インシュリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症等の様々な代謝障害の治療に有用な因子を開示する


（式中、ｎは、１または２であり；ｍは、０、１、２、３または４であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^１は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；Ｒ^２は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキルまたは１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｒ^３およびＲ^４の一方は水素またはヒドロキシであり、他方は水素である等）。あるいは、因子は、式Ｉの化合物の医薬として許容し得る塩であり得る。
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本発明は、第一及び第二の２種の成分を含む触媒系の存在下でエポキシドと一酸化炭素との反応によるエポキシドのカルボニル化法において、第一成分がコバルト、ルテニウム及びロジウムよりなる群から選ばれた１種以上の金属の供給源であり、第二成分がテトラピロール化合物と、周期系第ＩＩＩＡ及びＩＩＩＢ族、ランタニド及びアクチニドよりなる群に属する１種以上の金属との配位錯体である該方法に関する。また本発明は該触媒系の製造法、及びエポキシドのカルボニル化へのこのような触媒系の使用法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 キラルな４−メチル−４−［（アリールカルボオキシ）エチル］−オキセタン−２−オンを提供する。キラルメバロノラクトンを効率よく製造する。
【解決手段】 ３−オキソブチルアリールカルボン酸エステルを触媒存在下、ケテンとの反応し、４−メチル−４−［（アリールカルボオキシ）エチル］−オキセタン−２−オンのラセミ体を得た後、液体カラムクロマトグラフィーもしくは優先晶析により光学分割し、キラルな４−メチル−４−［（アリールカルボオキシ）エチル］−オキセタン−２−オンとした後、キラルメバロノラクトンに誘導する。 （もっと読む）

下記式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なっていてもよく、下記式（２）


（式（２）中、Ｑ^３は置換基を有していてもよいアルキレン基、置換基を有していてもよいシクロアルキレン基、置換基を有していてもよいアリーレン基又は置換基を有していてもよい二価の複素環基を表わし、Ｒ^５は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよい複素環基を表わし、Ｒ^６は金属原子と配位又は結合可能な置換基を表すか、又はＲ^５とＲ^６とが一緒になって環を形成していてもよい）で示される基を表し、Ｑ^１及びＱ^２は同一又は異なっていてもよく、置換基を有していてもよいアルキレン基又は単結合を表し、Ｘは二価のスペーサーを表す）で示されることを特徴とする配位子。
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本発明は、化合物（ＩＩＩ）をジアステレオ選択的還元反応に付して、化合物（ＩＶ）を得、得られた化合物（ＶＩＩＩ）をヘキセニル化、加水分解、スルホニルハライド類等との反応、脱保護および接触還元反応に順次付して、化合物（ＶＩＩＩ）を得、次いで、得られた化合物（ＶＩＩＩ）とＮ−ホルミル−Ｌ−ロイシンとを、カルボジイミド系縮合剤及び３級アミンの存在下、０℃未満の反応温度で縮合させることを特徴とする、化合物（ＩＶ）、化合物（ＶＩＩＩ）または（−）−テトラヒドロリプスタチンである化合物（ＸＩ）の製造方法に関する。本発明によれば、抗肥満薬として有用な（−）−テトラヒドロリプスタチンまたはその有用な合成中間体を、従来より短い工程で、高い光学純度かつ比較的高い収率で、効率的に製造できる方法を提供することができる。


（式中、Ｐ^２は水酸基の保護基を示し、Ｒは炭素数１〜４のアルキル、ベンジルまたは４−ニトロベンジルを示す。）
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医薬品中間体として有用な光学活性２−チオメチル−３−フェニルプロピオン酸誘導体を安価な原料から簡単に製造できる方法を提供する。 酵素による不斉還元反応により比較的容易に得られる光学活性２−ヒドロキシメチル−３−フェニルプロピオン酸エステル誘導体を、光学活性β−ラクトン誘導体に環化させ、これに硫黄化合物を反応させることにより、収率良く光学活性２−チオメチル−３−フェニルプロピオン酸誘導体を製造する。 （もっと読む）

本発明は、新規ヒドロキシル化合物と、ヒドロキシル化合物を含む組成物と、限定されるものではないが、老化、アルツハイマー病、癌、心臓血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、高血圧、インポテンス、炎症、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質除去、肥満、胆汁からのオキシステロール除去、膵炎、パンクレアティタス、パーキンソン病、ペルオキシソーム増殖活性化受容体関連障害、胆汁からのリン脂質除去、腎疾患、敗血症、代謝症候群障害（例えば、Ｘ症候群）、および血栓障害などの様々な病気および状態を治療および予防するのに有用な方法とに関する。本発明の化合物および方法は、患者のＣ反応性タンパク質の変調、または胆汁産生の促進にも用いることができる。特定の実施形態では、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下薬および血糖降下薬などの他の療法剤との併用療法に有用である。 （もっと読む）

【課題】 容易に入手可能な加水分解酵素が使用でき、医薬、農薬等の中間体等として有用な高光学純度のβ−ブチロラクトン及び／又は光学活性３−ヒドロキシカルボン酸誘導体を容易に且つ効率的な製造方法の提供。
【解決手段】 光学異性体の混合物であるβ−ブチロラクトンと求核剤とを加水分解酵素（但し、ブタ膵臓由来のリパーゼを除く。）の存在下で反応させることを特徴とする、実質的に１００％ｅｅの光学活性β−ブチロラクトン及び／又は光学活性３−ヒドロキシカルボン酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、溶剤の不含下で、カルボン酸塩化物と第三級アミンとを１：１〜１：１．６のモル比で、６５〜１５０℃の温度で、かつ、１〜３０分の滞留時間で反応させることによって、アルキルケテンダイマーを製造するための方法に関する。前記反応成分は、徹底的に混合され、かつアルキルケテンダイマーが反応混合物から分離された。 （もっと読む）

【課題】分子内に反応性官能基を有する新規なポリヒドロキシアルカノエート及びその製造方法等を提供すること。
【解決手段】側差にビニル基を有するユニットを含むポリヒドロキシアルカノエートのビニル基を利用して、カルボキシル基や、アミド基とスルホン酸基を有しているユニットを分子中に含むポリヒドロキシアルカノエートを誘導する。 （もっと読む）