本発明は、化合物エスシタロプラム（INN名）、すなわち、(S)-1-[3-(ジ-メチルアミノ)プロピル]-1-(4-フルオロフェニル)-1,3-ジヒドロ-5-イソベンゾフランカルボニトリルまたはその薬学的に許容可能な塩の、認知過程が減少している症状における認知を改善するための薬剤の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規中間体、およびエスシタロプラムの製造のための新規方法にそれを使用する方法に関する。
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本発明は、特定のタイプの治療薬が、様々な精神神経疾患及び関連する障害、例えば依存症(例えば物質又は行動に対する依存症)を治療するため、並びに更年期の間に経験される症状又は月経周期と関連する症状のいくつかを軽減するために、組み合わせで使用されうる。明確な製剤にも関わらず、本発明の組成物は、視床下部-下垂体-副腎(ＨＰＡ)を標的とする少なくとも１の活性成分、及び前頭前野を標的とする少なくとも１の活性成分を含みうる。これらのタイプの薬剤のいずれか又は両方が、交感神経系の活性を阻害する薬剤と組み合わされうる。こうして、組成物又は薬物治療の組み合わせは、β-アドレナリン受容体を阻害する薬剤又はそうでなければ抗-高血圧薬又は抗不安薬として作用する薬剤を含みうる。 （もっと読む）

【課題】シタロプラム製造の中間体として有用なオキシム化合物の脱水反応を比較的低い温度で実施でき、着色が少ない生成物を得ることができる方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物を、非プロトン性極性溶媒を含む溶媒中で脱水剤（但し、オキサリルクロリドを除く）と反応させて、式（II）で表される化合物を製造し、次いで３−ジメチルアミノプロピルハライドと反応させて、シタロプラムを得る。
【化１】
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【課題】 新規な2,3-ジ置換第一p-フェニレンジアミン、酸化性塩基として、少なくとも1種の2,3-ジ置換第一p-フェニレンジアミンを含む、ケラチン繊維を酸化染色するための組成物、及び該組成物を用いた酸化染色法に係る。
【解決手段】 以下の式(I)：
【化１】


(該一般式(I)において、R₁及びR₂は、これらが結合している炭素原子と共に、4-、5-、6-又は7-員のリングを形成し、該リングが炭素原子からなるか、あるいは炭素原子と、酸素及び窒素から選択される1又は2の原子からなり、また該リングが、酸素及び窒素から選択される2の原子を含む場合に、これら2つの原子は隣接関係にはなく、該リングは置換されていてもよい)で表されるp-フェニレンジアミン化合物、その生理的に許容される溶媒和物及び酸付加塩。 （もっと読む）

本発明は、20〜30℃の範囲の温度でのエレモールの過酸との反応による、式(I)の新規なセスキテルペン酸化物3S,3aR,7aR,-6 イソプロピル-1,1,3,3a-テトラメチル1,3,3a,4,7,7a-ヘキサヒドロ-イソベンゾフランの調製方法について記載する。また、本発明は、式(1)の化合物の香料およびフレーバ剤としての使用について論じる。
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５−シアノフタリドを４−フルオロフェニルマグネシウムハライドと反応させること、３−ヒドロキシメチル−４−（４−フルオロベンゾイル）ベンゾニトリルを、ケトンをアルコールに還元する剤で処理すること、このようにして得られた３−ヒドロキシメチル−４−［（４−フルオロフェニル）ヒドロキシメチル］ベンゾニトリルを環化反応に付して、１，１−ビス（４−フルオロフェニル）−１，３−ジヒドロ−５−イソベンゾフランカルボニトリルを有しない１−（４−フルオロフェニル）−１，３−ジヒドロ−５−イソベンゾフランカルボニトリルを与えること、そして１，１−ビス（４−フルオロフェニル）−１，３−ジヒドロ−５−イソベンゾフランカルボニトリルを塩基の存在下で３−（ジメチルアミノ）プロピルハライドで処理することによる、シタロプラム及びその薬学的に許容される塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 オキシム化合物の脱水工程を含むシタロプラムの製造方法において、脱水工程が比較的低い温度で実施でき、さらに当該工程の生成物に着色のない方法を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）で表される化合物を、オキサリルクロリドを用いて、好ましくは、芳香族炭化水素類と非プロトン性極性溶媒との混合溶媒中で脱水させて式（II）で表される化合物を製造し、それをさらに３−ジメチルアミノプロピルハライドと反応させてシタロプラムに変換する。
【化１】
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臭化水素酸塩の形態でのエスシタロプラム (S-シタロプラム)、その製造方法、およびその薬学的調合物。 （もっと読む）

シタロプラム（Ｉ）およびその活性エナンチオマーであるエスシタロプラム（ＩＩ）の調製方法であって、それぞれ式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の対応する前駆体ジオールの、アゾジカルボキシレート、ホスフィンおよび強塩基の存在下での環化反応を含むところの方法。 （もっと読む）