式Ｉの１−アシルアミノ−２−ヒドロキシ−３−アミノ−ω−アリールアルカン、およびその塩は、レニン阻害能力を持ち、抗高血圧性の、医学的活性成分としての使用が可能である。本発明は、非ペプチド性で、低分子量のレニン阻害剤に関する。血圧調整の範囲を超えた適応症、すなわち、組織のレニン−キマーゼ系が活性化されてもたらすと考えられる、局所機能の病理・生理的変化、例えば、腎臓、心臓、および血管の再構成、アテローム硬化症、および狭窄症再発をもたらす適応症において活性を示す、経口的に活性なレニン阻害剤が記載される。

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【課題】 アミノ化フラーレンの製造方法について、従来の光照射下で行う方法に比べ、特殊な反応装置が不要で、反応制御が容易で、高収率な大量生産に適し、更に、従来の光照射下で行う方法では導入できなかった種類の２級アミンを高収率で付加させることができる方法を開発すること。そして、本発明の製造方法により、太陽電池などの電子材料および遺伝子導入試薬などの用途に好適なアミノ化フラーレンを得ることを課題とする。
【解決手段】 フラーレンと２級アミンとをヒドロペルオキシド存在下で反応させる、アミノ化フラーレンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、硬化後に、熱分解可能であり、より優れたリサイクル性を有し、さらに、分解温度を制御することができる硬化性組成物およびそれに用いられる共役ジエン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の共役ジエン化合物は、１分子中に１個のケイ素原子と２個以上のアルコキシ基とを有するアルコキシシラン化合物と、式（１）で表される化合物との反応により得られる共役ジエン化合物である。また、本発明の硬化性組成物は、共役ジエン化合物と、１分子中に２個以上のジエノフィル構造を有するジエノフィル化合物とを含有する。
Ｒ¹−ＸＨ （１）
（式中、Ｒ¹は、共役ジエン構造を含有する１価の炭化水素基を表す。Ｘは、酸素原子または硫黄原子を表す。） （もっと読む）

本発明は、下記の式（１）で表される新規なＴＫ−５７−１６４Ａ物質及びＴＫ−５７−１６４Ｂ物質並びにそれらの製造法及びそれらの少なくとも１つを有効成分とする農園芸用殺菌剤を提供する。本発明の新規化合物群は、畑、水田、果樹園、茶園、牧草地、芝生地などにおいて問題となる植物病害菌に対して優れた病原防除効果を示し、農園芸用殺菌剤としての利用が期待される。

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抗腫瘍剤や抗炎症剤として有用な（−）−ＤＨＭ２ＥＱは、例えば、アミローストリス（３，５−ジメチルフェニルカルバメート）を有効成分とする分離剤が充填されている光学活性カラムを用いることにより、（±）−ＤＨＭ２ＥＱから直接、光学分割することができる。前記光学活性カラムを用いた光学分割により得られた（−）−ＤＨＭ２ＥＱまたはその薬理学的に許容される塩は様々な症状を改善するための医薬組成物として有用である。
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【課題】 医薬品などの生理活性化合物の合成中間体、又は原体として有用である光学純度の高いアミノメチルオキシラン類やグリシドール類と光学活性炭酸エチレン類を同時に製造する簡便かつ安価な方法を提供する。
【解決手段】 一般式（１）：
【化１】


（式中、Ａは窒素原子又は酸素原子を表し、Ｒ^１及びＲ^２は、同一でも異なっていてもよく、互いに独立して、水素原子、アルキル基等を表し、またＡが酸素原子である場合、Ｒ^２は存在しない。）
で表されるオキシラン類を、二酸化炭素、アミン類及び一般式（２）：
【化２】


（式中、Ｒ^３とＲ^４とは異なる基であり、Ｒ^３〜Ｒ^７は互いに独立して、水素原子、アルキル基等を表す。）
等で表される光学活性コバルト錯体の存在下で速度論的光学分割を行うことにより、光学活性オキシラン類及び光学活性炭酸エチレン類を得る。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、薬剤組成物にするのに有用であり、またＡβペプチドの生成を低減するための治療方法において有用である。
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本開示主題は、実質的に減少したシクロオキシゲナーゼ阻害活性により特徴付けられ、また、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）、及びγ-セクレターゼの類などの他のポリペプチドと相互作用し、かつその活性を調節する能力を維持する、非ステロイド性抗炎症薬(ＮＳＡＩＤ)の誘導体を提供する。また、病理学的障害を治療する該誘導体の使用方法を提供する。 （もっと読む）

ヘテロ原子含有３員環を含むペプチドベース化合物は、Ｎ−末端求核性（Ｎｔｎ）加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらのＮｔｎの活性は、記述した化合物により、区別を付けて阻害できる。例えば、２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性は、本発明の化合物により、選択的に阻害され得る。これらのペプチドベース化合物は、エポキシドまたはアジリジンと、そのＮ−末端にある官能性とを含む。これらのペプチドベース化合物は、他の治療有用性のうちで、抗炎症特性および細胞増殖の阻止を示すと予想される。 （もっと読む）

本発明は、（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ〔２，３−ｂ〕フラン−３−イル（１Ｓ，１Ｒ）−３−〔〔（４−アミノフェニル）スルホニル〕（イソブチル）アミノ〕−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピルカルバマートの製造方法ならびに該方法に使用する中間体に関する。さらに具体的には、本発明は、４−アミノ−Ｎ−（（２Ｒ，３Ｓ）−３−アミノ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブチル）−Ｎ−（イソブチル）ベンゼンスルホンアミド中間体を利用する（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ〔２，３−ｂ〕フラン−３−イル（１Ｓ，１Ｒ）−３−〔〔（４−アミノフェニル）スルホニル〕（イソブチル）アミノ〕−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピルカルバマートの製造方法、および工業的規模拡大に適する方法に関する。（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ〔２，３−ｂ〕フラン−３−イル（１Ｓ，１Ｒ）−３−〔〔（４−アミノフェニル）スルホニル〕（イソブチル）アミノ〕−１−ベンジル−２−ヒドロキシプロピルカルバマートはＨＩＶプロテアーゼ阻害剤として特に有用である。 （もっと読む）