＨ₂ ）_n Ａｒ基（ここで、ｎは３、４又は５の数を表わし、Ａｒは１個以上の置換基を有し得る複素環式基を表わす。）を表わす。）
の化合物又はそれらの酸との付加塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＡは、本明細書に記載されるよう定義される〕のジシアノアルカン化合物またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオマーもしくは塩が、本発明の対象である。さらに、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法および中間体ならびに式（Ｉ）の化合物を含む殺有害生物組成物も、同様である。昆虫、ダニ、または線虫を防除する方法、寄生または感染に対して動物を治療、防御、予防、または保護する方法、ならびに種子を保護および処理する方法もまた、本発明の対象である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ、Ｘ、Ｘ’、およびＲ^２、Ｒ^２'、Ｒ^２''、Ｒ^３''、Ｒ^２''''およびＲ^７は、請求項１で指定された意味を有し、前記化合物は、ＣＨＫ１−、ＣＨＫ２−およびＳＧＫキナーゼ阻害剤の形態で具現されており、とりわけ癌を治療するために用いることができる。
【化１】

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構造：


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は本明細書に定義する）をもつ化合物はＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。これらの化合物とその医薬的に許容可能な塩はＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩は場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ₁〜Ｒ₄、Ｘ、ＹおよびＺは特許請求の範囲に規定のとおりである）は、ＣＯＭＴ酵素阻害活性を示し、したがって、ＣＯＭＴ阻害剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいは医薬として許容可能なそのエステルまたはアミドの塩、および医薬として許容可能なそのエステル、アミドまたは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物または塩を提供し、


式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｇ、Ｙ、ＷおよびＲ^５は、明細書中に定義されている通りである。本発明は、甲状腺受容体活性と関係する疾患または障害に関係する状態の治療または予防における、このような化合物の使用も提供する。
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本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害薬である式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用である。
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中心的ベンゼン環がメタ位またはパラ位で置換されていることがある一般式 (I) の化合物。A は任意的に置換されたヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシルアミン、アルコキシルアミンまたはアミンラジカルである。W はいくつかの可能なものから選択されたビラジカルに結合の N および C であり、Z はいくつかの可能なものから選択された炭素ラジカルである。これらの化合物は PPARγおよび PPARγ/ PPARδ調節物質であり、もって、これらの受容体が仲介する病態および疾患の予防的および／または治療的処置に有用である。

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本発明は、式（I）の抗生物質誘導体に関する：


式中：Aは、-O-、S、-C(=O)-、-C(=NOR⁶)-を表し；Z-Bは、NCH₂CH₂、NCOCH₂、NCH₂CO、NCH₂CH(OH)、CHN(R⁸)CH₂またはCHN(R⁸)COを表し；Dは、二核ヘテロアリールを表し；Y¹は、-CR¹-または-N-を表し、Y²は、-CR²-または-N-を表し、Y³は、-CR³-または-N-を表し、Y⁴は、-CR⁴-または-N-を表し；Uは、-NH-、-O-または-S-を表し、Vは、-N-または-CH-を表し；Wは、-CH₂-、-O-または-NR⁷-を表し；R¹は、H、メチル、エチルまたはハロゲンを表し；R²、R³およびR⁴は、それぞれ独立してH、C₁-C₄アルキル、ハロゲンまたはC₁-C₄アルコキシを表し；R⁵は、H、C₁-C₄アルキルまたはフッ素を表し；R⁶は、H、C₁-C₄アルキルまたはアリール-C₁-C₄アルキルを表し；R⁷は、H、C₁-C₄アルキル、アリール-C₁-C₄アルキルまたは-CH₂-COOHを表し；R⁸は、H、C₁-C₄アルキルまたは-CH₂-COOHを表し；但し、Z-BがNCH₂CH₂、NCOCH₂、NCH₂COまたはNCH₂CH(OH)を表す場合、Wは、-CH₂-を表し；AがOまたはSを表す場合、Wは、-CH₂-を表し；Y¹、Y²、Y³およびY⁴の1つまたは2つのみが同時にNを表すことができることを条件とする。 （もっと読む）

【課題】 医薬品原料や機能性色素などの合成中間体として有用な２−アルキル−ベンゾチアゾール類を安価で容易に高収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】 ２−ハロ−ニトロベンゼン類を、２−ハロ−ニトロベンゼン類１モルに対して１モルを超える還元剤で還元し、得られた２−アミノ−メルカプトベンゼン類を、さらに、酸無水物または酸ハロゲン化物と反応させることを特徴とする、２−アルキル−ベンゾチアゾール類の製造方法。 （もっと読む）