以下の記載において、シタロプラムジオールは、遊離塩基および／または酸付加塩としての4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルを意味する。
本発明は、エナンチオマーのうちの一方を５０％よりも多く有する、Ｒ−およびＳ−シタロプラムジオールの非ラセミ体混合物を、Ｓ−またはＲ−シタロプラムジオールで富化された留分およびＲ−シタロプラムジオール：Ｓ−シタロプラムジオールの比が１：１に等しいか、またはＲ−およびＳ−シタロプラムジオールの最初の混合物におけるＲ−シタロプラムジオール：Ｓ−シタロプラムジオールの比よりも１：１に近いＲＳ−シタロプラムジオールを含む留分に分離することからなる、ラセミ体シタロプラムジオールおよび／またはＲ−またはＳ−シタロプラムジオールの製造方法に関する。上記方法は、i) ＲＳ−シタロプラムジオールを、最初の非ラセミ体混合物の溶液から沈殿させる、またはＲ−もしくはＳ−シタロプラムジオールを最初の非ラセミ体混合物を溶解している溶剤に溶解させ、ＲＳ−シタロプラムジオールの残留物を残す、および、ii) 形成された残留物／沈殿物を最終の溶液相から分離して、引き続き反復、再結晶化、精製、単離ならびに遊離塩基および塩間の転化のうち任意の工程を行うことを特徴とする。本発明はまた、上記方法に引き続いて行われる閉環を含む、ＲＳ−シタロプラム、Ｓ−シタロプラム、Ｒ−シタロプラム（すべてが遊離塩基および／または酸付加塩としての）の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ia、IbまたはIcの化合物、ならびにその医薬組成物、すなわち式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)の化合物またはそのプロドラッグ、および医薬的に許容できるキャリヤーに関する；式中のR基は明細書中に定めたものであり、点線は場合により二重結合を表わす。本発明は、5HT受容体が関連する中枢神経系の障害を治療、診断および予防する方法にも関する；これらの障害には、肥満症、注意欠陥障害、片頭痛、うつ病、てんてかん、不安、アルツハイマー病、薬物乱用からの離脱、痛み、統合失調症、ストレス関連障害、パニック障害、睡眠障害、恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス症候群、免疫系抑制、ストレス誘発性消化器機能障害、ストレス誘発性心血管機能障害、および性的機能障害が含まれる。

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式Ｉの化合物を得る、エナンチオ選択的な経路が開示される。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病を治療するのに有用な化合物の合成において重要な中間体である。

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【課題】 収率や選択率に優れ、副生物が少ないプロセスで、かつ光学活性シタロプラムを合成する際に、必要な対掌体を多く合成できる方法を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）で表される化合物と式（VI）で表される中央の炭素に不斉中心をもったプロパン骨格を有する光学活性な化合物とを反応させて得られる式（II）で表される光学活性な中間体を経由して、光学活性シタロプラムを製造する。
【化１】


（式中、各記号は本願明細書中に定義の通りである。） （もっと読む）

【課題】 環境負荷が小さく、安全かつ簡便な、５−フタランカルボニトリル化合物の製造方法、その中間体およびその製造方法を提供する。
【解決手段】 式［ＩＩ］で表される新規な化合物を鍵中間体として経由することにより、シタロプラムの中間体として有用な５−フタランカルボニトリル化合物を製造する。
【化１】


（式中、Ｘ¹およびＸ^２は、それぞれ独立して、塩素原子、臭素原子またはヨウ素原子を表す。） （もっと読む）

【課題】
優れた植物病害防除効力を有する化合物及び植物病害防除剤を提供すること

【解決手段】
式（Ｉ）


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、Ｒ¹とＲ²とが一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−Ｘ¹−基、−Ｘ¹−ＣＨ＝ＣＨ−基、−Ｘ¹−ＣＨ₂−ＣＨ₂−基、−ＣＨ₂−Ｘ¹−ＣＨ₂−基、−ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｘ¹−基、−Ｘ¹−ＣＨ₂−Ｘ²−基、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−基、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−基、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−基等を表し、Ｒ³はＣ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ３−Ｃ４アルケニル基又はＣ３−Ｃ４アルキニル基を表し、Ｒ⁴はＣ３−Ｃ４アルキニル基を表し、Ｘ¹及びＸ²は、同一又は相異なり硫黄原子、酸素原子又はＮＲ⁵を表し、Ｒ⁵は、水素原子又はＣ１−Ｃ３アルキル基を表す。〕で示されるα−（Ｎ−アミド）縮環ベンジルニトリル化合物は優れた植物病害防除効力を有する。 （もっと読む）

エスシタロプラム及び薬学的に許容されるその塩を4-(4-ジメチルアミノ)−1−(4’-フルオロフェニル)-1-（ヒドロキシブチル)-3-(ヒドロキシメチル)ベンゾニトリルから合成するための中間体を製造する方法において、該ベンゾニトリルが、酵素的鏡像体分割によりその鏡像体の一へと合成される方法。 （もっと読む）

本発明は、広い粒度分布を有するか、または少なくとも0.01%（w/w）のZ-4-(4-ジメチルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-ブト-1-エニル)-3-ヒドロキシメチル-ベンゾニトリルを含み、直接圧縮における使用に適しているエスシタロプラムオキサレートの結晶粒子を開示する。
さらに本発明は、前記エスシタロプラムオキサレートの結晶粒子を含む単位剤形ならびに前記エスシタロプラムオキサレートの結晶粒子の製造方法を開示する。
最後に本発明は、シタロプラムまたはエスシタロプラムの溶液中におけるヒドロキシル含有不純物の量を減少させる方法を提供する。 （もっと読む）

片頭痛若しくは片頭痛性頭痛又は他の頭痛疾患の病気の予防（prophylaxis）のための方法、又は片頭痛若しくは片頭痛性頭痛又は他の頭痛疾患を治療若しくは予防（prevent）する方法は、シタロプラム、エスシタロプラム、又はラセミ体の若しくは光学的に純粋なシタロプラム代謝物質、又は薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、多形体、若しくは水和物の治療的有効量を治療が必要な対象へ投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、4-[(S)-4-ジメチルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-ブチル]-3-ヒドロキシメチルベンゾニトリルおよびそのアシル化誘導体の、カルボン酸基を含む4-[(S)-4-ジメチルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシ-ブチル]-3-ヒドロキシメチルベンゾニトリルの誘導体を形成する化合物との反応により、4-[(S)-4-ジメチルアミノ-1-(4-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-ヒドロキシメチルベンゾニトリルのアシル化誘導体を分離および単離する方法に関する。カルボン酸基を含むアシル化誘導体が形成されるとそれが沈殿し、容易に反応混合物から分離することができる。 （もっと読む）