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国際特許分類[C07D295/22]の内容

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本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な薬学的化合物としての式(I):
【化1】


の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、置換基のR1〜R5、AおよびXの定義は明細書中に記載されている)の化合物および生理学的に許容し得るその塩に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法および医薬としてのそれらの使用にも関する。これらの本発明化合物はホルモン感受性リパーゼ(HSL)阻害剤である。
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一般式(I)


[式中、すべての記号は明細書に記載の通り。]で示される化合物、その製造方法および用途に関する。
一般式(I)で示される本発明化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、p38MAPキナーゼ阻害活性を有しており、炎症性サイトカインやケモカイン等のサイトカイン産生異常、あるいはそれらに対する過剰反応が病態の成因および増悪に関与すると考えられる疾患、すなわちサイトカイン介在性疾患である、炎症性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、中枢神経系疾患等の予防および/または治療に有用である。
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【課題】疼痛のような状態の処置に有用なベンズヒドリルおよび6員環の複素環式部分を含む化合物などの提供。
【解決手段】被験者においてカルシウムチャネル活性に関係する状態を処置する方法であって、該方法は、このような処置を必要とする被験者に、以下の式の化合物:


を投与する工程を包含し、mは、0、1または2であり;ここで、mが0である場合、ZはOであり、mが1である場合、そしてZはNであり、mが2である場合、ZはCであり;
YはH、OH、NH2、または1〜20Cの有機部分であり、l1およびl2の各々は、独立して、0〜5であり;l3は、0または1であり;R1、R2およびR3の各々は、独立して、アルキル(1−6C)などであるか、あるいは、R1およびR2の各々は、独立して、ハロ、COORなどであり得、nは、0または1であり;Xは、リンカーである、方法。 (もっと読む)


本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性2型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 (もっと読む)


式(I)[式中、R2、R3、R4およびR5は独立して、H、C1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され;nは1または2であり;RN1およびRN2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC1-10アルキル、C3-20ヘテロシクリルおよびC5-20アリールであり;またはRN1およびRN2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し;Hetは、(i) [式中、Y1およびY3は独立してCHおよびNから選択され、Y2はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである];および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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本発明は、式(I)の誘導体とその使用、特に自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、ガン、呼吸器疾患及び線維症、例えば多発性硬化症、関節炎、気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓及び肺線維症の治療及び/又は予防における使用に関する。 (もっと読む)


本発明は新規化合物、それらの製造法およびそこで使用される新規中間体、治療的に活性な前記化合物を含有する医薬製剤、並びに治療における前記活性化合物の使用に関し、例えばGSK3で選択的な阻害作用を示す化合物を提供する。 (もっと読む)


一定の新規セミカルバジド、スルホニルカルバジド、尿素および関連化合物を治療有効量で投与することによるウイルス感染処置のための化合物、方法および医薬組成物を開示する。これらの化合物の調製方法、ならびにこれらの化合物およびそれらの医薬組成物の使用方法も開示する。詳細には、ウイルス感染、例えば、出血熱ウイルス、すなわち、アレナウイルス科(フニン、マチュポ、グアナリト、サビアおよびラッサ)、フィロウイルス科(エボラおよびマールブルグウイルス)、フラビウイルス科(黄熱病、オムスク出血熱およびキャサヌール森林病ウイルス)、およびブンヤウイルス科(リフトバレー熱)を含む(しかし、これらに限定されない)出血熱ウイルスによって引き起こされるウイルス感染の処置および予防を開示する。
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本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB, K, L, F及びSのインヒビターであり、そして従って、それらのプロテアーゼにより介在される疾病の処理において有用である式(I)(式中、R3は−アルキレン−SO2NR5R6である)の化合物に向けられる。本発明は、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及びそれらの調製方法に向けられる。 (もっと読む)


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