【課題】Ｓ−エナンチオマーを５０％を超える割合で含むＲ−及びＳ−シタロプラムの混合物、またはＲ−エナンチオマーを５０％を超える割合で含むＲ−及びＳ−シタロプラムの混合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】
Ｒ−エナンチオマーを５０％を超える割合で含むＲ−及びＳ−４−［４−（ジメチルアミノ）−１−（４’−フルオロフェニル）−１−ヒドロキシブチル］−３−（ヒドロキシメチル）−ベンゾニトリルの混合物を、酸の存在下に閉環に付すか、あるいは、Ｓ−エナンチオマーを５０％を超える割合で含むＲ−及びＳ−４−［４−（ジメチルアミノ）−１−（４’−フルオロフェニル）−１−ヒドロキシブチル］−３−（ヒドロキシメチル）−ベンゾニトリルの混合物を、酸の存在下に閉環に付すことによって解決される。 （もっと読む）

【課題】エスシタロプラムを効率的に精製できる方法を提供する。
【解決手段】ジエチルエーテルにエスシタロプラム遊離塩基を溶解し、そしてエスシタロプラムN-オキシドを固体物質として除去することを含む、エスシタロプラム遊離塩基またはその塩におけるエスシタロプラムN-オキシドの量を減少させる方法によって、上記課題は解決される。 （もっと読む）

【課題】エスシタロプラムを効率的に精製できる方法を提供する。
【解決手段】エスシタロプラムヒドロブロミドを溶剤から結晶質形態で沈殿させて、溶剤から分離し、場合により1回またはそれ以上再結晶化させ、引き続いてエスシタロプラム遊離塩基またはその塩に変換する（ただし、製造されるエスシタロプラム塩がヒドロブロミドでないことを条件とする）。 （もっと読む）

【課題】4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4'-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルを、その単離されたエナンチオマーへと分割するための方法を提供する。
【解決手段】ラセミ混合物または非ラセミエナンチオマー混合物である4-[4-(ジメチルアミノ)-1-(4'-フルオロフェニル)-1-ヒドロキシブチル]-3-(ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルを、O,O'-ジ-p-トルオイル-酒石酸の(+)-(S,S)-または(-)-(R,R)-エナンチオマーとの塩として、1-プロパノール、エタノールまたはアセトニトリルを含む溶剤系において分別結晶することにより、エナンチオマーへと分割できる。 （もっと読む）

本発明は、式１で表される新規な１，３−ジヒドロ−５−イソベンゾフランカルボニトリル誘導体またはその薬学的に許容可能な塩に関する。また、前記化合物を含む早漏症処置用または予防用の医薬組成物を開示する。前記１，３−ジヒドロ−５−イソベンゾフランカルボニトリル誘導体は、短い半減期を有しシナプス前ニューロンに存在するセロトニン再取り込み輸送体を介したセロトニンの再取り込みを選択的に抑制することによって、射精を抑制する。したがって、該化合物は、早漏症の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

三重項形成物質でドープされた一重項分裂ホスト物質を含む有機光電導性物質を含む有機感光性光電子工学装置が開示される。有機光起電電池、光電導体電池、光検知器、有機光センサー、化学センサー、生物学的センサーも、また開示される。そのような装置の製造方法もまた開示されている。
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本発明は、式(III)の化合物の新規な調製方法、および式(III)の化合物を用いたエスシタロプラムの新規な調製方法を提供する。
【化１】

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本発明は、式(VIII)


（式中、基Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³のうち少なくとも１つはフルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、アミノより選ばれ、他の基Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は水素原子であり、基Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³のうち少なくとも１つは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−より選ばれ、他の基Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³は−ＣＨ₃−基であり、Ａｒは芳香族基である）の抗炎症剤の製造法及び製造用の中間体である。 （もっと読む）

本発明は、医薬化合物またはそれらの中間体の塩酸塩、臭化水素酸塩またはヨウ化水素酸塩の製造および結晶化のための新規な方法であり、塩基またはその酸付加塩を溶媒中でハロゲン化トリアルキルシリルと反応させる方法を提供する。 （もっと読む）

ＣＮＳでの活性を欠いた、末梢系においてセロトニン取り込み阻害活性を発現するように設計された、新規なセロトニン再取り込み阻害化合物及びその製造方法を開示する。更に、このセロトニン再取り込み阻害化合物を含む医薬組成物と、末梢におけるセロトニンレベル、セロトニン活性、及び／又は血小板凝集に関連する病状の治療におけるその使用とを開示する。 （もっと読む）