【課 題】 経口吸収性が高く、適度な血中濃度持続性を有し、かつ強力なカルパイン阻害活性を有する化合物を開発することである。
【解決手段】 カルパイン阻害活性を有する、下記一般式（Ｉ）
【化１】


（（式中、Ｒ^１は低級アルコキシ基又は複素環基で置換された低級アルキル基を示すか、複素環基を示し、Ｒ^２はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示し、Ｒ^３はハロゲン、低級アルコキシ基又はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示すか、縮合多環式炭化水素基又は水素原子を示す。）で表される化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患などの治療または予防のための薬剤の活性成分として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される化合物：


式中、Ａｒはフェニル、トリメトキシフェニル、ジメトキシフェニル、フルオロフェニル、またはジフルオロフェニル；
Ｗは−ＡＮ（ＯＭ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ³ ）Ｒ⁴ ；
Ａは低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニル；
ＸおよびＹはＯ（酸素）；
ｍはＡが低級アルキルまたは低級アルケニルの場合は１、低級アルキニルの場合ゼロ；
Ｍは水素または薬学的に許容し得るカチオン；
Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３およびＲ４は独立して水素または低級アルキルである。 （もっと読む）

【課題】収率が優れ、安価かつ安全に、そして環境に対する負荷が少ない光学活性な３−ヒドロキシテトラヒドロフランの製造方法を提供すること。
【解決手段】一般式（１）[化１]


で表される化合物から、一般式（２）［化２］


で表される化合物へヒドリド還元剤により還元する工程と、一般式（２）で表される化合物から一般式（３）［化３］


で表される化合物へ環化する工程の２つの工程からなる一般式（３）で表される化合物の製造方法。 （もっと読む）

ＰＤＥ４阻害は、新規化合物、例えばＮ−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式Ｉ（R¹、R²、R³、及びR⁴は本明細書で定義されている通りである）のものである。
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アリール置換ピペラジン誘導体が提供される。そのような化合物は、ＭＣＨレセプタ活性をインビボまたはインビトロで調節するために使用でき、ヒト、飼い慣らされた愛玩動物および家畜動物における各種の代謝、摂食および性的障害の処置で特に有用である。ＭＣＨレセプタを検出するためにそのようなリガンドを使用する方法（たとえばレセプタ局在化試験）と同様に、そのような障害を処置するための製薬組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

被験体におけるコリンレセプターの活性を高める薬物の有効量を被験体に投与することによる、被験体における腸閉塞を処置する方法。薬物の例には、脳ムスカリンアゴニスト、コリンアゴニストまたはコリンエステラーゼ阻害剤がある。本発明の方法は、腹部手術により引き起こされる腸閉塞を処置するのに、または、例えば、癌の化学療法中での麻酔薬または化学療法薬の投与に使用できる。別の実施態様では、本発明は、被験体における腸閉塞を処置する方法であり、該方法は、該被験体に、コリンアゴニストの有効量を投与する工程を包含する。別の実施態様では、前記コリンアゴニストは、α７ニコチンレセプターである。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ジアステレオマー的に高純度の（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）ヘキサヒドロ−フロ［２，３−ｂ］フラン−３−オール（６）を製造する方法ばかりでなく前記方法で用いるに適した新規な中間体である（３ａＲ，４Ｓ，６ａＳ）４−メトキシ−テトラヒドロ−フロ［３，４−ｂ］フラン−２−オン（４）にも関する。より詳細には、本発明は、ジアステレオマー的に高純度の（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）ヘキサヒドロ−フロ［２，３−ｂ］フラン−３−オールの立体選択的製造方法ばかりでなく（３ａＲ，４Ｓ，６ａＳ）４−メトキシ−テトラヒドロ−フロ［３，４−ｂ］フラン−２−オンを結晶化させる方法および（３ａＲ，４Ｒ，６ａＳ）４−メトキシ−テトラヒドロ−フロ［３，４−ｂ］フラン−２−オンにエピマー化を起こさせて（３ａＲ，４Ｓ，６ａＳ）４−メトキシ−テトラヒドロ−フロ［３，４−ｂ］フラン−２−オンを生じさせる方法にも関する。
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本発明は、炭素長２〜２４の炭素鎖に結合するカルボン酸およびエステル部分に関し、前記鎖は、少なくとも１つのジオキサノン環系を含有し、前記ジオキサノンは、前記鎖内の２個の隣接炭素から形成されるおよび／または前記鎖内の少なくとも１個の炭素が、ペンダント状ジオキサノン環系で置換される。好適な実施形態において、該炭素鎖は、脂肪酸残基である。前記鎖の炭素は、任意に、置換されることが可能であり、飽和もしくは不飽和でありうる。２つ以上の前記エステル部分が存在する場合、本発明は、複数の炭素鎖を含有するポリエステル（例、トリグリセリド）に関し、各鎖は、前記トリグリセリドが少なくとも１つのジオキサノン環系を含有するように、独立して誘導され、前記ジオキサノンは、前記鎖の少なくとも１つに２個の隣接炭素から形成される。本発明は、さらに、脂肪酸誘導体のジオキサノン含有の組成物を調製する方法に関する。本発明は、さらに、ジオキサノン含有の組成物または脂肪酸誘導体を利用するコーティング配合物およびポリマー、ならびにこのようなコーティングおよびポリマーを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、脂肪吸収の防止が企図された調製品の調製における食品認可の乳化剤の使用、脂肪吸収を予防するための乳化剤を含有する栄養組成物、及び食品認可の乳化剤の有効量を含有することを特徴とする機能性食品に関する。 （もっと読む）

本発明は、中心シクロヘキサ−１，４−ジエン核と縮合した２つの５員環ラクトン環を有する化合物の合成に不可欠な前駆体である、明細書中に定義される式で表される（α−ヒドロキシ）フェニル酢酸誘導体、およびそれを容易に調製する方法を提供する。本発明の調製方法によれば、（α−ヒドロキシ）フェニル酢酸誘導体を、高純度・高収率で、毒性物質を使用したり、有毒な副生物を生成したりすることなく、容易に調製することができる。
そのような（α−ヒドロキシ）フェニル酢酸誘導体を前駆体として用いて合成したいくつかの新規化合物は、一般的な合成繊維物質（ポリエステル繊維およびそれと他の繊維の混合物など）、特にマイクロファイバーに対して優れた堅牢性、染料固着速度およびレベリング性を有し、また可塑性樹脂、カラートナー、カラーフィルター等の着色剤として用いることもできる。 （もっと読む）