アルツハイマー病治療のための化合物
本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、薬剤組成物にするのに有用であり、またＡβペプチドの生成を低減するための治療方法において有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式Ｉの化合物
【化１】
又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステル
［式中、Ｒ２０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル若しくはアルケニル、Ｃ１〜６ハロアルキル若しくはＣ４〜７シクロアルキルであり、
Ｒ１は、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又は
ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’−、−ＯＣ（＝Ｏ）−アミノ、及びＯＣ（＝Ｏ）−モノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル、又は
アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、若しくは−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリルであって、それぞれの環部分が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’若しくは−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノ若しくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は
ハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、及び−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル
からそれぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換されており、ヘテロシクリル基が、さらにオキソによって任意選択で置換されているもの
であり、
Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアリール、又はＣ１〜Ｃ１０アルキルヘテロアリールであり、
ＲＣは、水素、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−アリール、−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２、−ＣＨ（アリール）２、−ＣＨ（ヘテロアリール）２、−ＣＨ（ヘテロシクリル）２、−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０〜１−アリール、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ−（ＣＨ２）０〜１−ヘテロアリール、−ＣＨ（−アリール若しくはヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−フェニル−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ２３５）（ＮＲ２３５Ｒ２４０）、又は
Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、又は
アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルに縮合したシクロペンチル環、シクロヘキシル環、若しくはシクロヘプチル環であって、前記のシクロペンチル、シクロヘキシル、若しくはシクロペンチルの１、２、若しくは３個の炭素が、ＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、若しくはＳ（＝Ｏ）０〜２からそれぞれ独立に選択されたヘテロ原子によって任意選択で置換されており、前記のシクロペンチル基、シクロヘキシル基、若しくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、若しくは−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１若しくは２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの、又は
１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル
であり、
各アリール及びヘテロアリールは、１、２、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換され、各ヘテロシクリルは、１、２、３、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、出現するごとに、
又は
１、２、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
１若しくは２個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル
からそれぞれ独立に選択され、
アリール基及びヘテロアリール基は、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又は
それぞれ独立にＲ２０５若しくはＲ２１０である１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル
である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
ヘテロシクリル基は、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
Ｒ２０５は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２１０は、出現するごとに、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＲ２２０Ｒ２２５、ＯＨ、Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、又は
１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、若しくはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル
からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２１５は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２（ヘテロシクリル）からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
ヘテロシクリル基及びヘテロアリール基は、出現するごとに、１、２、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２２０及びＲ２２５は、出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及び−ヘテロシクリル、又は
−ＯＨ、−ＮＨ２、若しくはハロゲンによって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル
からそれぞれ独立に選択され、
アリール基、ヘテロシクリル基、及びヘテロアリール基は、出現するごとに、１、２、又は３個のＲ２７０基によって任意選択で置換されており、
Ｒ２３５及びＲ２４０は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０は、出現するごとに、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからそれぞれ独立に選択され、或いは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、これらの結合相手である炭素と一緒になって、３、４、５、６、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、ここで、１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−から選択されるヘテロ原子によって任意選択で置換されており、
Ｒ２５５及びＲ２６０は、出現するごとに、−Ｈ、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクリル、又は
１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、若しくは−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル
からそれぞれ独立に選択され、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又は
それぞれ独立にＲ２０５若しくはＲ２１０である１、２、若しくは３個の基によって置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル
である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクリルは、１、２、３、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２６５は、出現するごとに、それぞれ独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
Ｒ２７０は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｒ２０５、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、又は
１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、若しくは−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
ＲＮは、
又は
【化２】
であり、上式で、
Ｒ４は、Ｈ；ＮＨ２；−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ６−Ｒ４−１；−ＮＨＲ８；−ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｒ５；Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５；−（ＣＨ２）０〜４Ｒ８；−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル；ＯＨ；それぞれ独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ４アルコキシである１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ；
からなる群から選択され、
ｎ６は、０、１、２、又は３であり、
ｎ７は、０、１、２、又は３であり、
Ｒ４−１は、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｓ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ４−２Ｒ４−３；−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ２アルキル；−ＣＯ−ＮＲ４−３Ｒ４−４からなる群から選択され、
Ｒ４−２及びＲ４−３は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、又はＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ４−４は、アルキル、アリールアルキル、アルカノイル、又はアリールアルカノイルであり、
Ｒ４−６は、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；それぞれ独立にハロゲン、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ５〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシである１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；それぞれ独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨである１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているヘテロアリール；それぞれ独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ２〜Ｃ４アルカノイルである１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているヘテロシクロアルキル；それぞれ独立にハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換されているアリール；及び−ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され、
Ｒ６及びＲ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、フェニル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ８は、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ２〜Ｃ４アルカノイルからなる群から選択され、
Ｒ９は、アリールＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＨであり、
Ｒ５０は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５１は、アリールＣ１〜Ｃ４アルキル；それぞれ独立にハロゲン、シアノ、ヘテロアリール、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシである１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；それぞれ独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ４アルカノイル、アリールＣ１〜Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキルである１又は２個の基によって任意選択で置換されているヘテロシクロアルキル；アルケニル；アルキニル；それぞれ独立にＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているヘテロアリール；それぞれ独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているヘテロアリールアルキル；アリール；ヘテロシクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；及びシクロアルキルアルキルからなる群から選択され、前記のアリール基、ヘテロシクロアルキル基、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル基、及びシクロアルキルアルキル基は、それぞれ独立にハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルコキシである１、２、３、４、又は５個の基によって任意選択で置換されており、
Ｒ５２は、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＣＯ２−アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０〜２−アリール、−ＮＨ（アリールアルキル）、−Ｎ（アルキル）（アリールアルキル）、チオアルコキシ、又はアルコキシであり、これらのそれぞれが、それぞれ独立にアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルカノイル、ＮＯ２、ＣＮ、アルコキシカルボニル、又はアミノカルボニルである１、２、３、４、又は５個の基によって任意選択で置換されており、
Ｒ５３は、不在、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｎ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｎ（アルキル）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｓ）−であり、
Ｒ５４は、ヘテロアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ＯＨ、アリールオキシ、アルコキシ、アリールアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）（アルキル）、又は−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、これらのそれぞれが、それぞれ独立にアルキル、アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、ＮＯ２、ＣＮ、アルコキシカルボニル、又はアミノカルボニルである１、２、３、４、又は５個の基によって任意選択で置換されており、
Ｘ′は、１、２、又は３個のメチル基によって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ６アルキリデニル；及び−ＮＲ４−６−；又は
組み合わさって−（ＣＨ２）ｎ１０−を形成するＲ４及びＲ４−６からなる群から選択され、
ｎ１０は、１、２、３、又は４であり、
Ｚは、結合；ＳＯ２；ＳＯ；Ｓ；及びＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
Ｙは、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル；Ｃ５〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル；Ｃ６〜Ｃ１０アリール；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；同じでも異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から選択される１〜３個の置換基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；アルコキシ；ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２によって任意選択で置換されているアリール；ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２によって任意選択で置換されているアリールアルキルからなる群から選択され、
Ｙ１及びＹ２は、同じ又は異なるものであり、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、及びＯＨからなる群から選択された１、２、又は３個の置換基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル；フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル；又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ４アルキルであり、或いは
Ｙ１、Ｙ２、及びこれらの結合相手である窒素が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルからなる群から選択される環を形成し、各環は、それぞれ独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換されており、
Ｒ１００及びＲ’１００は、それぞれ独立に、アリール、ヘテロアリール、−アリール−Ｗ−アリール、−アリール−Ｗ−ヘテロアリール、−アリール−Ｗ−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−Ｗ−アリール、−ヘテロアリール−Ｗ−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−Ｗ−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｗ−アリール、−ヘテロシクリル−Ｗ−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル−Ｗ−ヘテロシクリル、−ＣＨ［（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−Ｒ１５０］−（ＣＨ２）０〜２−アリール、−ＣＨ［（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−Ｒ１５０］−（ＣＨ２）０〜２−ヘテロシクリル、又は−ＣＨ［（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−Ｒ１５０］−（ＣＨ２）０〜２−ヘテロアリールを表し、それぞれの環部分は、
からそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、或いは
Ｒ１００は、１、２、又は３個のＲ１１５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、或いは
Ｒ１００は、１、２、又は３個のＲ１１５基によってそれぞれが任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又は−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、或いは
Ｒ１００は、１、２、又は３個のＲ１１５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
Ｗは、−（ＣＨ２）０〜４−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｎ（Ｒ１３５）−、−ＣＲ（ＯＨ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ１０２及びＲ１０２’は、それぞれ独立に、水素、又は
それぞれ独立にハロゲン、アリール、又は−Ｒ１１０である１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ１０５及びＲ’１０５は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｒ１１０、−Ｒ１２０、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、又は１個の二重結合及び１個の三重結合を有するＣ１〜Ｃ６アルキル鎖、又は
−ＯＨ又は−ＮＨ２によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；又は
ハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルを表し、或いは
Ｒ１０５及びＲ’１０５、並びにこれらの結合相手である原子が、３〜７員炭素環を形成し、ここで、１員は、任意選択で、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｎ（Ｒ１３５）−から選択されるヘテロ原子であり、前記環は、１、２、又は３個のＲ１４０基によって任意選択で置換されており、
Ｒ１１５は、出現するごとに、それぞれ独立に、
であり、
Ｒ１３５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、又は−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクリル）であり、
Ｒ１４０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、及び＝Ｏからそれぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換されているヘテロシクリルであり、
Ｒ１５０は、水素、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有するＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｒ１１０、−Ｒ１２０、又は
−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｒ１１０、及びハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、３、若しくは４個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１５０’は、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有するＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｒ１１０、−Ｒ１２０、又は
−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｒ１１０、及びハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、３、若しくは４個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１８０は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルから選択され、このそれぞれが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、及び＝Ｏからそれぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換され、
Ｒ１１０は、１又は２個のＲ１２５基によって任意選択で置換されているアリールであり、
Ｒ１２５は、出現するごとに、それぞれ独立に、ハロゲン、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又は−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、又は
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ及びジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル、又は
１、２、若しくは３個のハロゲンによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ１２０は、１又は２個のＲ１２５基によって任意選択で置換されているヘテロアリールであり、
Ｒ１３０は、１又は２個のＲ１２５基によって任意選択で置換されているヘテロシクリルであり、
Ｒ２は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の置換基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキル；−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；−ＣＯＮＲＮ−２ＲＮ−３；−ＳＯ２ＮＲＮ−２ＲＮ−３；−ＣＯ２Ｈ；及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、
Ｒ３は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の置換基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；−ＣＯ−ＮＲｎ−２Ｒｎ−３；−ＳＯ２−ＮＲｎ−２Ｒｎ−３；−ＣＯ２Ｈ；及び−ＣＯ２−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択され、
ＲＮ−２及びＲＮ−３は、出現するごとに、−ＯＨ、−ＮＨ２、フェニル、及びハロゲンからなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ８アルキル；−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）；−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）；−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、或いは
ＲＮ−２、ＲＮ−３、及びこれらの結合相手である窒素が、５、６、若しくは７員ヘテロシクロアルキル基又はヘテロアリール基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基又はヘテロアリール基は、任意選択でベンゼン環、ピリジン環、又はピリミジン環に縮合しており、前記の基は、非置換であり、又は出現するごとにそれぞれ独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、及びＣ１〜Ｃ６チオアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキルである１、２、３、４、又は５個の基で置換されており、或いは
Ｒ２、Ｒ３、及びこれらの結合相手である炭素が、３〜７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、又は−ＮＲＮ−２−から選択された基によって任意選択で置換されている］。
【請求項２】
ＲＮが、Ｒ’１００、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１００−Ｒ’１００、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ’１００、−ＳＯ２Ｒ’１００、−（ＣＲＲ’）１〜６Ｒ’１００、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）０〜６Ｒ１００、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）１〜６−Ｏ−Ｒ’１００、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）１〜６−Ｓ−Ｒ’１００、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）１〜６−Ｃ（＝０）−Ｒ１００、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）１〜６−ＳＯ２−Ｒ１００、又は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）１〜６−ＮＲ１００−Ｒ’１００である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＲＮが、次式
【化３】
であり、上式で、
Ｘ’が、１、２、又は３個のメチル基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ４アルキリデニル；又は−ＮＲ４−６−（ここで、Ｒ４−６は、−Ｈ若しくはＣ１〜Ｃ６アルキルである）；又は
組み合わさって−（ＣＨ２）ｎ１０−を形成しているＲ４及びＲ４−６であり、
ｎ１０は、１、２、３、又は４であり、
Ｚは、結合；ＳＯ２；ＳＯ；Ｓ；及びＣ（Ｏ）から選択され、
Ｙは、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル；少なくとも１個のＮ、Ｏ、又はＳ含むＣ５〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル；フェニル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；同じでも異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、及びハロアルコキシから選択される１〜３個の置換基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；アルコキシ；ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２によって任意選択で置換されているフェニル；ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２によって任意選択で置換されているフェニルＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、ここで、
Ｙ１及びＹ２は、同じ又は異なるものであり、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、及びＯＨからなる群から選択された１、２、又は３個の置換基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル；フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル；及びＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ４アルキルであり、或いは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）は、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、ここで、各環は、それぞれ独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、又は−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリルであり、それぞれの環部分が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’、又は−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ’（ここで、Ｒ１０５、Ｒ’１０５、Ｒ、及びＲ’は、上で規定したとおりである）、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノ若しくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は
ハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、及び−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル
からそれぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換されており、ヘテロシクリル基が、任意選択でさらにオキソによって置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、又は−Ｃ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクリルであり、それぞれの環部分が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’、又は−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ’（ここで、Ｒ１０５、Ｒ’１０５、Ｒ、及びＲ’は、上で規定したとおりである）、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノ若しくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は
ハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、及び−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル
からそれぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換されており、ヘテロシクリル基が、任意選択でさらにオキソによって置換されている、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
ＲＮが、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１００であり、
Ｒ１００が、アリール又はヘテロアリールを表し、それぞれの環部分が、
からそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ＲＣが、水素、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル、
Ｒ２０５、Ｒ１１０、Ｒ１２０、Ｒ１３０、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキル、
シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、又は
それぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルであり、
各アリール及びヘテロアリールが、１、２、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、各ヘテロシクリルが、それぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個のＲ２１０基によって任意選択で置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２、Ｒ３、及びＲ２０がそれぞれ水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
Ｎ−［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
３−［（［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝アミノ）スルホニル］−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−Ｎ−（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
Ｎ−［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］−Ｎ−（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
３−｛［［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝−Ｎ’，Ｎ’，５−トリメチルイソフタルアミド；
Ｎ−［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝−Ｎ’，Ｎ’，５−トリメチルイソフタルアミド；
３−［（［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝アミノ）スルホニル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−Ｎ−（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ’，Ｎ’，５−トリメチルイソフタルアミド；
Ｎ−［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］−Ｎ−（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ’，Ｎ’，５−トリメチルイソフタルアミド；
３−｛［［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロ−５−フルオロベンジル）−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）エチル］−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
３−［（［２−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）エチル］｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝アミノ）スルホニル］−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロ−５−フルオロベンジル）−Ｎ−（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）エチル］−Ｎ−（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
３−｛［［２−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）エチル］（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｒ）−３−（ベンジルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］−Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
Ｎ−［（２Ｒ）−３−（ベンジルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］−Ｎ−［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；及び
３−（｛［（２Ｒ）−３−（ベンジルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］アミノ｝スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンズアミド
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物を、生理的に許容される担体又は賦形剤と組み合わせて含む薬剤組成物。
【請求項１１】
医薬の製造のための、請求項１記載の化合物又は塩の使用。
【請求項１２】
アルツハイマー病、軽度認知障害、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管障害、他の変性痴呆、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、又はびまん性レビー小体型アルツハイマー病の治療又は予防に使用する医薬の製造のための、請求項１記載の化合物又は塩の使用。
【請求項１３】
アルツハイマー病の発症の防止又は遅延を助長するため、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者の治療、及びＭＣＩからＡＤへと進行する恐れのある患者においてアルツハイマー病の発症の防止又は遅延をなすため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患しているヒトを治療するため、脳アミロイド血管障害を治療し、起こり得るその予後、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を防ぐため、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、又はびまん性レビー小体型アルツハイマー病を含む他の変性痴呆を治療するための、アルツハイマー病からなる群から選択された疾患若しくは状態を有し、又は患者がそうなるのを予防する際の、そのような治療を必要とする患者を治療する方法であって、そのような患者に、請求項１記載の化合物を治療有効量投与することを含む方法。
【請求項１４】
アルツハイマー病、軽度認知障害、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管障害、他の変性痴呆、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、又はびまん性レビー小体型アルツハイマー病を治療又は予防するための方法であって、その必要のある患者に、請求項１記載の化合物又は塩を治療有効量投与することを含む方法。
【請求項１５】
請求項１記載の化合物の製造方法。
【請求項１】
次式Ｉの化合物
【化１】
又は薬剤として許容されるその塩若しくはエステル
［式中、Ｒ２０は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル若しくはアルケニル、Ｃ１〜６ハロアルキル若しくはＣ４〜７シクロアルキルであり、
Ｒ１は、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又は
ハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’−、−ＯＣ（＝Ｏ）−アミノ、及びＯＣ（＝Ｏ）−モノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ６アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル、又は
アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、若しくは−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリルであって、それぞれの環部分が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’若しくは−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ’、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノ若しくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は
ハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、及び−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル
からそれぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換されており、ヘテロシクリル基が、さらにオキソによって任意選択で置換されているもの
であり、
Ｒ及びＲ’は、それぞれ独立に、水素、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、Ｃ１〜Ｃ１０アルキルアリール、又はＣ１〜Ｃ１０アルキルヘテロアリールであり、
ＲＣは、水素、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−ヘテロシクリル、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル−アリール、−［Ｃ（Ｒ２５５）（Ｒ２６０）］１〜３−ＣＯ−Ｎ−（Ｒ２５５）２、−ＣＨ（アリール）２、−ＣＨ（ヘテロアリール）２、−ＣＨ（ヘテロシクリル）２、−ＣＨ（アリール）（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ）−（ＣＨ２）０〜１−アリール、−（ＣＨ２）０〜１−ＣＨ（（ＣＨ２）０〜６−ＯＨ−（ＣＨ２）０〜１−ヘテロアリール、−ＣＨ（−アリール若しくはヘテロアリール）−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＨ（−ＣＨ２−ＯＨ）−ＣＨ（ＯＨ）−フェニル−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−ＯＨ、−ＣＨ２−ＮＨ−ＣＨ２−ＣＨ（−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ３）２、−（ＣＨ２）０〜６−Ｃ（＝ＮＲ２３５）（ＮＲ２３５Ｒ２４０）、又は
Ｒ２０５、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、−ＮＲ２３５Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｃ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、又は
アリール、ヘテロアリール、若しくはヘテロシクリルに縮合したシクロペンチル環、シクロヘキシル環、若しくはシクロヘプチル環であって、前記のシクロペンチル、シクロヘキシル、若しくはシクロペンチルの１、２、若しくは３個の炭素が、ＮＨ、ＮＲ２１５、Ｏ、若しくはＳ（＝Ｏ）０〜２からそれぞれ独立に選択されたヘテロ原子によって任意選択で置換されており、前記のシクロペンチル基、シクロヘキシル基、若しくはシクロヘプチル基が、それぞれ独立にＲ２０５、＝Ｏ、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、若しくは−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）である１若しくは２個の基によって任意選択で置換されていてよいもの、又は
１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル
であり、
各アリール及びヘテロアリールは、１、２、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換され、各ヘテロシクリルは、１、２、３、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２００は、出現するごとに、
又は
１、２、又は３個のＲ２０５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
１若しくは２個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル
からそれぞれ独立に選択され、
アリール基及びヘテロアリール基は、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又は
それぞれ独立にＲ２０５若しくはＲ２１０である１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル
である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
ヘテロシクリル基は、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２１０である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
Ｒ２０５は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−Ｏ−フェニル、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＮ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２１０は、出現するごとに、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、−ＮＲ２２０Ｒ２２５、ＯＨ、Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、又は
１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、若しくはＣ３〜Ｃ７シクロアルキル
からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ２１５は、出現するごとに、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、及び−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）０〜２（ヘテロシクリル）からそれぞれ独立に選択され、
アリール基は、出現するごとに、それぞれ独立にＲ２０５又はＲ２１０である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
ヘテロシクリル基及びヘテロアリール基は、出現するごとに、１、２、又は３個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２２０及びＲ２２５は、出現するごとに、−Ｈ、−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖、−アリール、−ヘテロアリール、及び−ヘテロシクリル、又は
−ＯＨ、−ＮＨ２、若しくはハロゲンによって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル
からそれぞれ独立に選択され、
アリール基、ヘテロシクリル基、及びヘテロアリール基は、出現するごとに、１、２、又は３個のＲ２７０基によって任意選択で置換されており、
Ｒ２３５及びＲ２４０は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ２４５及びＲ２５０は、出現するごとに、−Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルキルアリール、Ｃ１〜Ｃ４アルキルヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ４ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルコキシ、−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、及びフェニルからそれぞれ独立に選択され、或いは
Ｒ２４５及びＲ２５０は、これらの結合相手である炭素と一緒になって、３、４、５、６、又は７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、ここで、１個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、及び−ＮＲ２２０−から選択されるヘテロ原子によって任意選択で置換されており、
Ｒ２５５及びＲ２６０は、出現するごとに、−Ｈ、−（ＣＨ２）１〜２−Ｓ（Ｏ）０〜２−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４−アルキル）−ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）−ヘテロシクリル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−アリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）１〜４−Ｒ２６５−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロシクリル、又は
１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、若しくは−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル
からそれぞれ独立に選択され、
各アリール又はフェニルは、それぞれ独立にＲ２０５、Ｒ２１０、又は
それぞれ独立にＲ２０５若しくはＲ２１０である１、２、若しくは３個の基によって置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル
である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、
各ヘテロシクリルは、１、２、３、又は４個のＲ２１０によって任意選択で置換されており、
Ｒ２６５は、出現するごとに、それぞれ独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−であり、
Ｒ２７０は、出現するごとに、それぞれ独立に、Ｒ２０５、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＣＯ−ＮＲ２３５Ｒ２４０、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、＝Ｏ、又は
１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、若しくは−（ＣＨ２）０〜４−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであり、
ＲＮは、
又は
【化２】
であり、上式で、
Ｒ４は、Ｈ；ＮＨ２；−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ６−Ｒ４−１；−ＮＨＲ８；−ＮＲ５０Ｃ（Ｏ）Ｒ５；Ｃ１〜Ｃ４アルキル−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５；−（ＣＨ２）０〜４Ｒ８；−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ４アルカノイル；ＯＨ；それぞれ独立にハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ４アルコキシである１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ６〜Ｃ１０アリールオキシ；
からなる群から選択され、
ｎ６は、０、１、２、又は３であり、
ｎ７は、０、１、２、又は３であり、
Ｒ４−１は、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−ＳＯ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）、−Ｓ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＯ２−ＮＲ４−２Ｒ４−３；−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ２アルキル；−ＣＯ−ＮＲ４−３Ｒ４−４からなる群から選択され、
Ｒ４−２及びＲ４−３は、それぞれ独立に、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、又はＣ３〜Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒ４−４は、アルキル、アリールアルキル、アルカノイル、又はアリールアルカノイルであり、
Ｒ４−６は、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５は、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル；それぞれ独立にハロゲン、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ５〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ６ヘテロアリール、Ｃ６〜Ｃ１０アリール、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルＣ１〜Ｃ４アルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯＮＲ６Ｒ７、−ＣＯ２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシである１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；それぞれ独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル、又はＯＨである１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているヘテロアリール；それぞれ独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、又はＣ２〜Ｃ４アルカノイルである１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているヘテロシクロアルキル；それぞれ独立にハロゲン、ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、又はＣ１〜Ｃ４ハロアルキルである１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換されているアリール；及び−ＮＲ６Ｒ７からなる群から選択され、
Ｒ６及びＲ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、フェニル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル、フェニルＣ１〜Ｃ４アルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、
Ｒ８は、−ＳＯ２−ヘテロアリール、−ＳＯ２−アリール、−ＳＯ２−ヘテロシクロアルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ９、ヘテロシクロアルキル、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ−Ｃ２〜Ｃ４アルカノイルからなる群から選択され、
Ｒ９は、アリールＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又はＨであり、
Ｒ５０は、Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ５１は、アリールＣ１〜Ｃ４アルキル；それぞれ独立にハロゲン、シアノ、ヘテロアリール、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は−Ｃ１〜Ｃ４アルコキシである１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；それぞれ独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、Ｃ２〜Ｃ４アルカノイル、アリールＣ１〜Ｃ４アルキル、及び−ＳＯ２Ｃ１〜Ｃ４アルキルである１又は２個の基によって任意選択で置換されているヘテロシクロアルキル；アルケニル；アルキニル；それぞれ独立にＯＨ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているヘテロアリール；それぞれ独立にＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ハロゲン、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、又はＮ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているヘテロアリールアルキル；アリール；ヘテロシクロアルキル；Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；及びシクロアルキルアルキルからなる群から選択され、前記のアリール基、ヘテロシクロアルキル基、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル基、及びシクロアルキルアルキル基は、それぞれ独立にハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、又はＣ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルコキシである１、２、３、４、又は５個の基によって任意選択で置換されており、
Ｒ５２は、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−ＣＯ２−アルキル、−ＮＨＳ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｓ（Ｏ）０〜２ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）０〜２−アリール、−ＮＨ（アリールアルキル）、−Ｎ（アルキル）（アリールアルキル）、チオアルコキシ、又はアルコキシであり、これらのそれぞれが、それぞれ独立にアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルカノイル、ＮＯ２、ＣＮ、アルコキシカルボニル、又はアミノカルボニルである１、２、３、４、又は５個の基によって任意選択で置換されており、
Ｒ５３は、不在、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−、−Ｎ（アルキル）−、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｎ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−Ｎ（アルキル）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｓ）−、又は−Ｎ（アルキル）−Ｃ（Ｓ）−であり、
Ｒ５４は、ヘテロアリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ＯＨ、アリールオキシ、アルコキシ、アリールアルコキシ、ＮＨ２、ＮＨ（アルキル）、Ｎ（アルキル）（アルキル）、又は−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ＣＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、これらのそれぞれが、それぞれ独立にアルキル、アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２−アルキル、チオアルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルカノイル、ＮＯ２、ＣＮ、アルコキシカルボニル、又はアミノカルボニルである１、２、３、４、又は５個の基によって任意選択で置換されており、
Ｘ′は、１、２、又は３個のメチル基によって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ６アルキリデニル；及び−ＮＲ４−６−；又は
組み合わさって−（ＣＨ２）ｎ１０−を形成するＲ４及びＲ４−６からなる群から選択され、
ｎ１０は、１、２、３、又は４であり、
Ｚは、結合；ＳＯ２；ＳＯ；Ｓ；及びＣ（Ｏ）からなる群から選択され、
Ｙは、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル；Ｃ５〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル；Ｃ６〜Ｃ１０アリール；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；同じでも異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、及びハロアルコキシからなる群から選択される１〜３個の置換基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；アルコキシ；ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２によって任意選択で置換されているアリール；ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２によって任意選択で置換されているアリールアルキルからなる群から選択され、
Ｙ１及びＹ２は、同じ又は異なるものであり、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、及びＯＨからなる群から選択された１、２、又は３個の置換基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル；フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル；又はＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ４アルキルであり、或いは
Ｙ１、Ｙ２、及びこれらの結合相手である窒素が、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルからなる群から選択される環を形成し、各環は、それぞれ独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換されており、
Ｒ１００及びＲ’１００は、それぞれ独立に、アリール、ヘテロアリール、−アリール−Ｗ−アリール、−アリール−Ｗ−ヘテロアリール、−アリール−Ｗ−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−Ｗ−アリール、−ヘテロアリール−Ｗ−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−Ｗ−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｗ−アリール、−ヘテロシクリル−Ｗ−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル−Ｗ−ヘテロシクリル、−ＣＨ［（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−Ｒ１５０］−（ＣＨ２）０〜２−アリール、−ＣＨ［（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−Ｒ１５０］−（ＣＨ２）０〜２−ヘテロシクリル、又は−ＣＨ［（ＣＨ２）０〜２−Ｏ−Ｒ１５０］−（ＣＨ２）０〜２−ヘテロアリールを表し、それぞれの環部分は、
からそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されており、或いは
Ｒ１００は、１、２、又は３個のＲ１１５基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、或いは
Ｒ１００は、１、２、又は３個のＲ１１５基によってそれぞれが任意選択で置換されている−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル）又は−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｓ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）であり、或いは
Ｒ１００は、１、２、又は３個のＲ１１５基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキルであり、
Ｗは、−（ＣＨ２）０〜４−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｎ（Ｒ１３５）−、−ＣＲ（ＯＨ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−であり、
Ｒ１０２及びＲ１０２’は、それぞれ独立に、水素、又は
それぞれ独立にハロゲン、アリール、又は−Ｒ１１０である１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキルであり、
Ｒ１０５及びＲ’１０５は、それぞれ独立に、−Ｈ、−Ｒ１１０、−Ｒ１２０、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、又は１個の二重結合及び１個の三重結合を有するＣ１〜Ｃ６アルキル鎖、又は
−ＯＨ又は−ＮＨ２によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；又は
ハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルを表し、或いは
Ｒ１０５及びＲ’１０５、並びにこれらの結合相手である原子が、３〜７員炭素環を形成し、ここで、１員は、任意選択で、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０〜２−、−Ｎ（Ｒ１３５）−から選択されるヘテロ原子であり、前記環は、１、２、又は３個のＲ１４０基によって任意選択で置換されており、
Ｒ１１５は、出現するごとに、それぞれ独立に、
であり、
Ｒ１３５は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（ＣＨ２）０〜２−（アリール）、−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロアリール）、又は−（ＣＨ２）０〜２−（ヘテロシクリル）であり、
Ｒ１４０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、及び＝Ｏからそれぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換されているヘテロシクリルであり、
Ｒ１５０は、水素、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有するＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｒ１１０、−Ｒ１２０、又は
−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｒ１１０、及びハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、３、若しくは４個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１５０’は、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、１個の二重結合及び１個の三重結合を有するＣ１〜Ｃ６アルキル、−Ｒ１１０、−Ｒ１２０、又は
−ＯＨ、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、Ｒ１１０、及びハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、３、若しくは４個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ｒ１８０は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ホモモルホリニル、ホモチオモルホリニル、ホモチオモルホリニルＳ−オキシド、ホモチオモルホリニルＳ，Ｓ−ジオキシド、ピロリニル、及びピロリジニルから選択され、このそれぞれが、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、アミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、モノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、及び＝Ｏからそれぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換され、
Ｒ１１０は、１又は２個のＲ１２５基によって任意選択で置換されているアリールであり、
Ｒ１２５は、出現するごとに、それぞれ独立に、ハロゲン、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＯＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＳＯ２−ＮＨ２、−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）、−ＣＯ−ＮＨ２、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、又は−ＣＯ−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、又は
Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、及びモノ及びジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、若しくはＣ２〜Ｃ６アルキニル、又は
１、２、若しくは３個のハロゲンによって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシであり、
Ｒ１２０は、１又は２個のＲ１２５基によって任意選択で置換されているヘテロアリールであり、
Ｒ１３０は、１又は２個のＲ１２５基によって任意選択で置換されているヘテロシクリルであり、
Ｒ２は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の置換基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、
Ｒ１−ａ及びＲ１−ｂは、−Ｈ又はＣ１〜Ｃ６アルキル；−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；−ＣＯＮＲＮ−２ＲＮ−３；−ＳＯ２ＮＲＮ−２ＲＮ−３；−ＣＯ２Ｈ；及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）であり、
Ｒ３は、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、及び−ＮＲ１−ａＲ１−ｂからなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の置換基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルキル；−（ＣＨ２）０〜４−アリール；−（ＣＨ２）０〜４−ヘテロアリール；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；−ＣＯ−ＮＲｎ−２Ｒｎ−３；−ＳＯ２−ＮＲｎ−２Ｒｎ−３；−ＣＯ２Ｈ；及び−ＣＯ２−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択され、
ＲＮ−２及びＲＮ−３は、出現するごとに、−ＯＨ、−ＮＨ２、フェニル、及びハロゲンからなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されている−Ｃ１〜Ｃ８アルキル；−Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル；−（Ｃ１〜Ｃ２アルキル）−（Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル）；−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）；−Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；−Ｃ２〜Ｃ６アルキニル；１個の二重結合及び１個の三重結合を有する−Ｃ１〜Ｃ６アルキル鎖；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクロアルキルからなる群からそれぞれ独立に選択され、或いは
ＲＮ−２、ＲＮ−３、及びこれらの結合相手である窒素が、５、６、若しくは７員ヘテロシクロアルキル基又はヘテロアリール基を形成し、前記ヘテロシクロアルキル基又はヘテロアリール基は、任意選択でベンゼン環、ピリジン環、又はピリミジン環に縮合しており、前記の基は、非置換であり、又は出現するごとにそれぞれ独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、ハロゲン、ハロＣ１〜Ｃ６アルキル、ハロＣ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、及びＣ１〜Ｃ６チオアルコキシＣ１〜Ｃ６アルキルである１、２、３、４、又は５個の基で置換されており、或いは
Ｒ２、Ｒ３、及びこれらの結合相手である炭素が、３〜７個の炭素原子からなる炭素環を形成し、１個の炭素原子が、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ２−、又は−ＮＲＮ−２−から選択された基によって任意選択で置換されている］。
【請求項２】
ＲＮが、Ｒ’１００、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ１００−Ｒ’１００、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｒ’１００、−ＳＯ２Ｒ’１００、−（ＣＲＲ’）１〜６Ｒ’１００、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）０〜６Ｒ１００、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）１〜６−Ｏ−Ｒ’１００、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）１〜６−Ｓ−Ｒ’１００、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）１〜６−Ｃ（＝０）−Ｒ１００、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）１〜６−ＳＯ２−Ｒ１００、又は−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＲＲ’）１〜６−ＮＲ１００−Ｒ’１００である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＲＮが、次式
【化３】
であり、上式で、
Ｘ’が、１、２、又は３個のメチル基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ４アルキリデニル；又は−ＮＲ４−６−（ここで、Ｒ４−６は、−Ｈ若しくはＣ１〜Ｃ６アルキルである）；又は
組み合わさって−（ＣＨ２）ｎ１０−を形成しているＲ４及びＲ４−６であり、
ｎ１０は、１、２、３、又は４であり、
Ｚは、結合；ＳＯ２；ＳＯ；Ｓ；及びＣ（Ｏ）から選択され、
Ｙは、Ｈ；Ｃ１〜Ｃ４ハロアルキル；少なくとも１個のＮ、Ｏ、又はＳ含むＣ５〜Ｃ６ヘテロシクロアルキル；フェニル；ＯＨ；−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）；同じでも異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、チオアルコキシ、及びハロアルコキシから選択される１〜３個の置換基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ１〜Ｃ３アルキル及びハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ８シクロアルキル；アルコキシ；ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２によって任意選択で置換されているフェニル；ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ＣＮ、又はＮＯ２によって任意選択で置換されているフェニルＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、ここで、
Ｙ１及びＹ２は、同じ又は異なるものであり、Ｈ；ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキル、及びＯＨからなる群から選択された１、２、又は３個の置換基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル；Ｃ２〜Ｃ６アルケニル；Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル；フェニル；−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ４アルキル；フェニルＣ１〜Ｃ４アルキル；及びＣ３〜Ｃ８シクロアルキルＣ１〜Ｃ４アルキルであり、或いは
−Ｎ（Ｙ１）（Ｙ２）は、ピペラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、及びピロリジニルから選択される環を形成し、ここで、各環は、それぞれ独立にＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシＣ１〜Ｃ６アルキル、又はハロゲンである１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、又は−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロシクリルであり、それぞれの環部分が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’、又は−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ’（ここで、Ｒ１０５、Ｒ’１０５、Ｒ、及びＲ’は、上で規定したとおりである）、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノ若しくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は
ハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、及び−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル
からそれぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換されており、ヘテロシクリル基が、任意選択でさらにオキソによって置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−アリール、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル−ヘテロアリール、又は−Ｃ１〜Ｃ６アルキルヘテロシクリルであり、それぞれの環部分が、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＮＯ２、−ＮＲ１０５Ｒ’１０５、−ＣＯ２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ’、又は−Ｎ（Ｒ）ＳＯ２Ｒ’（ここで、Ｒ１０５、Ｒ’１０５、Ｒ、及びＲ’は、上で規定したとおりである）、−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、−ＳＯ２−アミノ、−ＳＯ２−モノ若しくはジアルキルアミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−アミノ、−Ｃ（＝Ｏ）−モノ若しくはジアルキルアミノ、−ＳＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、又は
ハロゲンからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ６アルコキシ、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ３〜Ｃ７シクロアルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、−Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、モノ若しくはジアルキルアミノ、及び−Ｃ１〜Ｃ３アルキルからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ１〜Ｃ１０アルキル、又は
ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、及びモノ若しくはジアルキルアミノからそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニル
からそれぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個の基によって任意選択で置換されており、ヘテロシクリル基が、任意選択でさらにオキソによって置換されている、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
ＲＮが、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１００であり、
Ｒ１００が、アリール又はヘテロアリールを表し、それぞれの環部分が、
からそれぞれ独立に選択された１、２、又は３個の基によって任意選択で置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ＲＣが、水素、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−アリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロアリール、−（ＣＲ２４５Ｒ２５０）０〜４−ヘテロシクリル、
Ｒ２０５、Ｒ１１０、Ｒ１２０、Ｒ１３０、−ＯＣ＝ＯＮＲ２３５Ｒ２４０、−Ｓ（＝Ｏ）０〜２（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＳＨ、及び−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲ２３５Ｒ２４０からなる群からそれぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルキル、
シクロアルキルが、Ｒ２０５、−ＣＯ２Ｈ、及び−ＣＯ２−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）からなる群から選択された１、２、若しくは３個の基によって任意選択で置換されている−（ＣＨ２）０〜３−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、又は
それぞれ独立に選択された１、２、若しくは３個のＲ２０５基によってそれぞれが任意選択で置換されているＣ２〜Ｃ１０アルケニル若しくはＣ２〜Ｃ１０アルキニルであり、
各アリール及びヘテロアリールが、１、２、又は３個のＲ２００によって任意選択で置換されており、各ヘテロシクリルが、それぞれ独立に選択された１、２、３、又は４個のＲ２１０基によって任意選択で置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２、Ｒ３、及びＲ２０がそれぞれ水素である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
Ｎ−［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
３−［（［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝アミノ）スルホニル］−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−Ｎ−（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
Ｎ−［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］−Ｎ−（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
３−｛［［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝−Ｎ’，Ｎ’，５−トリメチルイソフタルアミド；
Ｎ−［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝−Ｎ’，Ｎ’，５−トリメチルイソフタルアミド；
３−［（［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝アミノ）スルホニル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−Ｎ−（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ’，Ｎ’，５−トリメチルイソフタルアミド；
Ｎ−［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］−Ｎ−（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−Ｎ’，Ｎ’，５−トリメチルイソフタルアミド；
３−｛［［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチルベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロ−５−フルオロベンジル）−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）エチル］−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
３−［（［２−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）エチル］｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（３−ヨードベンジル）アミノ］プロピル｝アミノ）スルホニル］−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンズアミド；
Ｎ−（３−クロロ−５−フルオロベンジル）−Ｎ−（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
Ｎ−［２−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）エチル］−Ｎ−（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
３−｛［［２−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）エチル］（（２Ｒ）−３−｛［（４Ｒ）−６−エチル−２，２−ジオキシド−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−イソチオクロメン−４−イル］アミノ｝−２−ヒドロキシプロピル）アミノ］スルホニル｝−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｒ）−３−（ベンジルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］−Ｎ−（３，５−ジフルオロベンジル）−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；
Ｎ−［（２Ｒ）−３−（ベンジルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］−Ｎ−［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］−５−メチル−Ｎ’，Ｎ’−ジプロピルイソフタルアミド；及び
３−（｛［（２Ｒ）−３−（ベンジルアミノ）−２−ヒドロキシプロピル］［２−（３，５−ジフルオロフェニル）エチル］アミノ｝スルホニル）−Ｎ，Ｎ−ジプロピルベンズアミド
からなる群から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物を、生理的に許容される担体又は賦形剤と組み合わせて含む薬剤組成物。
【請求項１１】
医薬の製造のための、請求項１記載の化合物又は塩の使用。
【請求項１２】
アルツハイマー病、軽度認知障害、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管障害、他の変性痴呆、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、又はびまん性レビー小体型アルツハイマー病の治療又は予防に使用する医薬の製造のための、請求項１記載の化合物又は塩の使用。
【請求項１３】
アルツハイマー病の発症の防止又は遅延を助長するため、軽度認知障害（ＭＣＩ）の患者の治療、及びＭＣＩからＡＤへと進行する恐れのある患者においてアルツハイマー病の発症の防止又は遅延をなすため、ダウン症候群を治療するため、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血に罹患しているヒトを治療するため、脳アミロイド血管障害を治療し、起こり得るその予後、すなわち単発性及び再発性皮質下出血を防ぐため、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、又はびまん性レビー小体型アルツハイマー病を含む他の変性痴呆を治療するための、アルツハイマー病からなる群から選択された疾患若しくは状態を有し、又は患者がそうなるのを予防する際の、そのような治療を必要とする患者を治療する方法であって、そのような患者に、請求項１記載の化合物を治療有効量投与することを含む方法。
【請求項１４】
アルツハイマー病、軽度認知障害、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管障害、他の変性痴呆、血管性変性混合型痴呆、パーキンソン病に随伴する痴呆、進行性核上麻痺に随伴する痴呆、皮質基底核変性症に随伴する痴呆、又はびまん性レビー小体型アルツハイマー病を治療又は予防するための方法であって、その必要のある患者に、請求項１記載の化合物又は塩を治療有効量投与することを含む方法。
【請求項１５】
請求項１記載の化合物の製造方法。
【公表番号】特表２００６−５０１２８２（Ｐ２００６−５０１２８２Ａ）
【公表日】平成１８年１月１２日（２００６．１．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５３９９６５（Ｐ２００４−５３９９６５）
【出願日】平成１５年９月２６日（２００３．９．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３０３８８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２９０１９
【国際公開日】平成１６年４月８日（２００４．４．８）
【出願人】（５０３００７３１３）イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド (22)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１月１２日（２００６．１．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年９月２６日（２００３．９．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３０３８８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２９０１９
【国際公開日】平成１６年４月８日（２００４．４．８）
【出願人】（５０３００７３１３）イーラン ファーマスーティカルズ、インコーポレイテッド (22)
【Ｆターム（参考）】
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